描述了一种高产,低温的一锅法,用于使用1-
氯苯并三唑(BtCl)作为
氧化剂由两种不同的
硫醇合成不对称的二
硫键。偶联的机制包括通过亲核
苯并三唑(BtH)原位捕获亚
磺酰氯中间体R 1 SCl形成R 1
SBt,从而保护R 1 SCl避免形成同型二聚体R 1 SSR 1。该方法适用于所有类型的
硫醇(脂族,芳族,杂芳族),并为脂族-脂族偶联开发了一种变体。差异性的N-保护的半胱
氨酸偶合,以高收率(90%)提供不对称的胱
氨酸衍
生物,该模型可作为含半胱
氨酸的肽单分子间偶联形成肽二
硫键异二聚体的模型。由于条件温和,因此注意到芳香族-芳香族二
硫化物合成中的交换最少。