(8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl)-(4-methoxy-phenyl)amine | 1451388-79-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡嗪类
• 英文名称: (8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl)-(4-methoxy-phenyl)amine
• 英文别名: 8-chloro-N-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-amine
• CAS: 1451388-79-6
• 化学式: C₁₂H₁₀ClN₅O
• 分子量: 275.697
• InChiKey: NCCLZPYWNBYXPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl)-(4-methoxy-phenyl)amine 、 2-联苯硼酸 在 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.67h， 以5%的产率得到(8-biphenyl-2-yl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl)-(4-methoxy-phenyl)amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  [FR] 2-AMINO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINES SUBSTITUÉES EN 8ÈME POSITION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE SYK ET EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉRINE KINASE GCN2

  摘要：

  公开号：

  WO2013124026A8
• 作为产物：
  描述：

  1,2-diamino-3-chloro-pyrazinium mesitylenate 、 4-甲氧基苯基 异硫氰酸酯 在 N,N-二异丙基乙胺 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 以80%的产率得到(8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl)-(4-methoxy-phenyl)amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  [FR] 2-AMINO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINES SUBSTITUÉES EN 8ÈME POSITION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE SYK ET EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉRINE KINASE GCN2

  摘要：

  公开号：

  WO2013124026A8

文献信息

• 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US20150025058A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  Compounds of the formula I in which R 1 , R 2 and R 4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer, rheumatoid arthritis and/or systemic lupus

  公式I的化合物，其中R1、R2和R4的含义如权利要求1所示，是Syk的抑制剂，并可用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮等疾病。
• 8-SUBSTITUTED 2-AMINO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2817310B1

  公开（公告）日：2018-03-21
• 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4]TRIAZOLO [1, 5 -A]PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2817310A1

  公开（公告）日：2014-12-31
• US9120804B2
  申请人：——

  公开号：US9120804B2

  公开（公告）日：2015-09-01
• [EN] 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] 2-AMINO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINES SUBSTITUÉES EN 8ÈME POSITION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE SYK ET EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉRINE KINASE GCN2
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2013124026A8

  公开（公告）日：2014-01-09