Methyl-4-pyridyl-methylaminomethan | 42732-16-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: Methyl-4-pyridyl-methylaminomethan
• 英文别名: Methyl-4-pyridylmethylaminomethan (rac)；methyl-(1-pyridin-4-yl-ethyl)-amine；N-methyl-1-pyridin-4-ylethanamine
• CAS: 42732-16-1
• 化学式: C₈H₁₂N₂
• mdl: MFCD09048938
• 分子量: 136.197
• InChiKey: MUIKHERDKLRMFH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-((3-acetylphenoxy)methyl)isoxazole-3-carboxylic acid 、 Methyl-4-pyridyl-methylaminomethan 在 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 5-[(3-acetylphenoxy)methyl]-N-methyl-N-(1-pyridin-4-ylethyl)-1,2-oxazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  高度毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 选择性 M5 正构拮抗剂 VU0488130 (ML381) 的发现、合成和表征：一种新型分子探针

  摘要：

  在五种 G 蛋白偶联的毒蕈碱乙酰胆碱受体（mAChR；M 1 -M 5）中，由于缺乏 mAChR 亚型选择性配体，M 5的研究和理解最少。我们最近进行了一项高通量功能筛选，并确定了许多对 M 5受体具有选择性的弱拮抗剂命中。在这里，我们报告了迭代平行合成和详细的分子药理学分析工作，导致发现了第一个高选择性、中枢神经系统 (CNS) 渗透性 M 5 正构拮抗剂，具有亚微摩尔效力 (hM 5 IC 50 = 450 n M , hM 5 K i=340 n M，M 1 –M 4 IC 50 >30 μ M )，对映特异性抑制，以及体外和电生理学研究可接受的药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特征。该化合物将成为进一步研究 M 5在成瘾和其他疾病中的作用的强大工具和分子探针。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201402051
• 作为产物：
  描述：

  4-乙酰吡啶 、 甲胺 在 titanium(IV) isopropylate 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以64.9 %的产率得到Methyl-4-pyridyl-methylaminomethan
  参考文献：
  名称：

  [EN] RAS INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE RAS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  There is provided a compound of formula (I), and its use for inhibiting RAS (wild type or mutant), for example HRAS, NRAS, and/or KRAS, and for the prevention or treatment of a disease or disorder associated with abnormal RAS activity, for example abnormal RAS activity caused by a mutation in RAS, including cancers with a mutated RAS. (I)

  公开号：

  WO2023060362A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SAGE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020243027A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  Described herein are compounds that act as CYP46A1 inhibitors, compositions comprising these compounds, and methods of their use into treating neurodegenerative diseases and the like, or a pharmaceutically active salt thereof. The present invention relates to compounds represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically active salt thereof.

  本发明涉及作为CYP46A1抑制剂的化合物，包括这些化合物的组合物，以及它们用于治疗神经退行性疾病等方法，或其药用活性盐。本发明的化合物由以下公式表示，其中每个符号如说明书中所定义，或其药用活性盐。
• Pyrimidine derivatives as ghrelin receptor modulators
  申请人：Kosogof Christi

  公开号：US20050070712A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The present invention is related to compounds of formula (I), or a therapeutically suitable salt or prodrug thereof, the preparation of the compounds, compositions containing the compounds and the use of the compounds in the prevention or treatment of disorders regulated by ghrelin including anorexia, cancer cachexia, eating disorders, age-related decline in body composition, weight gain, obesity, and diabetes mellitus.

  本发明涉及式(I)的化合物，或者其治疗上适宜的盐或前药，该化合物的制备、含有该化合物的组合物以及在预防或治疗由生长激素释放素调节的疾病中使用该化合物，包括厌食症、癌症恶病质、进食障碍、与年龄相关的身体组成下降、体重增加、肥胖和糖尿病。
• Diaminopyrimidine derivatives as growth hormone secrectgogue receptor (GHS-R) antagonists
  申请人：Kosogof Christi

  公开号：US20050171131A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The present invention is related to compounds of formula (I), or a therapeutically suitable salt or prodrug thereof, the preparation of the compounds, compositions containing the compounds and the use of the compounds in the prevention or treatment of disorders regulated by the action of ghrelin receptor, including Prader-Willi syndrome, eating disorder, weight gain, weight-loss maintainance following diet and exercise, obesity, and disorders associated with obesity such as noninsulin dependent diabetes mellitus.

  本发明涉及式(I)的化合物，或其治疗上适用的盐或前药，所述化合物的制备，含有所述化合物的组合物以及在预防或治疗由胃泌素受体调节的疾病中使用所述化合物，包括普拉德-威利综合征、进食障碍、体重增加、饮食和锻炼后体重减轻维持、肥胖，以及与肥胖相关的疾病，如非胰岛素依赖型糖尿病。
• AZETIDINE POLYSUBSTITUTED COMPOUNDS, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF
  申请人：Bernardelli Patrick

  公开号：US20110152236A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The invention relates to compounds of the formula (I) where: R is a (C 1 -C 6 )alkyl group, a halo(C 1 -C 6 )alkyl group; R1 is a hydrogen atom; R2 is a heteroaromatic group or a heteroaromatic(C 1 -C 4 )alkyl group, said groups being optionally substituted; R3 and R4 represent independently from each other an optionally substituted phenyl group; Y is a hydrogen atom, a halogen, a cyano, a (C 1 -C 6 )alkyl group, a halo(C 1 -C 6 )alkyl group, a (C 1 -C 6 )alkoxy group, a halo(C 1 -C 6 )alkoxy group or a (C 1 -C 6 )alkylS(O) p group; and p is 0 to 2. Said compounds can be in the form — of a base or a salt for addition to an acid. The invention also relates to a method for preparing same and to the therapeutic application thereof.

  该发明涉及化合物的结构式（I），其中：R是（C1-C6）烷基基团，卤代（C1-C6）烷基基团；R1是氢原子；R2是杂环芳基团或杂环芳基（C1-C4）烷基基团，这些基团可以选择性地被取代；R3和R4分别独立地表示一个可以选择性取代的苯基团；Y是氢原子、卤素、氰基、（C1-C6）烷基基团、卤代（C1-C6）烷基基团、（C1-C6）烷氧基、卤代（C1-C6）烷氧基或（C1-C6）烷基S（O）p基团；p为0至2。所述化合物可以以盐的形式存在，用于与酸发生加成反应。该发明还涉及制备该化合物的方法及其治疗应用。
• Novel peptides as NS3-serine protease inhibitors of hepatitis C virus
  申请人：Saksena K. Anil

  公开号：US20070032433A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

  本发明揭示了具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物，以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含这些化合物的药物组合物，以及使用它们治疗与HCV蛋白酶相关的疾病的方法。