代谢
... 在应用2,240克活性成分/公顷于狗牙根(百慕大草)后42天 ... 其代谢物4-溴-2,5-二氯苯酚1.30 ppm ... 被回收。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
小鼠对乐果的生物转化是迅速的(只在粪便和尿液中发现了少量的母化合物)并且可以预测代谢物,已识别出4-溴-2,5-二氯苯酚,大部分是结合态的,占了25毫克/千克剂量的[phenoxy-(14)C]乐果的96%,并且暂时识别出了O-去甲基乐果的氧合物的(1.1%)。使用[phenyl-(14)C]乐果进行的补充研究表明,O-去甲基乐果的氧合物再次只是尿液中的一个小部分代谢物,并且甲基苯基磷硫代酸(56.6%)、甲基苯基磷onic酸(17.9%)和苯基磷onic酸(15.5%)占了尿液标记的90%。O-去甲基化途径在乐果的生物转化中的重要性通过排泄(15.5%)的苯基磷onic酸得以揭示。尿液中没有O-去甲基乐果和苯基磷硫代酸的存在意味着与产生4-溴-2,5-二氯苯酚相比,谷胱甘肽介导的乐果O-去甲基化是相对不重要的。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
乐果氧在易感物种(猫和鸡的肝微粒体部分)中适度被水解,在非易感物种(大鼠和仓鼠的肝微粒体部分)中则被大量水解。乐果的解毒速率与测试物种对迟发性神经毒性的易感性呈负相关。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
当乐脱磷通过气管内给药给大鼠时,它的代谢速率与口服给药相似。大鼠体内的代谢物与小鼠体内的相同,尽管保留了P=S键的单个代谢物的比例要小得多。这是出乎意料的,因为通常大鼠比小鼠更广泛地氧化P=S基团。连续三天以9.1和0.91毫克/千克剂量给药的大鼠分别排泄了30%和73%的剂量,作为三种已知磷酸的混合物,同时每次给药都伴随着相同产量的4-溴-2,5-二氯苯酚(12±1%)。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
神经毒素 - 主要影响运动神经
来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases
毒理性
1. 确保气道通畅,如有必要,通过抽吸分泌物来清理。如果呼吸抑制,通过机械辅助肺通气给予氧气。在给予阿托品之前尽可能提高组织氧合,以最小化心室颤动的风险。在严重中毒的情况下,可能需要机械辅助肺通气数天。2. 给予硫酸阿托品静脉注射,如果静脉注射不可能,则肌内注射。在中度到重度中毒的情况下:成人剂量和12岁以上的儿童:每15分钟重复给予0.4-2.0毫克,直到达到阿托品化。维持阿托品化,根据体重每千克重复给予0.02-0.05毫克的剂量。/有机磷农药/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
2. 严重中毒的人可能对阿托品表现出显著的耐受性;可能需要两倍或更多倍于上述建议的剂量。可以根据需要增加阿托品的剂量并缩短给药间隔以控制症状。当阿托品需求量很大时,可能需要持续静脉输注阿托品。逆转毒蕈碱样症状和体征,而不是任意剂量限制,是期望的终点。应尽可能使用不含防腐剂的阿托品产品。注意:未中毒或仅轻微有机磷中毒的人可能会因大剂量阿托品出现阿托品中毒的迹象。发热、肌肉颤动和谵妄是阿托品中毒的主要迹象。如果患者在完全阿托品化时出现这些症状,应暂时停止阿托品给药,同时重新评估中毒的严重程度。/有机磷杀虫剂/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
3. 在给予解磷定之前,抽取(肝素化)血液样本进行胆碱酯酶分析,因为解磷定往往会逆转胆碱酯酶的抑制。4. 在严重中毒的情况下给予解磷定(普罗帕明,2-PAM)……在这种情况下,呼吸抑制、肌肉无力和抽搐都非常严重。……成人剂量(以及12岁以上的儿童):静脉注射1.0-2.0克,每分钟不超过0.2克。儿童剂量(12岁以下):静脉注射20-50毫克/千克(根据严重程度),每分钟注射的总量不超过一半。剂量……可以在1-2小时后重复,然后在需要时每10-12小时给药一次。在非常严重的中毒情况下,剂量……可以加倍。/有机磷农药/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
4. 准备好机械辅助呼吸,如果呼吸抑制...下降...。5. 对于因皮肤、衣物、头发和/或眼睛接触有机磷污染而中毒的患者,必须在进行复苏和解毒措施的同时进行去污处理,以保护生命。... 6. 如果...摄入的量足以引起中毒,必须清空胃和肠道。A. 通过插管、抽吸和灌洗清空胃,使用等渗盐水中的活性炭悬浮液。必须采取严格措施保护呼吸道免受反流的物质吸入。如果受害者昏迷或反应迟钝,在胃插管前插入带套囊的气管内导管。在胃插管和灌洗过程中,保持受害者头部低于胃部水平...。保持受害者头部向左转。/有机磷杀虫剂/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
在给予50或250毫克/千克剂量后,血浆中的福斯维尔浓度在3小时内达到最大值,然后迅速下降;72小时后没有检测到残留物。从脂肪中消除非常缓慢。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
尽管有些倾向储存,但作为水溶性代谢物形式的乐果,会迅速被啮齿类动物排泄,几乎在48到72小时内完全消除。在以25毫克/公斤的速率喂食(14)C标记的乐果的小鼠中,苯氧基团的排泄速率明显快于苯基团;在处理后的长达6天内,在尿液中发现了放射性活性。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
在大鼠中,单次给药或连续给药最后一次后,放射性碳的排泄在72小时内基本完成。在最后一次给药后六天,(14)C的最高浓度在肝脏中,但它只占给药总量的不到0.25%。在大鼠尿液中,超过97%的放射性来自于接受(14)C磷脂酰胆碱的有机溶性部分。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
在给母鸡的鸡冠施用亚神经毒剂量的50毫克/千克的^14C苯基亮磷后... 在20天的实验期间,总共吸收了35.4%的施用剂量。放射性在施用后12小时达到峰值,为剂量的17.1%;20天后仍有5%的剂量残留。20天后放射性最高的组织依次为肌肉、大脑、脊髓、大肠内容物和胆汁。尿粪排泄占总施用剂量的24.3%;呼出的二氧化碳占1.3%,鸡蛋占4.5%。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)