2-氨基-N-丁基苯磺酰胺 | 436095-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氨基-N-丁基苯磺酰胺
• 英文名称: 2-amino-N-butylbenzenesulfonamide
• 英文别名: 2-Amino-benzolsulfonsaeure-N-butylamin；2-amino-benzenesulfonic acid butylamide；2-Amino-benzolsulfonsaeure-butylamid
• CAS: 436095-51-1
• 化学式: C₁₀H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 228.315
• InChiKey: XRSRTHMYXNCEEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Chloro-2-(4-chloro-phenylsulfonylamino)-benzoyl chloride 、 2-氨基-N-丁基苯磺酰胺 生成 N-(3-Butylsulfamoyl-phenyl)-5-chloro-2-(4-chloro-phenylsulfonylamino)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Sulfur substituted sulfonylaminocarboxylic acid N-arylamides, their preparation, their use and pharmaceutical preparations comprising them

  摘要：

  本发明涉及以下式I的化合物，其中A1、A2、R1、R2、R3、X和n如权利要求中所定义，这些化合物是有价值的药用活性化合物，可用于治疗和预防疾病，例如心血管疾病，如高血压、心绞痛、心力衰竭、血栓形成或动脉粥样硬化。式I的化合物能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（cGMP）的产生，并且通常适用于治疗和预防与破坏cGMP平衡有关的疾病。此外，本发明还涉及制备式I化合物的方法，它们用于治疗和预防上述疾病以及用于制备用途的药物，以及包含式I化合物的药物制剂。

  公开号：

  US06335334B1
• 作为产物：
  描述：

  N-n-butyl-2-nitrobenzenesulfonamide 在 氯化铵 、 锌 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以71%的产率得到2-氨基-N-丁基苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  钯（0）催化的 2-氨基（甲苯磺酰基）苯甲酰胺/磺酰胺的区域选择性环化：3-亚基-[1,4]苯二氮卓-5-酮/苯并[f][1,2,5]噻二氮杂的立体选择性合成-1,1-二氧化物

  摘要：

  Pd(0) 催化的叔丁基炔丙基碳酸酯和 2-氨基甲苯磺酰基苯甲酰胺或磺酰胺之间的环化反应产生1,4-benzodiazepin-5-ones 或 sultam 衍生物，这是许多生物活性化合物的关键成分。但是 2-氨基苯甲酰胺/磺酰胺需要在炔碳上取代的炔丙基碳酸酯进行反应，导致所述产物的立体选择性形成。

  DOI：

  10.1039/d1cc00793a

文献信息

• Gialdi et al., Farmaco, Edizione Scientifica, 1959, vol. 14, p. 751,761
  作者：Gialdi et al.

  DOI：——

  日期：——
• DIAMINO-ALKYLAMINO-LINKED ARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3389654A1

  公开（公告）日：2018-10-24
• HYDROXYALKYLAMINE- AND HYDROXYCYCLOALKYLAMINE-SUBSTITUTED DIAMINE-ARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3390374A1

  公开（公告）日：2018-10-24
• [EN] HYDROXYALKYLAMINE- AND HYDROXYCYCLOALKYLAMINE-SUBSTITUTED DIAMINE-ARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS<br/>[FR] COMPOSÉS DIAMINE-ARYLSULFONAMIDE À SUBSTITUTION HYDROXYALKYLAMINE ET HYDROXYCYCLOALKYLAMINE AVEC ACTIVITÉ SÉLECTIVE DES CANAUX SODIQUES SENSIBLES À LA TENSION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017106226A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  Disclosed are compounds of Formula A, or a salt thereof: Formula (A) wherein R1, R2, and E are defined herein, which compounds have properties for inhibiting Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula A or their salts, and methods of treating pain disorders, cough, and itch using the same.
• [EN] DIAMINO-ALKYLAMINO-LINKED ARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ARYLSULFONAMIDE À LIAISONS DIAMINO-ALKYLAMINO AYANT UNE ACTIVITÉ SÉLECTIVE VIS-À-VIS DES CANAUX SODIQUES VOLTAGE-DÉPENDANTS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017106409A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  Disclosed are compounds of Formula A, or a salt thereof, where Q, X, R1 and R2 are as defined herein, which compounds have properties for inhibiting Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula A or their salts, and methods of treating pain (acute, post-operative, neuropathic), or cough or itch disorders using the same.