2-(pyridin-3-yl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one | 99419-86-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 2-(pyridin-3-yl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one
• 英文别名: BTZO-14；2-[3]pyridyl-benzo[e][1,3]thiazin-4-one；2-[3]Pyridyl-benzo[e][1,3]thiazin-4-on；2-(pyridin-3-yl)-1,3-benzothiazin-4-one；2-(3-pyridyl)-4H-1,3-benzothiazin-4-one；2-(3-pyridyl)-1,3-benzothiazin-4-one；2-Pyridin-3-Yl-1,3-Benzothiazin-4-One
• CAS: 99419-86-0
• 化学式: C₁₃H₈N₂OS
• 分子量: 240.285
• InChiKey: PKPRJBMZCMHZGS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  454.9±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氰基吡啶 、 methyl thiosalicylate 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以43.4%的产率得到2-(pyridin-3-yl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Heart muscular cell apoptosis inhibitors and remedies/preventives for heart diseases

  摘要：

  本发明旨在为心脏疾病提供优秀的预防和/或治疗方法。具体而言，本发明提供心肌细胞凋亡抑制剂，用于预防和/或治疗心脏疾病的药物，包括以下化合物表示的化合物： 其中R代表可选择取代的碳氢基团、可选择取代的芳香杂环基团或可选择取代的氨基团；或其盐。

  公开号：

  US20030186971A1

文献信息

• Cell death inhibitor
  申请人：Kimura Haruhide

  公开号：US20060034832A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  The cell death inhibitor comprising a substance capable of binding to macrophage migration inhibitory factor is useful as a preventive/therapeutic agent for, e.g., heart diseases, neurodegenerative diseases, cerebrovascular diseases, central nervous infections, traumatic diseases, demyelinating diseases, bone/joint diseases, kidney diseases, liver diseases, myelodysplastic diseases, arteriosclerosis, diabetes, pulmonary hypertension, sepsis, inflammatory bowel diseases, autoimmune diseases, failure accompanying rejection in organ transplantation, AIDS, cancer, etc.

  细胞死亡抑制剂包括一种能够结合巨噬细胞迁移抑制因子的物质，可用作预防/治疗剂，例如心脏疾病、神经退行性疾病、脑血管疾病、中枢神经感染、创伤性疾病、脱髓鞘性疾病、骨骼/关节疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、骨髓增生异常综合症、动脉硬化、糖尿病、肺动脉高压、败血症、炎症性肠病、自身免疫疾病、器官移植中伴随排斥的失败、艾滋病、癌症等。
• 1,3-Benzothiazinone derivatives, process for producing the same and use thereof
  申请人：Kajino Masahiro

  公开号：US20060052371A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  As prophylactic and/or therapeutic agents for cardiovascular diseases, bone or joint diseases, infectious diseases, inflammatory diseases, kidney diseases, etc. having safe and excellent effects of cell death inhibition, MIF binding, etc., there are provided compounds represented by formula: [wherein, R 1 represents a halogen atom, etc., R 2 represents a group represented by formula: (wherein, R 3 represents hydrogen atom, an optionally substituted alkoxy, etc., R 4 represents hydrogen atom, bromine atom, cyano, etc., R 5 represents hydrogen atom, hydroxy, etc., R 6 represents hydrogen atom, etc., R 7 represents hydrogen atom, etc.) etc., and n represents an integer of 0 to 4] or salts thereof.

  本发明提供了一种预防和/或治疗心血管疾病、骨骼或关节疾病、感染性疾病、炎症性疾病、肾脏疾病等的化合物，具有细胞死亡抑制、MIF结合等安全和优异的效果，其化学式如下：[其中，R1代表卤原子等，R2代表以下式子表示的基团：（其中，R3代表氢原子、可选择取代的烷氧基等，R4代表氢原子、溴原子、氰基等，R5代表氢原子、羟基等，R6代表氢原子等，R7代表氢原子等），n代表0至4的整数]或其盐。
• CELL DEATH INHIBITOR
  申请人：Kimura Haruhide

  公开号：US20100099106A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  The cell death inhibitor comprising a substance capable of binding to macrophage migration inhibitory factor is useful as a preventive/therapeutic agent for, e.g., heart diseases, neurodegenerative diseases, cerebrovascular diseases, central nervous infections, traumatic diseases, demyelinating diseases, bone/joint diseases, kidney diseases, liver diseases, myelodysplastic diseases, arteriosclerosis, diabetes, pulmonary hypertension, sepsis, inflammatory bowel diseases, autoimmune diseases, failure accompanying rejection in organ transplantation, AIDS, cancer, etc.

  细胞死亡抑制剂包括一种能够结合巨噬细胞迁移抑制因子的物质，可用作预防/治疗剂，例如心脏疾病，神经退行性疾病，脑血管疾病，中枢神经感染，创伤性疾病，脱髓鞘性疾病，骨/关节疾病，肾脏疾病，肝脏疾病，骨髓增生异常综合症，动脉硬化，糖尿病，肺动脉高压，败血症，炎症性肠病，自身免疫性疾病，器官移植中的排斥伴随的失败，艾滋病，癌症等。
• Synthesis of Benzo[e][1,3]thiazin‐4‐ones via PPh₃‐Promoted Cyclization of Benzo[c][1,2]dithiol‐3‐ones and Amidines
  作者：Xiaobing Liu、Wenxin Lv、Junjie Dong、Zekai Liu、Feng Hu、Chuncheng Zhou、Yao Zhou

  DOI：10.1002/adsc.202301504

  日期：——

  A metal‐free cyclization of benzo[c][1,2]dithiol‐3‐ones and amidines is demonstrated herein. Triphenylphosphine was harnessed as the activating reagent to facilitate the ring‐opening of benzo[c][1,2]dithiol‐3‐ones via S‐S bond cleavage. This PPh3‐Promoted cyclization reaction of benzo[c][1,2]dithiol‐3‐ones enabled to forge a diverse array of 1,3‐benzothiazones in good yields with wide substrate scope

  本文证明了苯并[c][1,2]二硫醇-3-酮和脒的无金属环化。利用三苯基膦作为活化剂，通过 S-S 键断裂促进苯并[c][1,2]二硫醇-3-酮的开环。这种 PPh3 促进的苯并[c][1,2]二硫醇-3-酮环化反应能够在温和条件下以良好的收率和广泛的底物范围形成多种 1,3-苯并噻腙。
• HEART MUSCULAR CELL APOPTOSIS INHIBITORS AND REMEDIES/PREVENTIVES FOR HEART DISEASES
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1325918A1

  公开（公告）日：2003-07-09

  The present invention is intended to provide excellent preventives and/or remedies for heart diseases. Specifically, the present invention provides heart muscle cell apoptosis inhibitors, preventives and/or remedies for heart diseases, comprising a compound represented by the following formula: wherein R represents an optionally substituted hydrocarbon group, an optionally substituted aromatic heterocyclic group, or an optionally substituted amino group; or a salt thereof.

  本发明旨在提供卓越的心脏病预防和/或治疗方法。具体地说，本发明提供了心肌细胞凋亡抑制剂、心脏病的预防剂和/或治疗剂，包括下式所代表的化合物： 其中 R 代表任选取代的烃基、任选取代的芳香杂环基或任选取代的氨基；或其盐。