3-(R)-(t-butyldimethylsilyloxymethyl)-4-(S)-phenyl pyrrolidine | 915390-40-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 3-(R)-(t-butyldimethylsilyloxymethyl)-4-(S)-phenyl pyrrolidine
• 英文别名: 3-(R)-(tert-Butyldimethylsilyloxymethyl)-4-(S)-phenyl Pyrrolidine；3-(([tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy)methyl)-4-phenylpyrrolidine；3-(R)-(t-butyldimethylsilyloxymethyl)-4-(S)-phenylpyrrolidine；3-({[Tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)-4-phenylpyrrolidine；tert-butyl-dimethyl-[(4-phenylpyrrolidin-3-yl)methoxy]silane
• CAS: 915390-40-8
• 化学式: C₁₇H₂₉NOSi
• 分子量: 291.509
• InChiKey: WPUCYMNXZNJBOO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  348.0±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.936±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.01
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(R)-(t-butyldimethylsilyloxymethyl)-4-(S)-phenyl pyrrolidine 、 (S)-(-)-乳酸苄酯 以301 mg (62%)的产率得到2-(R)-(3-(R)-(t-Butyldimethylsilyloxymethyl)-4-(S)-phenylpyrrolidin-1-yl)propanoic acid, benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity

  摘要：

  本发明涉及式1的吡咯烷化合物：（其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n在此处定义），这些化合物可用作趋化因子受体活性的调节剂。具体来说，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

  公开号：

  US06265434B1
• 作为产物：
  描述：

  Methyl cinnamate 生成 3-(R)-(t-butyldimethylsilyloxymethyl)-4-(S)-phenyl pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/123725

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Pyrrolidine modulators of CCR5 chemokine receptor activity
  申请人：——

  公开号：US20020094989A1

  公开（公告）日：2002-07-18

  Pyrrolidine compounds of Formula I: 1 (wherein 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 ,R 6a , R 6b , R 7 and R 8 are defined herein) are described. The compounds are modulators of CCR5 chemokine receptor activity. The compounds are useful, for example, in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

  Pyrrolidine化合物的化学式I： 1 （其中 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，R 6a ，R 6b ，R 7 和R 8 在此定义）已被描述。这些化合物是CCR5趋化因子受体活性的调节剂。这些化合物可用于预防或治疗HIV感染和治疗艾滋病，作为化合物或药学上可接受的盐，或作为药物组成部分，可选择与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合使用。还描述了治疗艾滋病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。
• Pyrrolidine derivative or salt thereof
  申请人：Hachiya Shunichiro

  公开号：US20090062366A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  [Problem] To provide a compound which may be used in treating diseases in which a calcium sensing receptor (CaSR) is concerned, particularly hyperparathyroidism. [Means for Resolution] It was found that novel pyrrolidine derivatives which are characterized by the possession of aminomethyl group substituted with arylalkyl group or the like, or salts thereof, have excellent CaSR agonistic regulatory activity and also have excellent selectivity with CYP2D6 inhibitory activity having a possibility of causing drug interaction. Based on the above, these novel pyrrolidine derivatives are useful as therapeutic agents for treating diseases in which CaSR is concerned (hyperparathyroidism, renal osteodystrophy, hypercalcemia and the like).

  [问题] 提供一种可用于治疗钙敏感受体（CaSR）相关疾病，特别是甲状旁腺功能亢进症的化合物。 [解决方法] 发现了一种新型吡咯烷衍生物，其特征在于具有氨甲基基团，该基团被芳基烷基或类似物取代，或其盐，具有出色的CaSR激动调节活性，并且具有出色的选择性与CYP2D6抑制活性，可能导致药物相互作用。基于以上发现，这些新型吡咯烷衍生物可用作治疗CaSR相关疾病（甲状旁腺功能亢进症，肾性骨营养不良，高钙血症等）的治疗剂。