特罗地林盐酸盐 | 7082-21-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 特罗地林盐酸盐
• 英文名称: N-tert-butyl-4,4-diphenylbutan-2-amine;hydron;chloride
• CAS: 7082-21-5
• 化学式: C20H28ClN
• 分子量: 317.9
• InChiKey: RNGHAJVBYQPLAZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  178-180°
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>20mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.41
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险品标志：
  N,Xn
• 危险类别码：
  R22,R36,R50
• RTECS号：
  UH9970000

制备方法与用途

生物活性

Terodiline hydrochloride 是一种选择性 M1 胆碱能受体（muscarinic receptor; mAChR）拮抗剂。其对兔输精管 (M1)、心房 (M2)、膀胱 (M3) 和回肠肌 (M3) 的亲和力分别为 15 nM、160 nM、280 nM 和 198 nM。此外，Terodiline hydrochloride 还具有钙通道（Ca²⁺）阻断作用。该化合物可用于研究尿频和急迫性尿失禁。

靶点

• mAChR
• Ca²⁺ 通道

体内研究

Terodiline (80 mg/kg，腹腔注射) 在抑制膀胱内压力和乙酰胆碱诱导的唾液分泌方面表现出等效效果（IC₅₀ 分别为 24 mg/kg 和 35 mg/kg），并能增加瞳孔直径（ED₅₀ = 59 mg/kg）。

动物模型：

• 雌性或雄性哈特利豚鼠 (体重 200-600 g)

剂量：

• 80 mg/kg

给药方式：

• 腹腔注射

结果：

• IC₅₀ 值为 24±6 mg/kg。高剂量具有致死性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  特罗地林盐酸盐 、 三氟化硼 以31%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  WERNER T. F.; OLSSON L. -I., J. LABELLED COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 24,(1987) N 1, 29-41

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] N-PYRAZOLYL CARBOXAMIDES AS CRAC CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] CARBOXAMIDES N-PYRAZOLYL EN TANT QU'INHIBITEURS DU CANAL CRAC
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010122089A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  The present invention relates to amide compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and to their use in the treatment of disorders, conditions or disorders such as allergic disorders, inflammatory disorders and disorders of the immune system.

  本发明涉及酰胺化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗过敏性疾病、炎症性疾病和免疫系统疾病等疾病、状况或障碍中的应用。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012035055A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention directed to compounds of formula (I) and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular Itk activity.

  这项发明涉及某些新颖的化合物。具体地，该发明涉及公式（I）的化合物及其盐。该发明的化合物是激酶活性抑制剂，特别是Itk活性的抑制剂。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：CALITOR SCIENCES LLC

  公开号：WO2015148868A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in preventing, treating or lessening the severity of a protein-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

  本发明提供了新颖的杂环芳基化合物，其药用盐和制剂，在预防、治疗或减轻蛋白介导的疾病的严重程度方面具有用处。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物以及使用这些组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。
• [EN] DERIVATIVES OF 2-[2-(BENZO- OR PYRIDO-) THIAZOLYLAMINO]-6-AMINOPYRIDINE, USEFUL IN THE TREATMENT OF RESPIRATORIC, ALLERGIC OR INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-[2-(BENZO- OU PYRIDO-)THIAZOLYLAMINO]-6- AMINOPYRIDINE, UTILES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES RESPIRATOIRES, ALLERGIQUES OU INFLAMMATOIRES
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2011110575A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular Itk activity.

  本发明涉及某些新型化合物。具体而言，本发明涉及通式（I）的化合物及其盐。本发明的化合物是激酶活性的抑制剂，特别是Itk活性的抑制剂。
• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES USED AS ITK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LTK
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010106016A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular ltk activity.

  本发明涉及某些新颖化合物。具体而言，本发明涉及以下公式（I）的化合物及其盐类。发明的化合物是激酶活性的抑制剂，特别是ltk活性的抑制剂。