benzyl 4-(trifluoromethylsulfonyloxy)spiro[1H-naphthalene-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate | 911228-44-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: benzyl 4-(trifluoromethylsulfonyloxy)spiro[1H-naphthalene-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate
• CAS: 911228-44-9
• 化学式: C₂₃H₂₂F₃NO₅S
• 分子量: 481.493
• InChiKey: LKQFKUVSDYMGPX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl 4-(trifluoromethylsulfonyloxy)spiro[1H-naphthalene-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate 在 四(三苯基膦)钯 lithium hydroxide 、 水 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 benzyl 4-[5-(diethylamino)-5-oxopentyl]spiro[1H-naphthalene-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/118151

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-苯基双(三氟甲烷磺酰)亚胺 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.25h， 以100%的产率得到benzyl 4-(trifluoromethylsulfonyloxy)spiro[1H-naphthalene-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2006/105442

  摘要：

  公开号：

文献信息

• General and efficient synthetic approach to novel tricyclic spiroketones
  作者：Guo-Hua Chu、Bertrand Le Bourdonnec、Minghua Gu、Christopher T. Saeui、Roland E. Dolle

  DOI：10.1016/j.tet.2009.04.094

  日期：2009.7

  A general and efficient synthetic approach to tricyclic spiroketones of interest as useful scaffolds in drug discovery was developed. Starting from commercially available benzyl 4-oxo-1-piperidinecarboxylate (5), spirocyclic tetralone 4, spirocyclic indanone 14, and spirocyclic benzocycloheptanone 15 were synthesized via six reaction steps in excellent overall yield.

  开发了一种通用且有效的合成方法来研究感兴趣的三环螺酮作为药物发现中的有用支架。从市售的4-氧代-1-哌啶甲酸苄酯（5）开始，通过六个反应步骤以优异的总产率合成了螺环四氢萘酮4，螺环茚满酮14和螺环苯并环庚酮15。
• Spirocyclic Heterocyclic Derivatives And Methods Of Their Use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20080102031A1

  公开（公告）日：2008-05-01

  Spirocyclic heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the spirocyclic heterocyclic derivatives are ligands of the δ opioid receptor and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  本发明公开了螺环异杂环衍生物、含有这些化合物的制药组合物以及它们的制药用途方法。在某些实施例中，螺环异杂环衍生物是δ阿片受体的配体，可能有助于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠疾病和其他δ阿片受体介导的疾病等。
• SPIROCYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Dolle Roland E.

  公开号：US20100029614A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Spirocyclic heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the spirocyclic heterocyclic derivatives are ligands of the δ opioid receptor and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  本发明公开了螺环杂环衍生物、含有这些化合物的制药组合物以及它们的制药用途的方法。在某些实施例中，螺环杂环衍生物是δ阿片受体的配体，并且可能有用于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠障碍和其他δ阿片受体介导的疾病等方面。
• METHODS FOR ENHANCING COGNITIVE FUNCTION
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20080119452A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  Methods for enhancing cognitive function are disclosed. More particularly, methods are disclosed for enhancing cognitive function comprising the step of administering spirocyclic heterocyclic derivatives (including derivatives of spiro(2H-1-benzopyran-2,4′-piperidines) of the general formula IV:

  本发明揭示了增强认知功能的方法。更具体地，本发明揭示了一种增强认知功能的方法，其中包括给予螺环杂环衍生物（包括公式IV的螺(2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶)衍生物）的步骤。
• US7338962B2
  申请人：——

  公开号：US7338962B2

  公开（公告）日：2008-03-04