(Z)-1-phenyl-1-(N,N-diethylaminocarbonyl)-2-phthalimidomethylcyclopropane | 1100753-09-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: (Z)-1-phenyl-1-(N,N-diethylaminocarbonyl)-2-phthalimidomethylcyclopropane
• 英文别名: cis-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-phthalimidomethyl cyclopropane；(Z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-phthalimidomethylcyclopropane；2-[(1,3-dioxo-2-isoindolyl)methyl]-N,N-diethyl-1-phenyl-1-cyclopropanecarboxamide；2-[(1,3-dioxoisoindol-2-yl)methyl]-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide
• CAS: 1100753-09-0
• 化学式: C₂₃H₂₄N₂O₃
• 分子量: 376.455
• InChiKey: JOTWZGIFEGRKFM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  546.1±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.254±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  57.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (Z)-1-phenyl-1-(N,N-diethylaminocarbonyl)-2-phthalimidomethylcyclopropane 以71的产率得到(1R,2S)-cis-milnacipran hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthyl amino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z)

  摘要：

  制备苯基-1二乙氨基甲酰基-1氨甲基-2环丙烷盐酸盐（Z）的方法。该方法的特点是依次进行以下反应步骤：用邻苯二甲酰亚胺盐在有机溶剂中处理苯基-1氧代-2氧杂-3双环[3:1:0]己烷，开环生成苯基-1邻苯二甲酰亚胺甲基-2环丙烷羧酸（Z）；用酰氯处理所得的苯基-1邻苯二甲酰亚胺甲基-2环丙烷羧酸（Z），然后在有机溶剂中与二乙胺缩合酰胺化；然后用一种一级羟基醇胺处理所得的苯基-1二乙氨基甲酰基-1邻苯二甲酰亚胺甲基-2环丙烷（Z），然后经过盐酸化，得到苯基-1二乙氨基甲酰基-1氨甲基-2环丙烷盐酸盐（Z）。

  公开号：

  EP0200638A1
• 作为产物：
  描述：

  2-((1,3-dioxoisoindolin-2-yI)methyI)-1-phenylcyclopropane carboxylic acid 以82的产率得到(Z)-1-phenyl-1-(N,N-diethylaminocarbonyl)-2-phthalimidomethylcyclopropane
  参考文献：
  名称：

  Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthyl amino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z)

  摘要：

  制备苯基-1二乙氨基甲酰基-1氨甲基-2环丙烷盐酸盐（Z）的方法。该方法的特点是依次进行以下反应步骤：用邻苯二甲酰亚胺盐在有机溶剂中处理苯基-1氧代-2氧杂-3双环[3:1:0]己烷，开环生成苯基-1邻苯二甲酰亚胺甲基-2环丙烷羧酸（Z）；用酰氯处理所得的苯基-1邻苯二甲酰亚胺甲基-2环丙烷羧酸（Z），然后在有机溶剂中与二乙胺缩合酰胺化；然后用一种一级羟基醇胺处理所得的苯基-1二乙氨基甲酰基-1邻苯二甲酰亚胺甲基-2环丙烷（Z），然后经过盐酸化，得到苯基-1二乙氨基甲酰基-1氨甲基-2环丙烷盐酸盐（Z）。

  公开号：

  EP0200638A1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF RACEMIC MILNACIPRAN AND ITS OPTICAL ENANTIOMERS THEREOF
  申请人：Jagtap Vikram Sarjerao

  公开号：US20120184774A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The present invention relates to an improved process for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of milnacipran by mutual acid radical exchange.

  本发明涉及一种通过酸基交换改进的制备米氮西普兰药用可接受盐的方法。
• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-ARYL 2-AMINOMETHYL CYCLOPROPANE CARBOXYAMIDE (Z) DERIVATIVES, THEIR ISOMERS AND SALTS<br/>[FR] PROCÉDÉ PERFECTIONNÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE 1-ARYL-2-AMINOMÉTHYLCYCLOPROPANECARBOXAMIDE (Z), DE LEURS ISOMÈRES ET DE LEURS SELS
  申请人：MICRO LABS LTD

  公开号：WO2014009767A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The present invention relates to an improved and one-pot process for the preparation of 1-Aryl 2-aminomethyl cyclopropane carboxyamide (z) derivatives, their isomers of formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 and R2 are represents independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, lower aryl, and lower-alkylaryl, which aryl or alkylaryl group is optionally substituted by a halogen atom.

  本发明涉及一种改进的单锅法制备1-芳基2-氨甲基环丙烷羧酰胺（z）衍生物及其异构体的过程，其化学式为（I）或其药学上可接受的盐，其中R1和R2分别代表从氢、低烷基、低芳基和低烷基芳基中独立选择的基团，所述芳基或烷基芳基基团可选择性地被卤原子取代。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF MILNACIPRAN INTERMEDIATE AND ITS USE IN PREPARATION OF PURE MILNACIPRAN<br/>[FR] MÉTHODE DE PRÉPARATION D'UN INTERMÉDIAIRE DE MILNACIPRAN ET SON UTILISATION DANS LA PRÉPARATION DE MILNACIPRAN PUR
  申请人：GLENMARK GENERICS LTD

  公开号：WO2011158249A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  Disclosed is a process for the preparation of milnacipran intermediate, a compound of formula ΙII, and its use in the preparation of pure milnacipran.

  本发明公开了一种制备米纳西普兰中间体（化学式ΙII）的方法，以及其在制备纯米纳西普兰中的应用。
• Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthyl amino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z)
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：EP0200638A1

  公开（公告）日：1986-11-05

  Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthylamino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z). Ce procédé est caractérisé par la mise en oeuvre des étapes réactionnelles successives suivantes : le phényl-1 oxo-2 oxa-3 bicyclo (3:1:0)hexane est ouvert par traitement à l'aide d'un sel de phtalimide au sein d'un solvant organique; l'acide phényl-1 phtalimido méthyl-2 cyclopropane carboxylique (Z) ainsi obtenu est traité par un chlorure d'acide, puis le chlorure d'acide ainsi formé est amidifié par condensation avec la diéthylamine au sein d'un solvant organique; et le phényl-1 diéthylamino carbonyl-1 phtalimido méthyl-2 cyclopropane (Z) ainsi obtenu est ensuite traité par une hydroxyalcoylamine primaire pour obtenir, après chlorhydratation, le chlorhydrate de phényl-1 diéthylamino carbonyl-1 aminométhyl-2-cyclopropane (Z).

  制备苯基-1二乙氨基甲酰基-1氨甲基-2环丙烷盐酸盐（Z）的方法。该方法的特点是依次进行以下反应步骤：用邻苯二甲酰亚胺盐在有机溶剂中处理苯基-1氧代-2氧杂-3双环[3:1:0]己烷，开环生成苯基-1邻苯二甲酰亚胺甲基-2环丙烷羧酸（Z）；用酰氯处理所得的苯基-1邻苯二甲酰亚胺甲基-2环丙烷羧酸（Z），然后在有机溶剂中与二乙胺缩合酰胺化；然后用一种一级羟基醇胺处理所得的苯基-1二乙氨基甲酰基-1邻苯二甲酰亚胺甲基-2环丙烷（Z），然后经过盐酸化，得到苯基-1二乙氨基甲酰基-1氨甲基-2环丙烷盐酸盐（Z）。
• NOVEL POLYMORPHIC FORMS OF MILNACIPRAN HYDROCHLORIDE
  申请人：Medhane Roshan Ramesh

  公开号：US20100145099A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention relates to polymorphic forms of milnacipran hydrochloride. The polymorphic forms are designated as Form (I), Form (II), Form (III), Form (IV) and Form V of milnacipran hydrochloride. The present invention also relates to processes for the preparation of the polymorphic forms.

  本发明涉及米纳西普兰盐酸盐的多晶型形式。这些多晶型被指定为米纳西普兰盐酸盐的I型、II型、III型、IV型和V型。本发明还涉及制备这些多晶型的工艺。