2-chloro-4-(6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylimino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-ylamino)phenol | 1440511-83-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-chloro-4-(6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylimino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-ylamino)phenol
• 英文别名: 2-Chloro-4-[[6-[5-(2-methylsulfonylethyliminomethyl)furan-2-yl]quinazolin-4-yl]amino]phenol；2-chloro-4-[[6-[5-(2-methylsulfonylethyliminomethyl)furan-2-yl]quinazolin-4-yl]amino]phenol
• CAS: 1440511-83-0
• 化学式: C₂₂H₁₉ClN₄O₄S
• 分子量: 470.936
• InChiKey: QLDNXNBMHCAEOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-(6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylimino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-ylamino)phenol 、 3-氟溴苄 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以48.8%的产率得到N-(3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylimino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL INTERMEDIATES AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
  [FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LAPATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES

  摘要：

  本发明揭示了合成拉帕替尼及其药用可接受盐的新型中间体和过程。

  公开号：

  WO2013080218A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6-碘喹唑啉 在 palladium 10% on activated carbon 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2-chloro-4-(6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylimino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-ylamino)phenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL INTERMEDIATES AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
  [FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LAPATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES

  摘要：

  本发明揭示了合成拉帕替尼及其药用可接受盐的新型中间体和过程。

  公开号：

  WO2013080218A1

文献信息

• [EN] NOVEL INTERMEDIATES AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS<br/>[FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LAPATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：FRESENIUS KABI ONCOLOGY LTD

  公开号：WO2013080218A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention discloses novel intermediates and processes for the synthesis of Lapatinib and its pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明揭示了合成拉帕替尼及其药用可接受盐的新型中间体和过程。