2-[2-(2-thiazolylmethylthio)ethyl]amino pyridine 3-carboxylic acid | 85608-30-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-[2-(2-thiazolylmethylthio)ethyl]amino pyridine 3-carboxylic acid
• 英文别名: 2-[2-(1,3-thiazol-2-ylmethylsulfanyl)ethylamino]pyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 85608-30-6
• 化学式: C₁₂H₁₃N₃O₂S₂
• 分子量: 295.386
• InChiKey: YWDQWIVGKMCSQN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯烟酸 、 2-[(2-thiazolylmethyl)thio]ethylamine 在 sodium hydroxide 、 sodium 作用下， 以 乙醇 、 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-[2-(2-thiazolylmethylthio)ethyl]amino pyridine 3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  2-[2-Thiazolyl or 2-guanidino-4-thiazolyl methylthioethyl(or

  摘要：

  这项发明涉及2-氨基-3-羟基和3-羧基吡啶衍生物，其中氨基被甲硫乙基、丁基或氧丙基基团取代，带有一个端部杂环基团。这些化合物具有组胺H.sub.2 -拮抗活性。该发明的一个具体化合物是2-[2-(2-瓜地尼基-4-噻唑基甲硫基)乙基]氨基吡啶-3-羧酸。

  公开号：

  US04439437A1

文献信息

• 2-(furanyl alkylamino or thienyl alkylamino or
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04652572A1

  公开（公告）日：1987-03-24

  This invention relates to 2-amino-3-hydroxy, and 3-carboxy pyridine derivatives, in which the amino group is substituted by a methylthioethyl, butyl or oxypropyl group bearing a terminal heterocyclic group. The compounds have histamine H.sub.2 -antagonist activity. A specific compound of this invention is 2-[2-(2-guanidino-4-thiazolylmethylthio)ethyl]amino pyridine 3-carboxylic acid.

  本发明涉及2-氨基-3-羟基和3-羧基吡啶衍生物，其中氨基基团被甲硫基乙基，丁基或氧丙基取代，并带有一个末端杂环基团。这些化合物具有组胺H.sub.2-拮抗活性。本发明的一个具体化合物是2-[2-(2-胍基-4-噻唑基甲硫基)乙基]氨基吡啶-3-羧酸。
• 2-(Imidazolyl alkylamino)-3-carboxy(or hydroxy)-pyridines
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04547512A1

  公开（公告）日：1985-10-15

  This invention relates to 2-amino-3-hydroxy, and 3-carboxy pyridine derivatives, in which the amino group is substituted by a methylthioethyl, butyl or oxypropyl group bearing a terminal heterocyclic group. The compounds have histamine H.sub.2 -antagonist activity. A specific compound of this invention is 2-[2-(2-guanidino-4-thiazolylmethylthio)ethyl]amino pyridine 3-carboxylic acid.

  本发明涉及2-氨基-3-羟基和3-羧基吡啶衍生物，其中氨基基团被甲硫基乙基、丁基或氧丙基取代，这些基团带有一个末端杂环基团。这些化合物具有组胺H.sub.2-拮抗活性。本发明的一个具体化合物是2-[2-(2-鸟氨酸-4-噻唑基甲硫基)乙基]氨基吡啶-3-羧酸。
• Pyridine derivatives as histamine H2 antagonists
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0065825A1

  公开（公告）日：1982-12-01

  Compounds of the formula (I) :- and pharmaceutically acceptable salts thereof and a process for their preparation are disclosed in formula (I). W is a 4-imidazolyl group optionally substituted in the 5-position with methyl or bromine; a 2-pyridyl group optionally substituted in the 3-position with C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, halogen, amino or hydroxy; a 2-thiazolyl group; a 2-guanidino-4-thiazolyl group; a 2-furanyl or 2-thienyl group optionally substituted in the 5-position with a group R1R2N(CH2)m- (where R1 and R2 which are the same or different are C1-4 alkyl or together with the nitrogen atom represent a piperidyl, pyrrolidyl or morpholinyl group, and m is an integer from 1 to 4); or a phenyl group substituted in the 3- or 4-position with a group R1R2N(CH2)m; X is methylene (CH2) or sulphur, and Y is methylene or, provided X is methylene and W is a substituted phenyl group, oxygen; R3 is a carboxy or hydroxy group; R4 is hydrogen or a C1-4 alkyl group; R5 is hydrogen, a C1-4 alkyl group, a benzyl group or with R4 a C3-5 alkylene group; and R6 is hydrogen or a C1-4 alkyl group. The compounds of the invention are histamine H2-antagonists.

  式 (I) :- 的化合物及其药学上可接受的盐类以及它们的制备方法已被公开。 及其药学上可接受的盐类，以及它们的制备方法见式 (I)。 W 是在 5 位上任选被甲基或溴取代的 4-咪唑基；在 3 位上任选被 C1-4 烷基、C1-4 烷氧基、卤素、氨基或羟基取代的 2-吡啶基；2-噻唑基；2-胍基-4-噻唑基；2-呋喃基或 2-噻吩基，可选择在 5 位被基团 R1R2N(CH2)m- 取代（其中 R1 和 R2 相同或不同，均为 C1-4 烷基或与氮原子一起代表哌啶基、吡咯烷基或吗啉基，且 m 为 1 至 4 的整数）；或在 3 位或 4 位被基团 R1R2N(CH2)m 取代的苯基； X 是亚甲基（CH2）或硫，以及 Y 是亚甲基，如果 X 是亚甲基，W 是被取代的苯基，则 Y 是氧； R3 是羧基或羟基； R4 是氢或 C1-4 烷基； R5 是氢、C1-4 烷基、苄基或与 R4 同为 C3-5 亚烷基；以及 R6 是氢或 C1-4 烷基。本发明的化合物是组胺 H2- 拮抗剂。
• US4439437A
  申请人：——

  公开号：US4439437A

  公开（公告）日：1984-03-27
• US4547512A
  申请人：——

  公开号：US4547512A

  公开（公告）日：1985-10-15