2-三苯甲硫基-乙胺盐酸盐 | 1095-85-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: 2-三苯甲硫基-乙胺盐酸盐
• 英文名称: 2-amino tritylthio ethane
• 英文别名: 2-tritylsulfanyl-ethylamine；2-(tritylthio)ethan-1-amine；2-(Tritylthio)ethanamine；2-tritylsulfanylethanamine
• CAS: 1095-85-8
• 化学式: C₂₁H₂₁NS
• 分子量: 319.47
• InChiKey: XZOWICPSVWHCTC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  146-148 °C
• 沸点：
  446.1±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.127±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  51.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-三苯甲硫基-乙胺盐酸盐 在 mercury(II) diacetate 、 溶剂黄146 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 巯基乙胺
  参考文献：
  名称：

  三苯甲基硫醚，三苯甲基胺和三苯甲基醚的脱保护中的还原性脱汞。

  摘要：

  基于金属酸催化（HgX（2）与X（-）= Cl（-）或OAc（-））和钠的偶联，提出了三苯甲基胺，-醚和-硫醚的室温脱保护方法硼氢化物还原。将其应用于单三苯甲基化化合物（乙硫醇，乙醇和哌啶）以及单-和二三苯甲基化的1,2-双官能化合物（巯基乙醇，氨基乙硫醇和乙醇胺）的结果与使用强布朗斯台德酸（纯的TFA和HCl的MeCN溶液）。简单的硫醇以及氨基和羟基硫醇的三苯甲基硫醚可通过还原性三苯甲基化反应迅速裂解，可以采用一锅法生产游离的硫醇。相反，在强布朗斯台德酸溶液中将这些相同的化合物用水稀释后，它们不会受到影响。O-Tr和N-Tr键在后一种处理中被破坏。但是，即使是稀盐酸溶液也能迅速裂解三苯甲基醚，而盐酸浓度会调节三苯甲基胺的裂解。将NaBH（4）添加到HgCl（2）/ MeCN中的单官能三苯甲基醚溶液中会导致完全脱保护。仅当络合反应达到平衡时，单官能三苯甲基胺才部分脱保护。H（+）-与HgX

  DOI：

  10.1021/jo0156971
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氯甲烷 在 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 2-三苯甲硫基-乙胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] COXIB-DERIVED CONJUGATE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS CONJUGUÉS DÉRIVÉS DE COXIB ET MÉTHODES D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本文披露了从Celecoxib和Valdecoxib衍生的化合物及其使用方法。这些化合物可用于识别和定位导致患者疼痛感的病理和/或炎症部位；用于识别原发、继发、良性或恶性肿瘤的部位；以及用于诊断感染或确认或排除疑似感染。这些化合物含有放射性物质，可用于成像。这些化合物会聚集在环氧合酶表达增加的部位，如COX-2表达增加的区域，从而揭示了与疼痛和炎症相关的前列腺素产生增加的部位，并与肿瘤存在和/或位置相关。识别COX表达增加的区域还可用于筛查感染，评估类风湿关节炎的诊断和治疗的疗效，以及评估是否需要使用阿片类药物治疗。

  公开号：

  WO2022076741A1

文献信息

• Novel dimercaptoamides, compositions comprising them as reducing agents, and processes for permanently reshaping keratin fibers therewith
  申请人：Philippe Michel

  公开号：US20060013784A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  The present disclosure relates to specific dimercaptoamides, reducing compositions for permanently reshaping keratin fibers comprising the dimercaptoamides, for instance, human keratin fibers such as the hair; and processes for reshaping keratin fibers comprising the application of said reducing compositions. The present disclosure also relates to processes for preparing the dimercaptoamides.

  本公开涉及特定的二硫代酰胺，用于永久性重塑角蛋白纤维的还原组合物，例如人类角蛋白纤维，如头发；以及包括应用所述还原组合物在内的重塑角蛋白纤维的过程。本公开还涉及制备二硫代酰胺的过程。
• A sulfanyl-PEG derivative of relaxin-like peptide utilizable for the conjugation with KLH and the antibody production
  作者：Hidekazu Katayama、Masatoshi Mita

  DOI：10.1016/j.bmc.2016.05.068

  日期：2016.8

  is generally used as an antigen for producing specific antibodies. However, preparation of a disulfide-rich heterodimeric peptide–KLH conjugates is difficult. In this study, we developed a novel method for preparation of the conjugate, and applied it to the production of specific antibodies against the relaxin-like gonad-stimulating peptide (RGP) from the starfish. In this method, a sulfanyl group

  小肽-钥孔戚血蓝蛋白（KLH）缀合物通常用作产生特异性抗体的抗原。但是，制备富含二硫键的异二聚肽-KLH偶联物很困难。在这项研究中，我们开发了一种制备偶联物的新方法，并将其应用于从海星中产生针对松弛素样性腺刺激肽（RGP）的特异性抗体。在该方法中，在区域选择性二硫键形成反应之后，将与KLH缀合所必需的硫烷基基团特异性地引入肽中。使用缀合物，我们可以获得具有高抗体滴度的特异性抗体。该方法也可能用于产生针对具有二硫键交联作用的其他异二聚体肽的抗体，例如脊椎动物松弛素。
• Fluorous-tag assisted synthesis of bile acid–bisphosphonate conjugates via orthogonal click reactions: an access to potential anti-resorption bone drugs
  作者：Chiara Massarenti、Olga Bortolini、Giancarlo Fantin、Dario Cristofaro、Daniele Ragno、Daniela Perrone、Elena Marchesi、Gianluca Toniolo、Alessandro Massi

  DOI：10.1039/c7ob00774d

  日期：——

  candidates is reported. The disclosed methodology relied on the installation of azide and thiol functionalities at the head and tail positions, respectively, of the BA scaffold and its subsequent decoration by orthogonal click reactions (copper-catalyzed azide–alkyne cycloaddition, thiol–ene or thiol–yne coupling) to introduce BP units and a fluorophore. Because of the troublesome isolation of the target

  据报道，合成了少量新的胆汁酸-双膦酸盐（BA-BP）偶联物作为潜在的候选药物。所披露的方法分别依赖于BA支架的头尾位置上的叠氮化物和硫醇官能团的安装以及随后通过正交点击反应（铜催化的叠氮化物-炔环加成，硫醇-烯或硫醇-炔偶联）的修饰）引入BP单元和荧光团。由于通过标准程序难以分离靶标结合物，因此该方法最终以具有轻质荧光标签的BA支架功能化，从而通过荧光固相萃取快速有效地纯化中间体和最终产物。
• [EN] TARGETED CONJUGATES AND PARTICLES AND FORMULATIONS THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS CIBLÉS, PARTICULES ET PRÉPARATIONS ASSOCIÉES
  申请人：TARVEDA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017003940A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  Nanoparticles and microparticles, and pharmaceutical formulations thereof, containing conjugates of an active agent such as maytansinoid attached to a targeting moiety, such as a somatostatin receptor binding moiety, via a linker have been designed. Such nanoparticles and microparticles can provide improved temporospatial delivery of the active agent and/or improved biodistribution. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided.

  纳米颗粒和微粒，以及其中含有活性药物的共轭物，例如连接到靶向基团（如生长抑素受体结合基团）的马替南素的共轭物已经被设计出来。这种纳米颗粒和微粒可以提供改善活性药物的时间空间传递和/或改善生物分布。提供了制备这些共轭物、颗粒和制剂的方法。提供了将这些制剂用于需要的受试者的方法。
• Click nucleic acid polymers and methods of use
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO, A BODY CORPORATE

  公开号：US10508116B2

  公开（公告）日：2019-12-17

  Disclosed herein are Click Nucleic Acid Polymers (CNA-polymers) that comprise repeating dimer, trimer and tetramer units. The disclosed polymers can be used for antisense applications, for example, in treatment of “trinucleotide repeat disorders, i.e., Huntington's Disease and the like.

  本文披露了包含重复二聚体、三聚体和四聚体单元的点击核酸聚合物（CNA-聚合物）。所披露的聚合物可用于反义应用，例如，在治疗“三核苷酸重复疾病”，即亨廷顿病等方面。