抗生素耐药性是一个世界性的问题,需要解决。
金黄色葡萄球菌是危险的“ ESKAPE”病原体之一,可迅速进化并逃避许多当前FDA批准的抗生素。因此,迫切需要新的抗MRSA化合物。Ebselen(也称为2-苯基-1,2-苯并
硒唑-3(2H)-one)在脑缺血,双相情感障碍和噪声引起的听力损失的临床试验中显示出令人鼓舞的活性。最近,人们对研究依卜
硒仑的抗菌特性有了新的兴趣。在这项研究中,我们合成了由ebselen启发的33种化合物的文库,其中
硒原子已被
硫(ebsulfur衍
生物)替代,并针对一组对药物敏感且具有耐药性的
金黄色葡萄球菌和非S.进行了评估。
金黄色葡萄球菌。在我们的图书馆里 我们鉴定了三种对所有测试的
金黄色葡萄球菌均具有有效活性的杰出类似物(MIC值大多为2mug / mL),以及许多其他具有总体上非常好的抗菌活性(1-7.8mug / mL)的类似物。我们还表征了其中一些类似物的时间杀