2,5-Dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol | 27166-46-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 2,5-Dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol
• 英文别名: 2,5-dimethyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol；2,5-dimethyl-4H-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-one；2,5-dimethyl-7-hydroxypyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• CAS: 27166-46-7
• 化学式: C₈H₉N₃O
• mdl: MFCD08729601
• 分子量: 163.179
• InChiKey: TYMREJTVWXQVHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.05
• 重原子数：
  12.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  50.42
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-Dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol 在 溴 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 3-bromo-7-chloro-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  从3-溴-7-苯氧基吡唑并[1,5 - a ]嘧啶中间体轻松制备7-氨基-3-芳基吡唑并[1,5- a ]嘧啶的酚盐离去基团S N Ar策略

  摘要：

  我们已经发现了3-溴-7-苯氧基吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体，该中间体允许吡唑并[1,5-a]嘧啶支架的3位和7位直接顺序功能化。本文所述的中间方法和一般方法提供了对现有方法的改进，特别是在多个独特的3-芳基取代基与多个独特的7-氨基取代基结合引入的情况下。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2015.09.068
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-5-甲基吡唑 、 乙酰乙酸乙酯 在 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 6.0h， 以73%的产率得到2,5-Dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol
  参考文献：
  名称：

  从3-溴-7-苯氧基吡唑并[1,5 - a ]嘧啶中间体轻松制备7-氨基-3-芳基吡唑并[1,5- a ]嘧啶的酚盐离去基团S N Ar策略

  摘要：

  我们已经发现了3-溴-7-苯氧基吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体，该中间体允许吡唑并[1,5-a]嘧啶支架的3位和7位直接顺序功能化。本文所述的中间方法和一般方法提供了对现有方法的改进，特别是在多个独特的3-芳基取代基与多个独特的7-氨基取代基结合引入的情况下。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2015.09.068

文献信息

• [EN] BIARYL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS BIARYLES DE KINASES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2017059080A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The present disclosure is directed to biaryl compounds of formula (I) which can inhibit AAKl (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds and their use for treating e.g. pain, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and schizophrenia.

  本公开涉及公式（I）的联苯化合物，可以抑制AAK1（适配器相关激酶1），包括这种化合物的组合物以及它们用于治疗疼痛、阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症等的用途。
• [EN] CRF RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS RELATING THERETO<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE CRF ET PROCEDES CORRESPONDANTS
  申请人：SB PHARMCO INC

  公开号：WO2005063755A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  CRF receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of disorders, including the treatment of disorders manifesting hypersecretion of CRF in a warm-blooded animals, such as stroke. The CRF receptor antagonists of this invention have the following structure (I), including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, Y, Ar, and Het are as defined herein. Compositions containing a CRF receptor antagonist in combination with a pharmaceutically acceptable carrier are also disclosed, as well as methods for use of the same.

  本发明披露了具有治疗多种疾病的效用的CRF受体拮抗剂，包括用于治疗表现为CRF高分泌的温血动物（如中风）的疾病。本发明的CRF受体拮抗剂具有以下结构（I），包括立体异构体、前药和其药用可接受盐，其中R1、R2、R3、Y、Ar和Het如本文所定义。本发明还披露了含有CRF受体拮抗剂的组合物，以及其与药用可接受载体结合的方法。
• 3-aminopyrazolo heterocyclic derivatives, and use for colorimetric
  申请人：Boehringer Mannheim GmbH

  公开号：US05234818A1

  公开（公告）日：1993-08-10

  The present invention is concerned with the use of certain 3-aminopyrazolo-heterocyclic compounds for the colorimetric determination of hydrogen peroxide, hydrogen peroxide-forming systems, peroxidase, peroxidate-active substances and electron-rich aromatic compounds. The present invention is also concerned with corresponding processes of determination and with agents appropriate therefor. Furthermore, the present invention is concerned with new 3-aminopyrazolo-heterocyclic compounds.

  本发明涉及使用特定的3-氨基吡唑杂环化合物进行过氧化氢、过氧化氢生成系统、过氧化酶、过氧化物活性物质和富电子芳香化合物的比色测定。本发明还涉及相应的测定过程和适用的试剂。此外，本发明还涉及新的3-氨基吡唑杂环化合物。
• [EN] 2,6-DIMETHYL-N-((PYRIDIN-4-YL)METHYL)IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZIN-8-AMINE AND 2,5-DIMETHYL-N-[(PYRIDIN-4-YL)METHYL]PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-7-AMINE DERIVATIVES FOR TREATING VIRAL INFECTIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,6-DIMÉTHYL-N-((PYRIDIN-4-YL)MÉTHYL)IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZIN-8-AMINE ET DE 2,5-DIMÉTHYL-N- [(PYRIDIN-4-YL))PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-7-AMINE POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS VIRALES
  申请人：CUROVIR AB

  公开号：WO2020074159A1

  公开（公告）日：2020-04-16

  The compound is useful in therapy, in particular as an antiviral agent, e.g. in the treatment of an RNA viral infection. A pharmaceutical composition comprising the compound.

  这种化合物在治疗中很有用，特别是作为抗病毒药物，例如用于治疗RNA病毒感染。包括这种化合物的药物组合物。
• HETEROAROMATIC COMPOUNDS USEFUL IN THERAPY
  申请人：CUROVIR AB

  公开号：US20200031833A1

  公开（公告）日：2020-01-30

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful in therapy, in particular in the treatment of a viral infection or a disease linked to impaired or abnormal autophagy.

  式（I）的化合物或其药用盐，在治疗中有用，特别是在治疗病毒感染或与受损或异常自噬相关的疾病中。