6,7-dimethoxy-4-(1-phenylcyclopropyl)quinazoline | 186587-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6,7-dimethoxy-4-(1-phenylcyclopropyl)quinazoline
• 英文别名: 6,7-Dimethoxy-4-(1phenylcyclopropyl)-quinazoline
• CAS: 186587-79-1
• 化学式: C₁₉H₁₈N₂O₂
• 分子量: 306.364
• InChiKey: MHRVKPNZNKMMSD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  44.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  环丙基苯 、 4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 6,7-dimethoxy-4-(1-phenylcyclopropyl)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazolines

  摘要：

  能够调节酪氨酸信号传导以预防和治疗细胞增殖紊乱或细胞分化紊乱的分子，通过抑制一个或多个异常酪氨酸激酶活性来影响特定酪氨酸激酶。这些化合物具有结构式##STR1## 其中R1-R10在说明书中披露。该说明书还提供了用于抑制细胞增殖或分化及相关紊乱的药物组合物和方法。

  公开号：

  US06103728A1

文献信息

• NOVEL 7-(5-SUBSTITUTED CYCLOPENTYL) AND (5-SUBSTITUTED CYCLOPENTENYL) HEPTYL ALCOHOLS, HEPTYLAMINES AND HEPTANOIC ACID AMINES, AND METHOD OF LOWERING INTRAOCULAR PRESSURE IN THE EYE OF A MAMMAL BY ADMINISTRATION OF THESE NOVEL COMPOUNDS
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：EP0665751A1

  公开（公告）日：1995-08-09
• QUINAZOLINES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：EP0832073A1

  公开（公告）日：1998-04-01
• US6103728A
  申请人：——

  公开号：US6103728A

  公开（公告）日：2000-08-15
• [EN] NOVEL 7-(5-SUBSTITUTED CYCLOPENTYL) AND (5-SUBSTITUTED CYCLOPENTENYL) HEPTYL ALCOHOLS, HEPTYLAMINES AND HEPTANOIC ACID AMINES, AND METHOD OF LOWERING INTRAOCULAR PRESSURE IN THE EYE OF A MAMMAL BY ADMINISTRATION OF THESE NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX ALCOOLS DE 7-(CYCLOPENTYL SUBSTITUE EN POSITION 5) ET (CYCLOPENTENYL SUBSTITUE EN POSITION 5)-HEPTYLE, HEPTYLAMINES ET AMIDES D'ACIDE HEPTANOIQUE, ET PROCEDE DE REDUCTION DE LA PRESSION INTRA-OCULAIRE CHEZ UN MAMMIFERE PAR L'ADMINISTRATION DE CES NOUVEAUX COMPOSES
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：WO1994008587A1

  公开（公告）日：1994-04-28

  (EN) Compounds of formula (1) where the dotted line represents a bond or the absence of a bond, the wavy lines represent bonds which are either in cis or trans configuration; R1 represents H, or CO-R2 where R2 is lower alkyl of 1 to 6 carbons, carbocyclic aryl or heterocyclic aryl; or carbocyclic aryl or heteroaryl substituted lower alkyl group; X represents CO-NR3R4, CH2OH, CH2OR5, CH2O-COR6, and CH2-NR3R4, where R3 and R4 independently are H or lower alkyl, R5 is lower alkyl of 1 to 6 carbons, and R6 is lower alkyl of 1 to 6 carbons, carbocyclic aryl or heterocyclic aryl; or carbocyclic aryl or heteroaryl substituted lower alkyl group, and n is an integer between 0 and 8 are capable of lowering intraocular pressure in the eye of a mammal.(FR) Composés répondant à la formule (1), dans laquelle la ligne en pointillé représente une liaison ou l'absence d'une liaison, les lignes ondulées représentent des liaisons en configuration cis ou trans; R1 représente H ou CO-R2 où R2 représente alkyle inférieur C1-6, aryle carbocyclique ou aryle hétérocyclique; ou un groupe alkyle inférieur à substitution par aryle carbocyclique ou par hétéroaryle; X représente CO-R3R4, CH2OH, CH2OR5, CH2O-COR6 et CH2-NR3R4, où R3 et R4, indépendamment l'un de l'autre, représentent H ou alkyle inférieur, R5 représente alkyle inférieur C1-6, et R6 représente alkyle inférieur C1-6, aryle carbocyclique ou aryle hétérocyclique; ou un groupe alkyle inférieur à substitution par aryle carbocyclique ou par hétéroaryle; et n est un nombre entier compris entre 0 et 8; ces composés ayant le pouvoir de réduire la pression intra-oculaire chez un mammifère.
• [EN] QUINAZOLINES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：SUGEN, INC.

  公开号：WO1996040648A1

  公开（公告）日：1996-12-19

  (EN) The present invention relates to molecules capable of modulating tyrosine signal transduction to prevent and treat cell proliferative disorders or cell differentiation disorders associated with particular tyrosine kinases by inhibiting one or more abnormal tyrosine kinase activities. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods for inhibiting cell proliferation of differentiation and related disorders. Examples of such disorders include cancers, blood vessel proliferative disorders, psoriasis, hyperimmune response and fibrotic disorders. Example ofother disorders include the HER2 disorders, EGF disorders, IGFR disorders, PDGFR disorders, met disorders, SrC disorders, and KDR/FLK-1 disorders described herein. It is to be understood that compounds which are effective for diseases related to one TK will also likely be effective for diseases related to other TK's, especially those from the same family. Thus, for example, compounds shown to have good effect against Her2 are likely to also have good effect against other members of the Her family, i.e., EGFR, Her3,and Her4.(FR) Molécules aptes à moduler la transduction de signaux de tyrosine en vue de la prévention et du traitement des troubles dus à la prolifération cellulaire ou à la différenciation cellulaire et associés à certaines tyrosine-kinases, et ce par inhibition d'une ou plusieurs activités anormales des tyrosine-kinases. On a également prévu des compositions pharmaceutiques et des procédés permettant d'inhiber la prolifération ou différenciation cellulaire et les troubles associés. Ces troubles sont, par exemple, les cancers, les troubles vasculaires dus à la prolifération, le psoriasis, la réponse hyperimmune et les troubles fibreux. D'autres troubles sont, par exemple, les troubles de l'HER2, de l'EGF, de l'IGFR, du PDGFR, du Met, du SrC et du KDR/FLK-1 décrits dans la description. Bien entendu, les composés efficaces contre les maladies associées à une tyrosine-kinase sont susceptibles d'être efficaces contre les maladies associées à d'autres tyrosine-kinases, et notamment à celles appartenant à la même famille. Par conséquent, les composés dont on sait qu'ils sont efficaces contre l'Her2 sont susceptibles d'être tout aussi efficaces contre les autres membres de la famille Her, à savoir l'EGFR, l'Her3 et l'Her4.