N-trityl-N-methylethylenediamine | 928216-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: N-trityl-N-methylethylenediamine
• 英文别名: N'-methyl-N'-tritylethane-1,2-diamine
• CAS: 928216-09-5
• 化学式: C₂₂H₂₄N₂
• 分子量: 316.446
• InChiKey: PSBSJSAHOYAKSX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  407.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.079±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-trityl-N-methylethylenediamine 、 Fmoc-GGFG-OH 在 三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用

  摘要：

  本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。

  公开号：

  CN112138171A
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氯甲烷 、 N-甲基乙二胺 在 氩 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 二氯甲烷 、 title compound 、 silica 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 N-trityl-N-methylethylenediamine
  参考文献：
  名称：

  Novel Ansamycin Derivatives

  摘要：

  提供了苯并氨基甲酸衍生物，其中包含一个在6号位带有氨基羧基取代基的1,4-二羟基苯基基团，其中2号位和6号位的羧基取代基由不同长度的脂肪链连接，其特征在于苯环的1-羟基和/或4-羟基位置独立地被氨基烷基氨基羧基基团衍生化，该烷基，可以选择性地被烷基取代，具有2或3个碳原子的链长，该衍生化基团增加了母体分子的水溶性和/或生物利用度，但在体内可以被去除。这些化合物用于治疗癌症或B细胞恶性肿瘤。

  公开号：

  US20100279995A1

文献信息

• WO2007/26027
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• NOVEL ANSAMYCIN DERIVATIVES
  申请人：Biotica Technology Limited

  公开号：EP1937644A1

  公开（公告）日：2008-07-02
• [EN] NOVEL ANSAMYCIN DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ANSAMYCINE ATYPIQUES
  申请人：BIOTICA TECH LTD

  公开号：WO2007026027A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  [EN] There are provided inter alia derivatives of a benzenoid ansamycin which contain a 1,4-dihydroxyphenyl moiety bearing at position 6 an amino carboxy substituent, in which position 2 and the carboxy substituent at position 6 are connected by an aliphatic chain of varying length characterised in that one or both of the 1-hydroxy and the 4-hydroxy position(s) of the phenyl ring are independently derivatised by an aminoalkyleneaminocarbonyl group, which alkylene group, which may optionally be substituted by alkyl groups, has a chain length of 2 or 3 carbons and which derivatising group(s) increase the water solubility and/or the bioavailability of the parent molecule but which are capable of being removed in-vivo. Such compounds are described for the treatment of cancer or B-cell malignancies.
  [FR] La présente invention concerne des dérivés inter alia d'ansamycine benzénoïde qui contient un fragment de 1,4-dihydroxyphényl portant à la position 6 un substituant amino carboxy, dans lequel la position 2 et le substituant carboxy à la position 6 sont joints par une chaîne aliphatique de longueur variée qui se caractérise par le fait qu'une ou que les deux position(s) 1-hydroxy et 4-hydroxy de l'anneau phényle sont dérivées indépendamment par un groupe aminoalkylènéaminocarbonyle, dont le groupe alkylène, qui peut optionnellement être substitué par des groupes alkyles, comporte une longueur de chaîne de 2 ou 3 carbones et dont les groupes dérivants augmentent la solubilité de l'eau et/ou la biodisponibilité de la molécule parente mais qui peuvent être déplacées in-vivo. De tels composés sont décrits pour le traitement du cancer ou des malignités des lymphocytes B.
• 抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用
  申请人：上海复旦张江生物医药股份有限公司

  公开号：CN112138171A

  公开（公告）日：2020-12-29

  本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
• Novel Ansamycin Derivatives
  申请人：Guiblin Alexander R.

  公开号：US20100279995A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  There are provided inter alia derivatives of a benzenoid ansamycin which contain a 1,4-dihydroxyphenyl moiety bearing at position 6 an amino carboxy substituent, in which position 2 and the carboxy substituent at position 6 are connected by an aliphatic chain of varying length characterised in that one or both of the 1-hydroxy and the 4-hydroxy position(s) of the phenyl ring are independently derivatised by an aminoalkyleneaminocarbonyl group, which alkylene group, which may optionally be substituted by alkyl groups, has a chain length of 2 or 3 carbons and which derivatising group(s) increase the water solubility and/or the bioavailability of the parent molecule but which are capable of being removed in-vivo. Such compounds are described for the treatment of cancer or B-cell malignancies.

  提供了苯并氨基甲酸衍生物，其中包含一个在6号位带有氨基羧基取代基的1,4-二羟基苯基基团，其中2号位和6号位的羧基取代基由不同长度的脂肪链连接，其特征在于苯环的1-羟基和/或4-羟基位置独立地被氨基烷基氨基羧基基团衍生化，该烷基，可以选择性地被烷基取代，具有2或3个碳原子的链长，该衍生化基团增加了母体分子的水溶性和/或生物利用度，但在体内可以被去除。这些化合物用于治疗癌症或B细胞恶性肿瘤。