N,N-dimethyl-5-phenylthiazol-2-amine | 75427-04-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N,N-dimethyl-5-phenylthiazol-2-amine
• 英文别名: dimethyl-(5-phenyl-thiazol-2-yl)-amine；Dimethyl-(5-phenyl-thiazol-2-yl)-amin；NoName_3391；N,N-dimethyl-5-phenyl-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 75427-04-2
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂S
• 分子量: 204.296
• InChiKey: MGGBEIIMQXNWSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  44.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-氰基二乙基胺 、 2-溴-5-苯基噻唑 在 5 wt% ruthenium/carbon 、 lithium tert-butoxide 作用下， 反应 8.0h， 以81%的产率得到N,N-dimethyl-5-phenylthiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Ru/C: a simple heterogeneous catalyst for the amination of azoles under ligand free conditions

  摘要：

  使用无配体的Ru/C催化剂对2-卤代唑类化合物进行胺化反应，可以使用广泛的胺化试剂。利用这一方法合成了多种2-氨基唑类衍生物，产率在中等到良好之间。该方法操作简单，并且通过使用廉价可回收的催化体系提供了潜在有用的产物。

  DOI：

  10.1039/c4ra05447d

文献信息

• [EN] CYANOPYRROLIDINES AS DUB INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CYANOPYRROLIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DES DUB POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017009650A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  The present invention relates to novel compounds and method for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C- terminal hydrolase L1 (UCHL1) and ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and conditions involving mitochondrial dysfunction. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8 and R9 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶L1（UCHL1）和泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。本发明还涉及在治疗癌症和涉及线粒体功能障碍的疾病中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有以下式（I）或其药用可接受盐的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如本文所定义。
• PHENETHYLAMIDE DERIVATIVES AND THEIR HETEROCYCLIC ANALOGUES
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20110212968A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The invention relates to novel phenethylamide derivatives and their wherein A, B, R 1 , R 2 and R 3 are as described in the application, and to the use of such compounds, or of pharmaceutically acceptable salts of such compounds, as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及新型苯乙酰胺衍生物及其其中A、B、R1、R2和R3如本申请中所述的衍生物的药物学上可接受的盐的使用，特别是作为药物，尤其是作为促进睡眠的药物，如促进睡眠的药物。
• 2-AZA-BICYCLO[2.2.1]HEPTANE DERIVATIVES
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20110009401A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The invention relates to novel 2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives of formula (I), wherein A, B, n and R 1 are as described in the description, and to the use of such compounds, or of pharmaceutically acceptable salts of such compounds, as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

  该发明涉及公式（I）的新型2-aza-bicyclo [2.2.1]庚烷衍生物，其中A，B，n和R1如说明书所述，并且涉及使用这种化合物或这种化合物的药学上可接受的盐作为药物，特别是作为促进睡眠的药物。
• Cyanopyrrolidines as dub inhibitors for the treatment of cancer
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US10669234B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  The present invention relates to novel compounds and method for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1) and ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and conditions involving mitochondrial dysfunction. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和去泛素化酶（DUB）抑制剂的制造方法。特别是，本发明涉及对泛素 C 端水解酶 L1（UCHL1）和泛素 C 端水解酶 30 或泛素特异性肽酶 30（USP30）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和涉及线粒体功能障碍的疾病中的用途。本发明的化合物包括具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如本文所定义。
• Garreau, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1956, p. 1163,1167
  作者：Garreau

  DOI：——

  日期：——