(S,E)-2-methyl-N-(2H-pyrano[3,2-b]pyridin-4(3H)-ylidene)propane-2-sulfinamide | 1561783-20-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃吡啶类
• 英文名称: (S,E)-2-methyl-N-(2H-pyrano[3,2-b]pyridin-4(3H)-ylidene)propane-2-sulfinamide
• 英文别名: (NE,S)-N-(2,3-dihydropyrano[3,2-b]pyridin-4-ylidene)-2-methylpropane-2-sulfinamide
• CAS: 1561783-20-7
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 252.337
• InChiKey: DUXNLQCNVBZOBM-ZGUWOUCSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S,E)-2-methyl-N-(2H-pyrano[3,2-b]pyridin-4(3H)-ylidene)propane-2-sulfinamide 在 盐酸 、 sodium azide 、 叠氮磷酸二苯酯 、 碘 、 magnesium 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 4-azido-4-[3-fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,3-dihydropyrano[3,2-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  CHROMAN DERIVATIVES AS TRPM8 INHIBITORS

  摘要：

  Formula I的Chroman化合物和衍生物是TRPM8的有用抑制剂。这些化合物在治疗多种由TRPM8介导的疾病和症状方面具有用途，并可用于制备治疗这些疾病和症状的药物和药物组合物。这些疾病的例子包括，但不限于，偏头痛和神经病性疼痛。Formula I的化合物具有以下结构：变量的定义在此提供。

  公开号：

  US20140045855A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-羟基吡啶 在 titanium(IV) tetraethanolate 、 四乙基氯化铵 、 potassium acetate 、 palladium diacetate 、 碳酸氢钠 、 臭氧 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 2-甲基四氢呋喃 、 甲醇 、 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 65.5h， 生成 (S,E)-2-methyl-N-(2H-pyrano[3,2-b]pyridin-4(3H)-ylidene)propane-2-sulfinamide
  参考文献：
  名称：

  CHROMAN DERIVATIVES AS TRPM8 INHIBITORS

  摘要：

  Formula I的Chroman化合物和衍生物是TRPM8的有用抑制剂。这些化合物在治疗多种由TRPM8介导的疾病和症状方面具有用途，并可用于制备治疗这些疾病和症状的药物和药物组合物。这些疾病的例子包括，但不限于，偏头痛和神经病性疼痛。Formula I的化合物具有以下结构：变量的定义在此提供。

  公开号：

  US20140045855A1

文献信息

• Chroman derivatives as TRPM8 inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08952009B2

  公开（公告）日：2015-02-10

  Chroman compounds and derivatives of Formula I are useful inhibitors of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

  公式I的铬化合物和衍生物是TRPM8的有用抑制剂。这些化合物可用于治疗多种TRPM8介导的疾病和病况，并可用于制备治疗此类疾病和病况的药物和制剂。此类疾病的例子包括但不限于偏头痛和神经病性疼痛。公式I的化合物具有以下结构：其中变量的定义在此处提供。
• US8952009B2
  申请人：——

  公开号：US8952009B2

  公开（公告）日：2015-02-10
• [EN] CHROMAN DERIVATIVES AS TRPM8 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CHROMANE EN TANT QU'INHIBITEURS DE TRPM8
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014025651A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Chroman compounds and derivatives of Formula (I) are useful inhibitors of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula (I) have the following structure: (I) where the definitions of the variables are provided herein.
• CHROMAN DERIVATIVES AS TRPM8 INHIBITORS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20140045855A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Chroman compounds and derivatives of Formula I are useful inhibitors of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

  Formula I的Chroman化合物和衍生物是TRPM8的有用抑制剂。这些化合物在治疗多种由TRPM8介导的疾病和症状方面具有用途，并可用于制备治疗这些疾病和症状的药物和药物组合物。这些疾病的例子包括，但不限于，偏头痛和神经病性疼痛。Formula I的化合物具有以下结构：变量的定义在此提供。