2-[3-羟基-1-[(2-甲基丙-2-基)氧基羰基]氮杂环丁烷-3-基]乙酸 | 1154760-03-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: 2-[3-羟基-1-[(2-甲基丙-2-基)氧基羰基]氮杂环丁烷-3-基]乙酸
• 英文名称: 2-(1-(tert-butoxycarbonyl)-3-hydroxyazetidin-3-yl)acetic acid
• 英文别名: 2-[3-hydroxy-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]azetidin-3-yl]acetic acid
• CAS: 1154760-03-8
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₅
• 分子量: 231.249
• InChiKey: ZIMRMQDBEWKPRQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[3-羟基-1-[(2-甲基丙-2-基)氧基羰基]氮杂环丁烷-3-基]乙酸 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-(2-(diethylamino)ethyl)azetidin-3-ol trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUMAGILLOL, ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS DE FABRICATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了富马吉醇化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马吉醇化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。

  公开号：

  WO2017027684A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylatetert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxylate 在 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以88.7%的产率得到2-[3-羟基-1-[(2-甲基丙-2-基)氧基羰基]氮杂环丁烷-3-基]乙酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUMAGILLOL, ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS DE FABRICATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了富马吉醇化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马吉醇化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。

  公开号：

  WO2017027684A1

文献信息

• TRICYCLIC SULFONES AS ROR GAMMA MODULATORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20180127368A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  There are described RORγ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

  描述了公式(I)的RORγ调节剂，或其立体异构体、互变异构体、药物可接受的盐、溶剂化物或前药，其中所有取代基都在此定义。还提供了包含相同成分的药物组合物。这类化合物和组合物在调节细胞中RORγ活性的方法和治疗受疾病或紊乱影响的个体的方法中是有用的，例如，那些从调节RORγ活性中会得到治疗益处的自身免疫性和/或炎症性紊乱。
• [EN] ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE ANALOGS<br/>[FR] ANALOGUES D'AMINOGLYCOSIDES ANTIBACTÉRIENS
  申请人：ACHAOGEN INC

  公开号：WO2009067692A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  Compounds of structure (I): having antibacterial activity are disclosed, including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q1, Q2, Q3, R8 and R9 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

  结构（I）的化合物具有抗菌活性，包括立体异构体、药用可接受的盐和前药，其中Q1、Q2、Q3、R8和R9如本文所定义。还公开了与制备和使用这些化合物相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• [EN] SPIROXAZOLIDINONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROXAZOLIDINONE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012024183A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

  结构式（I）的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。
• ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE ANALOGS
  申请人：Aggen James Bradley

  公开号：US20100099661A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Q 3 , R 8 and R 9 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

  本发明揭示了具有抗菌活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：包括立体异构体，药学上可接受的盐和其前药，其中Q1、Q2、Q3、R8和R9的定义如本文所述。本发明还揭示了与制备和使用这种化合物相关的方法，以及包含这种化合物的药物组合物。
• COMBINATION THERAPIES USING ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE COMPOUNDS
  申请人：Armstrong Eliana Saxon

  公开号：US20120196791A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  Methods for treating a bacterial infection in a mammal in need thereof, and compositions related thereto, are disclosed, the methods comprising administering to the mammal an effective amount of an antibacterial aminoglycoside compound and a second antibacterial agent.

  本文揭示了治疗哺乳动物细菌感染的方法以及相关组合物，该方法包括向哺乳动物施用有效量的抗细菌氨基糖苷化合物和第二种抗细菌药物。