2-[3-(甲氨基)丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 | 861199-60-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 2-[3-(甲氨基)丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
• 英文名称: N-methyl-N'-phthaloyl-1,3-propanediamine
• 英文别名: N-(3-Methylamino-propyl)-phthalimid；N1-methyl-N3-phthalyl-1,3-propanediamine；N-(3-methylamino-propyl)-phthalimide；2-[3-(Methylamino)propyl]-1h-isoindole-1,3(2h)-dione；2-[3-(methylamino)propyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 861199-60-2
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₂
• mdl: MFCD08061951
• 分子量: 218.255
• InChiKey: AAYUGMOUMAINTE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  204-206℃
• 沸点：
  352℃
• 密度：
  1.199
• 闪点：
  167℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[3-(甲氨基)丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 、 N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺 生成 N¹-methylspermidine
  参考文献：
  名称：

  Enzymatic Aminopropylation of Certain Secondary Amines.

  摘要：

  在一项关于哺乳动物精胺合成酶中腐胺结合位点的调查中，发现了两个不寻常的氨基丙基受体，N-甲基腐胺（I）和4-氨基甲基哌啶（II），研究了它们的氨基丙基衍生物。在体外孵育条件下进行的研究表明，I和II的二级胺的氨基丙基衍生物，即N4-甲基精胺（Is）和1-N-(3-氨基丙基)-4-氨基甲基哌啶（IIs），以及I和II的一级胺的氨基丙基衍生物，即N8-甲基精胺（Ip）和4-[N-(3-氨基丙基)氨基甲基]哌啶（IIp），分别是通过大鼠精胺合成酶生物合成的。在用α-二氟甲基鸟氨酸（一种鸟氨酸脱羧酶抑制剂）处理的培养大鼠肝癌细胞（HTC细胞）的细胞培养系统中进行的研究清楚地显示，当给药I时存在Is和Ip，当给药II时存在IIs和IIp，未检测到腐胺或精胺。这些结果表明，哺乳动物精胺合成酶能在活细胞中将脱羧化的S-腺苷甲硫氨酸的氨基丙基部分转移到某些二级胺上。

  DOI：

  10.1248/bpb.18.355
• 作为产物：
  描述：

  苯酐 、 3-甲氨基丙胺 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以72%的产率得到2-[3-(甲氨基)丙基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
  参考文献：
  名称：

  MonoBoc 保护的不对称二胺的制备

  摘要：

  单官能化的不对称二胺经常被用作合成生物活性剂和药效团的原料。1 – 6 有一些报道称...

  DOI：

  10.1080/00304940903077998

文献信息

• FXA INHIBITORS WITH CYCLIC AMIDOXIME OR CYCLIC AMIDRAZONE AS P4 SUBUNIT, PROCESSES FOR THEIR PREPARATIONS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND DERIVATIVES THEREOF
  申请人：Song Ho Young

  公开号：US20110112083A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention relates to novel oxazolidinone derivatives with cyclic amidoxime or cyclic amidrazone group, pharmaceutically acceptable salts thereof, methods for preparing the same and pharmaceutical compositions comprising the same. The oxazolidinone derivatives with cyclic amidoxime or cyclic amidrazone group or the pharmaceutically acceptable salts thereof can be effectively used for the treatment of thromboembolism and tumor as an anticoagulant based on the inhibition of factor Xa.

  本发明涉及具有环氨基羟肟或环氨基脒基团的新型噁唑烷酮衍生物，其药学上可接受的盐，制备方法以及包含它们的药物组合物。具有环氨基羟肟或环氨基脒基团的噁唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐可有效用于作为抗凝剂治疗血栓栓塞和肿瘤，基于对因子Xa的抑制。
• Muscarinic receptor antagonists
  申请人：Aggen James

  公开号：US20090306134A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  Disclosed are multibinding compounds which are muscarinic receptor antagonists. The multibinding compounds of this invention containing from 2 to 10 ligands covalently attached to one or more linkers. Each ligand is, independently of each other, a muscarinic receptor antagonist or an allosteric modulator provided that at least one of said ligand is a muscarinic receptor antagonist. The multibinding compounds of this invention are useful in the treatment and prevention of diseases such as chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, irritable bowel syndrome, urinary incontinence, and the like.

  本发明涉及一种多结合化合物，其为肌动蛋白受体拮抗剂。该发明的多结合化合物包含2至10个配体共价连接到一个或多个连接体上。每个配体是独立的，可以是肌动蛋白受体拮抗剂或变构调节剂，但至少其中一个配体是肌动蛋白受体拮抗剂。本发明的多结合化合物在治疗和预防慢性阻塞性肺疾病、慢性支气管炎、肠易激综合征、尿失禁等疾病方面具有用途。
• N-Alkamine Substituted Phthalimides¹
  作者：M. B. Moore、R. T. Rapala

  DOI：10.1021/ja01212a089

  日期：1946.8
• US7238709B2
  申请人：——

  公开号：US7238709B2

  公开（公告）日：2007-07-03
• US7456203B2
  申请人：——

  公开号：US7456203B2

  公开（公告）日：2008-11-25