[EN] NOVEL METALLOCENES AS ANTI-TUMOR DRUGS<br/>[FR] NOUVEAUX METALLOCENES UTILISES COMME MEDICAMENTS ANTITUMORAUX
申请人:KEINAN, Ehud
公开号:WO1994004142A1
公开(公告)日:1994-03-03
(EN) The invention relates to novel titanocene derivatives possessing chemotherapeutic activity and method for their preparation. These compounds possess two cyclopentadiene rings linked to titanium as a central atom and bound covalently to two phenoxy groups which possess a substituent R selected from the group consisting of: COOCH3, COOC2H5, H, COOCH2CH2OCH2CH2OCH3 and are free from amino groups, nitro, chloride and fluoride. The novel compounds represent a compromise between the main properties for an antitumor agent, i.e. electrophilicity and stability, being water soluble. Cytotoxicity measurements of these compounds showed significant growth inhibition properties, expressed in terms of IC50[M] values.(FR) Nouveaux dérivés de titanocène possédant une activité chimiothérapeutique et procédés de préparation de ces substances. Ces composés possèdent deux noyaux cyclopentadiène liés au titane constituant un atome central et présentant une liaison covalente avec deux groupes phénoxy qui possèdent un substituant R sélectionné dans le groupe constitué de COOCH3, COOC2H5, H, COOCH2CH2OCH2CH2OCH3 et sont dépourvus de groupes amino, nitro, chlorure et fluorure. Ces nouveaux composés, qui sont hydrosolubles, représentent un compromis entre les propriétés principales d'un agent antitumoral, à savoir l'électrophilie et la stabilité. Des mesures de cytotoxycité effectuées sur ces composés ont montré des propriétés considérables d'inhibition de la croissance, exprimées en tant que valeurs d'IC50[M].