N-Boc-L-缬氨酸 、
N-(3,4-difluorophenyl)-2-fluoro-5-((4-hydroxypiperidin-1-yl)sulfonyl)benzamide 在
4-二甲氨基吡啶 、
N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 5.0h,
以88%的产率得到1-((3-((3,4-difluorophenyl)carbamoyl)-4-fluorophenyl)sulfonyl)piperidin-4-yl(tert-butoxycarbonyl)-L-valine ester