N,N'-(ethane-1,2-diyl)bis(7,8-dihydroxy-2-imino-2H-chromene-3-carboxamide) | 1227697-48-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: N,N'-(ethane-1,2-diyl)bis(7,8-dihydroxy-2-imino-2H-chromene-3-carboxamide)
• 英文别名: N,N''-(Ethane-1,2-diyl)bis(7,8-dihydroxy-2-imino-2H-chromene-3-carboxamide)；N-[2-[(7,8-dihydroxy-2-iminochromene-3-carbonyl)amino]ethyl]-7,8-dihydroxy-2-iminochromene-3-carboxamide
• CAS: 1227697-48-4
• 化学式: C₂₂H₁₈N₄O₈
• 分子量: 466.407
• InChiKey: GNUASFZMLHVMHE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
• 密度：
  1.71±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  205
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氰基-N-[2-[(2-氰基乙酰基)氨基]乙基]乙酰胺 、 2,3,4-三羟基苯甲醛 在 哌啶 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以82%的产率得到N,N'-(ethane-1,2-diyl)bis(7,8-dihydroxy-2-imino-2H-chromene-3-carboxamide)
  参考文献：
  名称：

  动力I和II GTPase活性和胞吞作用的亚氨基色烯抑制剂

  摘要：

  本文我们报告离散iminochromene的合成（“iminodyn”）库（14 - 38），为发动蛋白GTP酶的可能的抑制剂。十三个亚胺是活跃的（IC 50值为260 nM至100μM），具有N，N-（乙烷-1,2-二基）双（7,8-二羟基-2-亚氨基色烯-3-羧酰胺）（17），N，N-（乙烷-1,2-二基）双（7,8-二羟基-2-亚氨基色烯-3-羧酰胺）（22）和N，N-（乙烷-1,2-二基）双（7） ，8-二羟基-2-亚氨基色烯-3-羧酰胺）（23）（IC 50最有效的值分别为330±70、450±50和260±80 nM。最有力的亚胺基有五种都对动力蛋白I和II的抑制作用大致相同。Iminodyn- 22对GTP表现出非竞争性抑制作用。评估选定的亚动肽类阻断受体介导的内吞作用（RME，由动力蛋白II介导）和突触囊泡内吞作用（SVE，由动力蛋白I介导）的能力，其中17种无活性，而22种返回的RME和SVE

  DOI：

  10.1021/jm100119c

文献信息

• DYNAMIN 2 INHIBITOR FOR THE TREATMENT OF DUCHENNE'S MUSCULAR DYSTROPHY
  申请人：Université de Strasbourg

  公开号：EP3085785A1

  公开（公告）日：2016-10-26

  The present disclosure relates to an inhibitor of Dynamin 2 or composition comprising the same for use in the treatment of Duchenne's muscular dystrophy.

  本公开涉及一种用于治疗杜兴氏肌肉萎缩症的Dynamin 2抑制剂或包含Dynamin 2的组合物。
• COMPOUNDS FOR TREATING OR PREVENTING A CORONAVIRIDAE INFECTION & METHODS AND USES FOR ASSESSING THE OCCURRENCE OF A CORONAVIRIDAE INFECTION
  申请人：ABIVAX

  公开号：EP3884946A1

  公开（公告）日：2021-09-29

  COMPOUNDS FOR TREATING OR PREVENTING A CORONAVIRIDAE INFECTION & METHODS AND USES FOR ASSESSING THE OCCURENCE OF A CORONAVIRIDAE INFECTION

  治疗或预防冠状病毒感染的化合物及评估冠状病毒感染发生的方法和用途
• Dynamin 2 inhibitor for the treatment of Duchenne's muscular dystrophy
  申请人：UNIVERSITE DE STRASBOURG

  公开号：US10822400B2

  公开（公告）日：2020-11-03

  The present disclosure relates to an inhibitor of Dynamin 2 or composition comprising the same for use in the treatment of Duchenne's muscular dystrophy.

  本公开涉及一种用于治疗杜兴氏肌肉萎缩症的Dynamin 2抑制剂或包含Dynamin 2的组合物。
• Dynamin 2 inhibitor for the treatment of centronuclear myopathies
  申请人：UNIVERSITE DE STRASBOURG

  公开号：US11499155B2

  公开（公告）日：2022-11-15

  The present disclosure relates to an inhibitor of Dynamin 2 for use in the treatment of centronuclear myopathies. The present disclosure relates to pharmaceutical compositions containing Dynamin 2 inhibitor and to their use for the treatment of centronuclear myopathies. It also deals with a method for identifying or screening molecules useful in the treatment of a centronuclear myopathy.

  本公开涉及一种用于治疗中心核肌病的Dynamin 2抑制剂。本公开涉及含有Dynamin 2抑制剂的药物组合物及其用于治疗中心核肌病的用途。它还涉及一种识别或筛选用于治疗中心核肌病的分子的方法。
• DYNAMIN 2 INHIBITOR FOR THE TREATMENT OF CENTRONUCLEAR MYOPATHIES
  申请人：Université de Strasbourg

  公开号：EP3058071A1

  公开（公告）日：2016-08-24