2-氨基-5-[4-乙基-哌嗪]吡啶 | 1018505-59-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 2-氨基-5-[4-乙基-哌嗪]吡啶
• 英文名称: 5-(4-ethylpiperazin-1-yl)pyridin-2-amine
• CAS: 1018505-59-3
• 化学式: C₁₁H₁₈N₄
• 分子量: 206.291
• InChiKey: QKUYGFBCRZYCEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  45.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-[4-乙基-哌嗪]吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 四(三苯基膦)钯 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 sodium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 2-(5-(5-(4-ethylpiperazin-1-yl)pyridin-2-ylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-6-(1-oxo-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrazino[1,2-a]indol-2(1H)-yl)benzyl acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDONE AND AZA-PYRIDONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDONE ET D'AZA-PYRIDONE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  提供了公式I的吡啶酮和氮杂吡啶酮化合物，包括其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，用于抑制Btk激酶，并用于治疗由Btk激酶介导的炎症等免疫紊乱。公开了使用公式I化合物进行体外、原位和体内诊断以及治疗哺乳动物细胞中的这类紊乱或相关病理条件的方法。

  公开号：

  WO2011140488A1
• 作为产物：
  描述：

  1-ethyl-4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazine 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以92%的产率得到2-氨基-5-[4-乙基-哌嗪]吡啶
  参考文献：
  名称：

  经过合理设计的高效CDK4 / 6抑制剂可克服胶质母细胞瘤治疗中的血脑屏障

  摘要：

  多形胶质母细胞瘤（GBM）是成人中最常见和最致命的恶性脑肿瘤。疾病的发展与细胞周期蛋白D-CDK4 / 6-INK4-Rb通路的失调有关，导致增殖增加。因此，CDK4 / 6激酶抑制剂有望成为GBM治疗的候选药物。最近开发的CDK4 / 6抑制剂palbociclib，ribociclib和abemaciclib在皮下神经胶质瘤模型中有效，但它们的血脑屏障（BBB）通透性差，限制了药物向中枢神经系统的传递。在这里，我们设计和合成了一系列具有良好BBB通透性的新型CDK4 / 6抑制剂，用于治疗GBM。化合物11表现出良好的药理特性，并且BBB随K p显着渗透口服剂量为10 mg / kg时，小鼠的Mp值为4.10，K p，uu值为0.23。CDK4 /细胞周期蛋白D1和CDK6 /细胞周期蛋白D3的IC 50值分别为3 nM和1 nM。使用GBM的原位异种移植小鼠模型进行的体内研究表明，对于3

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.12.003

文献信息

• IMIDAZO[1',2':1,6]PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDINE COMPOUND AS PROTEIN KINASE INHIBITOR
  申请人：SHENGKE PHARMACEUTICALS (JIANGSU) LTD.

  公开号：US20200270251A1

  公开（公告）日：2020-08-27

  Provided is an imidazo[1′;2′:1,6]pyrido[2,3-d]pyrimidine compound of general formula (I). The compound can be used in treating a cell proliferative disorder and is a cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor with broad-spectrum and strong activity.

  提供的是一种通式为(I)的咪唑[1′;2′:1,6]吡啶[2,3-d]嘧啶化合物。该化合物可用于治疗细胞增殖紊乱，是一种具有广谱和强活性的周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂。
• [EN] IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SYK À BASE D'IMIDAZOPYRIDINES
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2011112995A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  Certain imidazopyridines (I) and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。
• Inhibitors of Bruton's Tyrosine Kinase
  申请人：Berthel Steven Joseph

  公开号：US20120040949A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  This application discloses 6-(2-Hydroxymethyl-phenyl)-2-methyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formula I: wherein, variables X, R, and Y 4 , are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation, such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

  该应用程序根据通用公式I揭示了6-(2-羟甲基苯基)-2-甲基-2H-吡啶并-3-酮衍生物： 其中，变量X、R和Y4如本文所述定义，这些衍生物抑制Btk。本文披露的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过度Btk活性相关的疾病。这些化合物进一步可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还披露了含有公式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。