4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)piperidine | 98294-88-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)piperidine
• 英文别名: 6-fluoro-3-(piperidin-4-yl)-1H-indazole；6-fluoro-3-piperidin-4-yl-1H-indazole；6-fluoro-3-(4-piperidinyl)-1H-indazole；6-fluoro-3-piperidin-4-yl-2H-indazole
• CAS: 98294-88-3
• 化学式: C₁₂H₁₄FN₃
• 分子量: 219.262
• InChiKey: VBGXSEIOJQDPIE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  214-216 °C
• 沸点：
  402.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.241±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  40.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)piperidine 在 溴化氰 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)piperidine-1-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Antipsychotic 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles

  摘要：

  揭示了3-(哌啶基)-和3-(吡咯基)-1H-吲唑类化合物的中间体和制备方法，以及利用这些化合物或组合物治疗精神病、治疗抑郁症、缓解疼痛、治疗癫痫和治疗高血压的方法。

  公开号：

  US04670447A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[4-(2,4-二氟苯甲酰基)-1-哌啶基]-1-乙酮 在 盐酸 、 一水合肼 作用下， 以 水 、 正丁醇 为溶剂， 反应 54.0h， 生成 4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 2-PIPERIDIN-1-YL-ACETAMIDE COMPOUNDS FOR USE AS TANKYRASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS 2-PIPERIDIN-1-YL-ACETAMIDE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TANKYRASE

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物，其中R1-R5和L在此处定义。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和组合物，以及将这些化合物用作坦基酶抑制剂以及用于治疗Wnt信号和坦基酶1和2信号相关疾病的用途，包括但不限于癌症。

  公开号：

  WO2013012723A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-Benzoyl-6-fluoro-3-(1-phenoxycarbonyl-4-piperidinyl)1H-indazole 、 氢氧化钾 、 盐酸 、 4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)piperidine 、 碳酸氢钠 、 氯乙腈 在 水 、 sodium hydroxide 、 4-(6-fluoro-1H-indazol-3-yl)piperidine 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 alumina 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 、 ethyl acetate dichloromethane 为溶剂， 反应 26.5h， 以to give 5.2 g of the desired product as a solid, m.p. 149°-151 ° C.的产率得到[4-(6-Fluoro-1H-indazol-3-yl)-1-piperidinyl]acetonitrile
  参考文献：
  名称：

  2-[(3-heteroaryl-1-pyrrolidinyl)alkyl]-1,3-dioxanes and related

  摘要：

  杂环芳基哌啶、吡咯烷和哌嗪可用作抗精神病和镇痛剂。这些化合物特别适用于通过向哺乳动物注射这些化合物的抗精神病有效量来治疗精神病。这些化合物的沉积衍生物可用于提供化合物的长效作用。这些化合物还可通过向哺乳动物注射一种缓解疼痛的有效量来用作镇痛剂。

  公开号：

  US05589494A1

文献信息

• 1-(arylthioalkyl, arylaminoalkyl or arylmethylenealkyl)-4-(heteroaryl)
  申请人：Hoechst Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05605913A1

  公开（公告）日：1997-02-25

  Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. the compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

  杂芳基哌啶、吡咯烷和哌嗪作为抗精神病和镇痛剂是有用的。这些化合物特别适用于通过向哺乳动物施用治疗精神病有效量的其中一种化合物来治疗精神病。这些化合物的长效衍生物对于提供这些化合物的长期作用是有用的。通过向哺乳动物施用镇痛有效量的其中一种化合物，这些化合物也作为镇痛剂有用。
• Heteroarylpiperidines, pyrrolidines and piperazines and their use as
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05364866A1

  公开（公告）日：1994-11-15

  Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

  吡啶基哌啶、吡咯烷和哌嗪等杂环哌啶类化合物可用作抗精神病和镇痛剂。这些化合物特别适用于通过向哺乳动物施用其中一种化合物的抗精神病有效量来治疗精神病。这些化合物也可通过向哺乳动物施用其中一种化合物的镇痛有效量来用作镇痛剂。
• 3-(heteroaryl)-1-\x9b(2,3-dihydro-1h-isoindol-2-yl)alkyl!pyrrolidines and
  申请人：Hoechst Marion Roussel, Inc.

  公开号：US05776963A1

  公开（公告）日：1998-07-07

  Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

  吡啶基哌啶、吡咯烷和哌嗪等杂环哌啶类化合物在抗精神病和镇痛药物中具有用途。这些化合物特别适用于通过向哺乳动物施用其中一种化合物的精神病治疗有效量来治疗精神病。这些化合物的缓释衍生物对提供化合物的长效作用也是有用的。这些化合物还可通过向哺乳动物施用其中一种化合物的止痛有效量来用作镇痛剂。
• Antipsychotic piperidine derivatives
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05378714A1

  公开（公告）日：1995-01-03

  The present invention relates to therapeutically active piperidine derivatives, of formula 1 ##STR1## wherein, R.sup.1, R.sup.2, A, X and Y are as defined in the specification. The compounds are useful in the treatment of indications related to the CNS-system, cardiovascular system or to gastrointestinal disorders.

  本发明涉及治疗活性吡啶衍生物，化学式为1，其中，R.sup.1、R.sup.2、A、X和Y如规范中定义。这些化合物在治疗与中枢神经系统、心血管系统或胃肠道疾病相关的症状方面具有用途。
• Antipsychotic 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04670447A1

  公开（公告）日：1987-06-02

  Novel 3-(piperidinyl- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for treating psychoses, treating depression, alleviating pain, treating convulsions and treating hypertension utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  揭示了3-(哌啶基)-和3-(吡咯基)-1H-吲唑类化合物的中间体和制备方法，以及利用这些化合物或组合物治疗精神病、治疗抑郁症、缓解疼痛、治疗癫痫和治疗高血压的方法。