[EN] NOVEL THERAPEUTICALLY ACTIVE ADENOSINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'ADENOSINE A ACTION THERAPEUTIQUE
申请人:NOVO NORDISK A/S
公开号:WO1998016539A1
公开(公告)日:1998-04-23
(EN) Novel therapeutically active adenosine derivatives of general formula (I) wherein (a) is the residue of a 4- to 7-membered heterocycle containing at least one nitrogen heteroatom, said heterocycle being substituted with the group -Y-Z; X is halogen, amino, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio or C1-6-alkylamino; A is hydroxymethyl or halomethyl; Y is oxygen, sulphur, sulphinyl or sulphonyl; and Z is a five- or six-membered heterocycle, optionally substituted by C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio or C1-6-alkylamino; and pharmaceutically acceptable addition salts thereof, and their pharmaceutical compositions as well as methods for using the compounds in the treatment of myocardial and cerebral ischaemia and epilepsy.(FR) Cette invention se rapporte à de nouveaux dérivés d'adénosine à action thérapeutique, représentés par la formule générale (I), où (a) représente le reste d'un hétérocycle à 4-7 éléments, contenant au moins un hétéroatome d'azote, cet hétérocycle étant substitué par le groupe -Y-Z; X représente halogène, amino, alcoxy C1-6, alkylthio C1-6 ou alkylamino C1-6; A représente hydroxyméthyle ou halométhyle; X représente oxygène, soufre, sulfinyle ou sulfonyle; et Z représente un hétérocycle à cinq ou six éléments, éventuellement substitué par alkyle C1-6, alcoxy C1-6, alkylthio C1-6 ou alkylamino C1-6. Cette invention se rapporte en outre à des sels d'addition de ces dérivés, acceptables sur le plan pharmaceutique, et à leurs compositions pharmaceutiques, ainsi qu'à des procédés d'utilisation de ces composés dans le traitement de l'ischémie myocardique et cérébrale et de l'épilepsie.
这是一种新型的具有治疗活性的腺苷衍生物,化学式为(I),其中(a)是含有至少一个氮杂原子的4-7元杂环的残基,该杂环被取代为-Y-Z基团;X是卤素、氨基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基或C1-6-烷基氨基;A是羟甲基或卤甲基;Y是氧、硫、亚砜或磺酰基;Z是一个五元或六元杂环,可以取代为C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基或C1-6-烷基氨基;还包括这些衍生物的药学上可接受的加合物盐和它们的制药组合物,以及使用这些化合物治疗心肌和脑缺血以及癫痫的方法。