申请人:PFIZER LIMITED
公开号:WO1990004583A1
公开(公告)日:1990-05-03
(EN) A muscarinic receptor antagonist, useful in treating irritable bowel syndrome, of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is a group of formula ($g(a)) or ($g(b)), where Z and Z1 are each independently hydrogen, halo or C1-C4 alkyl; X is -(CH2)2-, -CH=CH-, -CH2-S-, -CH2-O-, -S- or -O-; Y is a direct link, O or S; R2 and R3 are each independently C1-C4 alkyl or together represent -(CH2)p- where p is 2, 3, 4 or 5; R4 is H or C1-C4 alkyl; m is 1, 2 or 3, with the proviso that when m is 1, Y is a direct link; and R is a group of formula ($g(c)), ($g(d)), ($g(e)), ($g(f)), where either R5 and R6 are certain specified optional substituents, or R5 and R6, when attached to adjacent carbon atoms, together represent a group of the formula -O(CH2)rO-, where r is 1, 2 or 3, -O(CH2)2- or -(CH2)3-; R7 is H, C1-C4 alkyl or -CONH2; and R8 is H, C1-C4 alkyl or C1-C4 alkoxy.(FR) La présente invention se rapporte à un antagoniste de récepteur de muscarine, utile dans le traitement du syndrome des intestins irritables et représenté par la formule (I), ou à un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé, où R1 est un groupe représenté par la formule ($g(a)) ou ($g(b)); où Z et Z1 représentent chacun séparément un hydrogène, un halo ou un alkyle C1-C4; X représente -(CH2)2-, -CH=CH-, -CH2-S-, -CH2-O-, -S- ou -O-; Y représente une liaison directe, O ou S; R2 et R3 représentent chacun séparément un alkyle C1-C4 ou représentent ensemble (-CH2)p-, où p est égal à 2, à 3, à 4 ou à 5; R4 représente H ou un alkyle C1-C4; m est égal à 1, à 2 ou à 3, à condition que lorsque m est égal à 1, Y représente une liaison directe; et R est un groupe représenté par la formule ($g(c)), ($g(d)), ($(e)) ou ($g(f)), où R5 et R6 représentent tous les deux certains substituents éventuels spécifiés ou R5 et R6, lorsqu'ils sont fixés à des atomes de carbone adjacents, représentent ensemble un groupe de formule -O(CH2)rO- où r est égal à 1, à 2 ou à 3, -O(CH2)2- ou -(CH2)3-; R7 représente H, un alkyle C1-C4 ou -CONH2; et R8 représente H, un alkyle C1-C4 ou un alkoxy C1-C4.