狄帕洛东 | 101-08-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 狄帕洛东
• 中文别名: 地哌冬；苯胺乙二酸酯；狄帕鲁卡因
• 英文名称: diperodon
• 英文别名: (+/-)-1,2-Bis-phenylcarbamoyloxy-3-piperidino-propan；1,2-bis-phenylcarbamoyloxy-3-piperidin-1-yl-propane；1,2-bis-phenylcarbamoyloxy-3-piperidino-propane；[2-(phenylcarbamoyloxy)-3-piperidin-1-ylpropyl] N-phenylcarbamate
• CAS: 101-08-6
• 化学式: C₂₂H₂₇N₃O₄
• 分子量: 397.474
• InChiKey: YUGZHQHSNYIFLG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  520.91°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2228 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  79.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  狄帕洛东 在 quinine combined per(3,5-dimethyl)phenylcarbamoylated- β-CD on silica surface 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (R)-diperodon 、 (S)-diperodon
  参考文献：
  名称：

  A quasi-dual-chiral-channel specific enantioseparation material

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2023.108342
• 作为产物：
  描述：

  异氰酸苯酯 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 乙醚 作用下， 生成 狄帕洛东
  参考文献：
  名称：

  源自二烷基氨基丙二醇的局部麻醉剂。一、苯甲醚

  摘要：

  二烷基氨基丙二醇单-和二-苯基氨基甲酸酯盐酸盐是有价值的局部麻醉剂。二异丁基氨基丙二醇单苯基氨基甲酸酯盐酸盐在兔角膜上的强度是可卡因的六倍以上，在皮内风团中是诺卡因或可卡因的三倍以上。皮下注射白鼠和白鼠证明，它的毒性明显低于这两种药物中的任何一种。它具有收敛性，麻醉持续时间长可归因于该特性，并且似乎不会对角膜或人体皮肤产生不良影响。虽然它不是该系列中刺激性最小的成员，但在同等活性的浓度下，它对角膜的破坏性比可卡因或丁炔要小，并且在以稀溶液皮内注射时不会引起反感。灭菌后其强度大约增加一倍。这些属性适用于该系列的其他成员，并且正在进一步研究中。

  DOI：

  10.1021/ja01368a063

文献信息

• Studien über Lokalanästhetika XIX. Substituierte Phenylcarbamate des Piperidylpropandiols I
  作者：Rudolf Dofek、Čenêk Vrba

  DOI：10.1002/ardp.19592920109

  日期：——
• Dofek et al., Journal of the American Pharmaceutical Association (1912), 1959, vol. 48, p. 398,399
  作者：Dofek et al.

  DOI：——

  日期：——
• LOCAL ANESTHETICS DERIVED FROM DIALKYLAMINOPROPANEDIOLS. I. PHENYLURETHANS
  作者：T. H. Rider

  DOI：10.1021/ja01368a063

  日期：1930.5

  The dialkylamino propandiol mono- and di-phenylurethan hydrochlorides are local anesthetics of merit. The di-isobutylamino propandiol mono-phenylurethan hydrochloride is over six times as strong as cocaine on the rabbit9s cornea and over three times as strong as either novocaine or cocaine in an intradermal wheal. It is very decidedly less toxic than either of these drugs as attested by subcutaneous

  二烷基氨基丙二醇单-和二-苯基氨基甲酸酯盐酸盐是有价值的局部麻醉剂。二异丁基氨基丙二醇单苯基氨基甲酸酯盐酸盐在兔角膜上的强度是可卡因的六倍以上，在皮内风团中是诺卡因或可卡因的三倍以上。皮下注射白鼠和白鼠证明，它的毒性明显低于这两种药物中的任何一种。它具有收敛性，麻醉持续时间长可归因于该特性，并且似乎不会对角膜或人体皮肤产生不良影响。虽然它不是该系列中刺激性最小的成员，但在同等活性的浓度下，它对角膜的破坏性比可卡因或丁炔要小，并且在以稀溶液皮内注射时不会引起反感。灭菌后其强度大约增加一倍。这些属性适用于该系列的其他成员，并且正在进一步研究中。
• A quasi-dual-chiral-channel specific enantioseparation material
  作者：Xinling Lu、Yuan Li、Jitong Yang、Yong Wang

  DOI：10.1016/j.cclet.2023.108342

  日期：2023.3

表征谱图