N-(2,4-methylenedioxy-1-butyl)-N-cyclohexylmethylamine | 137526-61-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二恶烷
• 英文名称: N-(2,4-methylenedioxy-1-butyl)-N-cyclohexylmethylamine
• 英文别名: 1-cyclohexyl-N-(1,3-dioxan-4-ylmethyl)methanamine
• CAS: 137526-61-5
• 化学式: C₁₂H₂₃NO₂
• 分子量: 213.32
• InChiKey: PNQAYOZFDRUVGS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  308.7±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.981±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯甲基-[1,3]二噁烷 、 环己甲胺 、 potassium carbonate 、 碘化钠 在 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙醚 、 水 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 氯仿 、 甲醇 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以to obtain 4.5 of N-(2,4-methylenedioxy-1-butyl)-N-cyclohexylmethylamine的产率得到N-(2,4-methylenedioxy-1-butyl)-N-cyclohexylmethylamine
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivative

  摘要：

  通式（1）所表示的新型碳基苯并咪唑衍生物 ##STR1## [在公式中，A，R.sup.1，R.sup.2和碳基苯并咪唑骨架中3-和4-位之间的碳-碳键具有与上述相同的定义] 具有出色的血小板聚集抑制活性，磷酸二酯酶抑制活性，室性收缩活性（阳性收缩活性），抗溃疡活性，抗炎活性，增加脑血流活性，溶解血栓活性，血栓素A.sub.2拮抗活性等。本发明的碳基苯并咪唑衍生物的特点在于它表现出上述活性长时间持续，毒性低（特别是对心血管增生，心肌病等心脏毒性低），循环活性如心率增加活性，降低血压活性等也低。此外，本发明的碳基苯并咪唑衍生物具有易被肠道吸收且易进入血液的优点。因此，本发明的碳基苯并咪唑衍生物最适用于预防和治疗像中风，脑梗塞，心肌梗塞等血栓，改善脑循环的药物，抗炎药，抗哮喘药，强心剂和磷酸二酯酶抑制剂。

  公开号：

  US05401740A1

文献信息

• Carbostyril derivative
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co.

  公开号：US05401740A1

  公开（公告）日：1995-03-28

  The novel carbostyril derivative represented by the general formula (1) ##STR1## [in the formula, A, R.sup.1, R.sup.2 and the carbon-carbon bond between 3- and 4-positions in the carbostyril skeleton have the same definitions as above] has an excellent platelet aggregation inhibitory activity, a phosphodiesterase inhibitory activity, a venticular contraction activity (a positive contraction activity), an anti-ulcer activity, an anti-inflammatory activity, a cerebral blood flow increasing activity, a thrombus dissociation activity, a thromboxane A.sub.2 antagonism activity, etc. The carbostyril derivative of the present invention is characterized in that it exhibits the above activities for a long time, is low in toxicity (particularly low in toxicity to hearts of cardiovascular hyperplasia, myocardipathy, etc.), and is low in circulation activities such as heart rate increasing activity, blood pressure decreasing activity and the like. Also, the carbostyril derivative of the present invention has advantages in that it is easily absorbed by the intestinal tract and easily migrates into blood. Therefore, the carbostyril derivative of the present invention can be used most suitably as a preventive and remedy for thrombi such as apoplexia, cerebral infarction, myocardial infarction and the like, a cerebral circulation improving agent, an anti-inflammatory agent, an anti-asthmatic agent, a cardiotonic agent and a phosphodiesterase inhibitory agent.

  通式（1）所表示的新型碳基苯并咪唑衍生物 ##STR1## [在公式中，A，R.sup.1，R.sup.2和碳基苯并咪唑骨架中3-和4-位之间的碳-碳键具有与上述相同的定义] 具有出色的血小板聚集抑制活性，磷酸二酯酶抑制活性，室性收缩活性（阳性收缩活性），抗溃疡活性，抗炎活性，增加脑血流活性，溶解血栓活性，血栓素A.sub.2拮抗活性等。本发明的碳基苯并咪唑衍生物的特点在于它表现出上述活性长时间持续，毒性低（特别是对心血管增生，心肌病等心脏毒性低），循环活性如心率增加活性，降低血压活性等也低。此外，本发明的碳基苯并咪唑衍生物具有易被肠道吸收且易进入血液的优点。因此，本发明的碳基苯并咪唑衍生物最适用于预防和治疗像中风，脑梗塞，心肌梗塞等血栓，改善脑循环的药物，抗炎药，抗哮喘药，强心剂和磷酸二酯酶抑制剂。
• CARBOSTYRIL DERIVATIVES
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0450066A1

  公开（公告）日：1991-10-09

  This invention relates to carbostyril derivatives represented by general formula (1), a process for their preparation, and an agent for inhibiting agglutination of platelets containing them as an active ingredient, wherein A represents a lower alkylene group, R1 represents a substituted or unsubstituted cycloalkyl-lower alkyl group, a cycloalkyl group, a tetrahydropyranyl* lower alkyl group, a lower alkylenedioxy-substituted lower alkyl group, a substituted phenyl-lower alkyl group or a lower alkyl-substituted piperidinyl-lower alkyl group, R2 represents a substituted or unsubstituted 5- or 6-membered, saturated or unsaturated heterocyclic-lower alkyl group, a tetrahydropyranylthio-lower alkyl group, a pyridylthio-lower alkyl group, a lower alkylene-dioxy-substituted lower alkyl group or a substituted or unsubstituted lower alkyl group, and the carbon-to-carbon bond between the 3- position and the 4-position of the carbostyril skeleton represents either a single or a double bond.

  本发明涉及通式(1)代表的碳化二氢吡啶衍生物、其制备工艺以及含有其作为活性成分的抑制血小板凝集的制剂，其中A代表低级亚烷基，R1代表取代或未取代的环烷基-低级烷基、环烷基、四氢吡喃基*低级烷基、低级亚烷基-二氧基取代的低级烷基、取代的苯基-低级烷基或低级烷基-取代的哌啶基-低级烷基、R2 代表取代或未取代的 5 或 6 元、饱和或不饱和杂环低级烷基、四氢吡喃硫基低级烷基、吡啶硫基低级烷基、亚烷基二氧基取代的低级烷基或取代或未取代的低级烷基，碳四吡啶骨架的 3 位和 4 位之间的碳-碳键代表单键或双键。
• US5227381A
  申请人：——

  公开号：US5227381A

  公开（公告）日：1993-07-13
• US5401740A
  申请人：——

  公开号：US5401740A

  公开（公告）日：1995-03-28