遷移金属及び鏡像異性体として実質的に純粋なビス−ホスフィン触媒からなる触媒の存在下においてある種のエナミドを水素化することによる、鏡像異性富化されたシクロプロピルアラニン誘導体の調製方法並びにその方法における中間体であるいくつかの新規なエナミドエステル化合物を開示する。この方法は、鏡像富化されたシクロプロピルアラニン誘導体の2段及び3段調製方法を含む。2段プロセスは、シクロプロパンカルボキサルデヒドを置換ホスホリルグリシンと反応させてエナミドエステルを生成せしめ、次いでそのエナミドエステルを遷移金属及び鏡像異性体として実質的に純粋なビス−ホスフィン触媒からなる触媒の存在下で水素化する工程を含む。3段プロセスは、N−アシルグリシン及びシクロプロパンカルボキサルデヒドからアズラクトンを生成せしめ、そのアズラクトンを前記エナミドに転化し、次いでそのエナミドを、遷移金属及び鏡像異性体として実質的に純粋なビス−ホスフィン触媒からなる触媒の存在下で水素化する工程を含む。
在由过渡
金属和
双膦催化剂组成的催化剂存在下,通过氢化某些烯酰胺制备镜像异构体富集的环丙基丙
氨酸衍
生物的方法,以及该方法中的一些新型中间体,即公开了烯酰胺酯化合物。这些方法包括镜像富集的环丙基丙
氨酸衍
生物的两步法和三步法制备方法,其中两步法包括环丙基
丙醛与取代的
磷酰甘
氨酸反应生成酰胺酯,然后将酰胺酯作为过渡
金属和镜像异构体形成基本上纯的环丙基丙
氨酸衍
生物。三步法包括在由 N-酰基甘
氨酸和
环丙烷甲醛组成的催化剂存在下进行氢化,生成氮内酯,氮内酯转化为所述烯酰胺、然后在由过渡
金属和基本纯净的
双膦催化剂组成的催化剂存在下,将该烯酰胺氢化为镜像异构体。