合成了一系列通过1,2-双(4-吡啶基)乙烷的半刚性链连接到DNA插入亚基(萘,蒽或吩嗪)的乙二胺铂(II)配合物,以及它们与小牛胸腺的相互作用(CT DNA已通过粘度滴定和平衡透析实验进行了评估。包含蒽或吩嗪生色团的母体配体表现出DNA相互作用的单嵌入模式(尤其是蒽衍生物),其表观缔合常数约为10 4 M -1。相应的铂(II)配合物通过双插入结合CT DNA,这是由粘度测量得出的DNA轮廓长度的显着增加所确定的,缔合常数约为105 M -1。然而,萘衍生物表现出混合的相互作用模式,这暗示了配位体的嵌入和凹槽结合以及在铂(II)络合物的情况下的单嵌入均部分起作用。对插层化合物进行的竞争性透析实验表明,对于含有蒽发色团的衍生物,其对GC DNA序列的选择性中等。
On the development of NAD(P)H-sensitive fluorescent probes
作者:Nicola L. Maidwell、M. Reza Rezai、Carl A. Roeschlaub、Peter G. Sammes
DOI:10.1039/b001296n
日期:——
In contrast to current, multi-reagent assay systems, the development of a single reagent that can be used to assay NAD(P)H is described. The reagent eliminates the fluorophore 4-methylumbelliferone from a quinoxalinium adduct upon reduction and the chemistry of this process is described.
본 발명은 신규한 화합물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물들을 처리하는 경우, PAK1의 활성이 억제되고, 그 하부인자의 발현 감소 효과를 확인하여 암에 대한 치료효과를 확인하였다. 또한, 현재 PAK1의 활성억제제로 사용되고 있는 IPA-3과 비교하는 경우에도 우수한 억제활성을 나타냈으며, PAK1의 활성을 억제할 수 있는 것을 확인하였다. 본 발명에 따른 화합물을 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 조성물은 암의 종양에 대한 생장 억제력이 우수하여 암의 개선 또는 치료에 유용하게 활용될 수 있다.
Storage stable compositions are disclosed which comprise an epoxide containing compound, a phenolic hydroxyl containing compound, and a catalyst compound for catalyzing the reaction between epoxide groups and aromatic hydroxyl groups which catalyst comprises the product resulting from contacting an onium compound, non-heterocyclic amine compound, heterocyclic nitrogen compound or salt thereof with an acid or a salt of an acid having a weak nucleophilic anion.
作者:Marı́a-José Fernández、Kathryn B Grant、Francisco Herraiz、Xia Yang、Antonio Lorente
DOI:10.1016/s0040-4039(01)01087-5
日期:2001.8
The synthesis of new dicationic bisintercalants containing phenazine or naphthalene as photosensitizers and 4,4'-bipyridinium as a linker is reported. Irradiation in the presence of 0.5 muM concentrations of the phenazine intercalants affords cleavage of plasmid DNA (at 22 degreesC, pH 7.0) in good to excellent yields. (C) 2001 Published by Elsevier Science Ltd.
EDWARDS M. L.; BAMBURY R. E.; KIM H. K., J. HETEROCYCL. CHEM. <JHTC-AD>, 1976, 13, NO 3, 653-656