2-乙酰氨基-5-氟吡啶 | 100304-88-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-乙酰氨基-5-氟吡啶
• 英文名称: 2-Acetamido-5-fluoropyridine
• 英文别名: N-(5-fluoropyridin-2-yl)acetamide
• CAS: 100304-88-9
• 化学式: C₇H₇FN₂O
• mdl: MFCD05662406
• 分子量: 154.144
• InChiKey: UGAKRZKIWDTOBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 安全说明：
  S3/7/9,S36/37
• 危险类别码：
  R20/21/22
• 海关编码：
  29333990

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-乙酰氨基-5-氟吡啶 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 1.5h， 以74%的产率得到2-氨基-5-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  Syntheses of 2-Chloro- and 2-Amino-5-fluoropyridines and Isolation of a Novel Difluoroboryl Imidate

  摘要：

  高挥发性弱碱性 2-氯-5-氟吡啶 (3) 是通过用亚硝酸异戊酯/四氟硼酸重氮化 5-氨基-2-氯吡啶 (1)，然后热解 (70%) 制备的。 3与氨反应得到1和2-氨基-5-氟吡啶(4)的3:1混合物(40%)。另一种 5 步合成法由 2-氨基-5-硝基吡啶 (5) 得到 4，总产率为 33%。其中一种中间体具有新型二氟硼基亚氨酸 10 结构。

  DOI：

  10.1055/s-1989-27427
• 作为产物：
  描述：

  2-Acetamido-5-pyridinediazonium tetrafluoroborate 在 水 作用下， 以 xylene 为溶剂， 反应 1.92h， 生成 2-乙酰氨基-5-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  Syntheses of 2-Chloro- and 2-Amino-5-fluoropyridines and Isolation of a Novel Difluoroboryl Imidate

  摘要：

  高挥发性弱碱性 2-氯-5-氟吡啶 (3) 是通过用亚硝酸异戊酯/四氟硼酸重氮化 5-氨基-2-氯吡啶 (1)，然后热解 (70%) 制备的。 3与氨反应得到1和2-氨基-5-氟吡啶(4)的3:1混合物(40%)。另一种 5 步合成法由 2-氨基-5-硝基吡啶 (5) 得到 4，总产率为 33%。其中一种中间体具有新型二氟硼基亚氨酸 10 结构。

  DOI：

  10.1055/s-1989-27427

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA REPLICATION DU VIRUS DE L'IMMUNODEFICIENCE HUMAINE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010130034A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  Compounds of formula I wherein a, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

  式I中的化合物，其中a、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义，可用作HIV复制抑制剂。
• Inhibition of colitis by ring-modified analogues of 6-acetamido-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol
  作者：Chhabi Lal Chaudhary、Prakash Chaudhary、Sadan Dahal、Dawon Bae、Tae-gyu Nam、Jung-Ae Kim、Byeong-Seon Jeong

  DOI：10.1016/j.bioorg.2020.104130

  日期：2020.10

  anti-inflammatory bowel disease activity. Various analogues with the scaffold were synthesized in pursuit of the diversity of side chains tethering on the C(6)-position. Structure-activity relationship among the analogues was investigated to understand the effects of the side chains and their linkers on their anti-inflammatory activities. In this study, structural modification moved beyond side chains on

  6-Aminopyridin-3-ol支架具有出色的抗炎肠病活性。合成与支架的各种类似物，以追求束缚在C（6）位置的侧链的多样性。研究了类似物之间的构效关系，以了解侧链及其接头对抗炎活性的影响。在这项研究中，结构修饰移动到C（6）-位上的侧链之外，并到达吡啶环本身。它加速了我们合成代表性的吡啶-3-醇，6-乙酰氨基-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇的各种环修饰类似物（9）。在他们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗作用的化合物的评估TNF-α诱导的单核细胞的粘附到结肠上皮细胞，在体外模型模拟结肠炎，化合物的作用9，17，和19比托法替尼是更大的，可口服抗结肠炎药和化合物17表现出最大的活性。此外，化合物17和19以浓度依赖的方式显着阻断了TNF-α诱导的血管生成，该血管生成允许更多的炎症细胞迁移到发炎的组织中。在的比较在体内的化合物的治疗效果9，17，以及针对硫酸葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的结肠炎中的19
• AMINOPYRAZOLE AMIDE DERIVATIVE
  申请人：Horiuchi Yoshihiro

  公开号：US20110071289A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  Disclosed is a compound represented by the formula (1) below or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as an agent for prevention and/or treatment of diabetes and the like. (In the formula, R A and R B independently represent an optionally substituted alkyl group or the like; R C represents an optionally substituted alkyl group or the like; R D represents a hydrogen atom or the like; R E represents a hydrogen atom or the like; and R F represents a group selected from those represented by the formulae (G1) below: wherein one hydrogen atom serves as a bonding hand, or the like.)

  本发明涉及一种化合物，其化学式如下（1），或其药学上可接受的盐，可用作预防和/或治疗糖尿病等疾病的药剂。（在公式中，RA和RB分别独立表示可选取代的烷基或类似物；RC表示可选取代的烷基或类似物；RD表示氢原子或类似物；RE表示氢原子或类似物；RF表示从以下式（G1）中选取的基团：其中一个氢原子作为结合手或类似物。）
• [EN] PYRAZOLE-CONTAINING POLYCYCLIC DERIVATIVE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE DÉRIVÉ POLYCYCLIQUE CONTENANT DU PYRAZOLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 含吡唑多环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO LTD

  公开号：WO2021115225A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  提供一种含吡唑多环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，提供一种通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为P2X3抑制剂在治疗P2X3受体功能障碍疾病中的用途，特别是在治疗神经源性疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
• [EN] SALT AND CRYSTAL FORM OF PYRAZOLE-CONTAINING POLYCYCLIC DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] SEL ET FORME CRISTALLINE DE DÉRIVÉ POLYCYCLIQUE CONTENANT DU PYRAZOLE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 含吡唑多环类衍生物的盐、晶型及其制备方法和应用
  申请人：[en]SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO., LTD.;[zh]上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：WO2022258007A1

  公开（公告）日：2022-12-15

  一种式（I-a）所示的含吡唑多环类衍生物的酸式盐、晶型及其制备方法、含有治疗有效量的该晶型的药物组合物和制备该衍生物的中间体。特别地，涉及通式(I-a)化合物盐及晶型作为P2X3抑制剂，在制备治疗神经源性疾病药物中的用途。