(-)-N-<1-phenyl-2-(4-aminophenyl)ethyl>-α-phenylbenzeneacetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: (-)-N-<1-phenyl-2-(4-aminophenyl)ethyl>-α-phenylbenzeneacetamide
• 英文别名: N-[2-(4-Amino-phenyl)-1-phenyl-ethyl]-2,2-diphenyl-acetamide；N-[2-(4-aminophenyl)-1-phenylethyl]-2,2-diphenylacetamide
• 化学式: C₂₈H₂₆N₂O
• 分子量: 406.527
• InChiKey: AKYQUIAWRGDGCP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (-)-N-<1-phenyl-2-(4-aminophenyl)ethyl>-α-phenylbenzeneacetamide 生成 N-<1-phenyl-2-(4-acetamidophenyl)ethyl>-α-phenylbenzeneacetamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase

  摘要：

  该公式的酰胺为##STR1##其中R.sub.1和R.sub.2分别独立为杂环烷基、X-取代的杂环烷基、X-取代的苯基、N-取代的三嗪基或N-取代的咪唑基；此外，R.sub.1和R.sub.2中的一个可以如上所定义，另一个可以为苯基；R.sub.3是由2到25个碳原子组成的饱和或不饱和烷基链，如上所定义的烷基链，被苯基、X-取代的苯基、杂环烷基和X-取代的杂环烷基等取代基取代；如上所定义的烷基链，被--O--、--S--、--SO--、--SO.sub.2--、--NH--、--N(较低烷基)--、--C(O)--、苯基、X-取代的苯基、杂环基和X-取代的杂环基等独立选择的一个或多个基团中断；或者如上所定义的中断烷基链，被苯基、X-取代的苯基、杂环烷基和X-取代的杂环烷基等取代基取代；R.sub.4是氢、较低烷基、苯基、X-取代的苯基、杂环烷基或X-取代的杂环烷基；或其药用盐，用作酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶的抑制剂，因此用于治疗动脉粥样硬化。

  公开号：

  US05149709A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-aminophenyl)-1-phenylethylamine 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (-)-N-<1-phenyl-2-(4-aminophenyl)ethyl>-α-phenylbenzeneacetamide
  参考文献：
  名称：

  取代的（1,2-二芳基乙基）酰胺酰基-CoA：胆固醇酰基转移酶抑制剂：极性基团对体外和体内活性的影响。

  摘要：

  已经制备了取代的（1,2-二芳基乙基）酰胺，并评估了它们在体外抑制微粒体酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶活性并降低体内胆固醇喂养的仓鼠体内肝胆固醇酯含量的能力。简单的未取代的（二芳基乙基）酰胺在体外是有效的抑制剂，但在体内却显示出较差的活性。在二芳基乙胺部分的特定位置引入极性基团会降低体外活性，但会增加体内活性。两种作用都高度依赖于结构，表明在每种模型中介导活性的特定相互作用。这些相反作用的优化导致化合物在两种模型中均有效。

  DOI：

  10.1021/jm00010a004

文献信息

• US5149709A
  申请人：——

  公开号：US5149709A

  公开（公告）日：1992-09-22
• US5326762A
  申请人：——

  公开号：US5326762A

  公开（公告）日：1994-07-05