2-thienyl vinyl sulfone | 71458-59-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 杂芳族化合物
• 英文名称: 2-thienyl vinyl sulfone
• 英文别名: 2-(vinylsulfonyl)thiophene；2-Ethenylsulfonylthiophene
• CAS: 71458-59-8
• 化学式: C₆H₆O₂S₂
• 分子量: 174.244
• InChiKey: GLKYILIHBRFERM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-thienyl vinyl sulfone 、 sodium formate 在 dipotassium peroxodisulfate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 以70 %的产率得到3-(thiophen-2-ylsulfonyl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  可见光驱动、过硫酸盐介导的乙烯基砜加氢羧化

  摘要：

  我们报告了一种可见光介导的乙烯砜衍生物自由基加氢羧化方法。使用廉价易得的甲酸钠作为C1源，K 2 S 2 O 8作为试剂，一组乙烯基砜底物可以在水介质中有效地加氢羧化，无需任何额外的催化剂或试剂；该概念也可应用于直接加氢酰化、加氢烷基化和加氢磷酸化。对照实验清楚地表明该反应通过自由基机制进行，没有生成电子供体-受体（EDA）复合物；支持K 2 S 2 O 8原位引发的工作模型形成CO 2自由基阴离子。

  DOI：

  10.1002/adsc.202300654
• 作为产物：
  描述：

  5-异丙基-4-甲基-3-(甲酯基<甲氧羰基>)-3,4-二脱氢-γ-丁内酯 在 sodium tungstate 、 双氧水 作用下， 生成 2-thienyl vinyl sulfone
  参考文献：
  名称：

  铜(I)催化偶氮甲碱叶立德与乙烯基砜的对映选择性1,3-偶极环加成

  摘要：

  铜 (I)-Taniaphos (5 mol%) 的组合是一种有效的路易斯酸催化剂，可促进偶氮甲碱叶立德与芳基乙烯基砜的不对称 1,3-偶极环加成，以良好的收率和几乎完全的外选择性和良好的对映控制（通常为 65-85% ee）。在简单的重结晶、N-甲基化和随后的还原脱磺酰化之后，环加合物转化为高对映纯度（>99% ee）的顺式-2,5-二取代吡咯烷已完成。

  DOI：

  10.1055/s-2007-965926

文献信息

• Polymeric Carriers of Therapeutic Agents and Recognition Moieties for Antibody-Based Targeting of Disease Sites
  申请人：Govindan Serengulam V.

  公开号：US20080171067A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  The present invention concerns methods and compositions for delivery of therapeutic agents to target cells, tissues or organisms. In preferred embodiments, the therapeutic agents are delivered in the form of therapeutic-loaded polymers that may comprise many copies of one or more therapeutic agents. In more preferred embodiments, the polymer may be conjugated to a peptide moiety that contains one or more haptens, such as HSG. The agent-polymer-peptide complex may be delivered to target cells by, for example, a pre-targeting technique utilizing bispecific or multispecific antibodies or fragments, having at least one binding arm that recognizes the hapten and at least a second binding arm that binds specifically to a disease or pathogen associated antigen, such as a tumor associated antigen. Methods for synthesizing and using such therapeutic-loaded polymers and their conjugates are provided.

  本发明涉及将治疗剂递送到目标细胞、组织或生物体的方法和组合物。在优选的实施例中，治疗剂以负载治疗剂的聚合物形式递送，该聚合物可能包含一个或多个治疗剂的许多拷贝。在更优选的实施例中，聚合物可以与含有一种或多种半抗原的肽部分结合，例如HSG。例如，通过使用双特异性或多特异性抗体或片段的预定位技术，将治疗剂-聚合物-肽复合物递送到目标细胞，该抗体或片段至少有一个结合臂识别半抗原，并且至少有第二个结合臂特异性地结合到与疾病或病原体相关的抗原，例如肿瘤相关抗原。本发明提供了合成和使用此类负载治疗剂的聚合物及其缀合物的方法。
• Diastereoselective Monofluorocyclopropanation Using Fluoromethylsulfonium Salts
  作者：Renate Melngaile、Arturs Sperga、Kim K. Baldridge、Janis Veliks

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b02867

  日期：2019.9.6

  Diarylfluoromethylsulfonium salts, alternatives to freons or advanced fluorinated building blocks, are bench stable and easy-to-use sources of direct fluoromethylene (:CHF) transfer to alkenes. These salts enabled development of a trans-selective monofluorinated Johnson-Corey-Chaykovsky reaction with vinyl sulfones or vinyl sulfonamides to access synthetically challenging monofluorocyclopropane scaffolds

  二芳基氟甲基s盐是氟利昂或高级氟化构件的替代品，是直接将氟亚甲基（：CHF）转移至烯烃的稳定且易于使用的来源。这些盐使得能够开发与乙烯基砜或乙烯基磺酰胺的反式单氟化Johnson-Corey-Chaykovsky反应，从而获得具有挑战性的单氟环丙烷支架。所描述的方法提供了快速进入单氟化环丙烷结构单元的途径，并具有进一步的功能化机会，可以非对映选择性地递送更复杂的合成靶标。
• Catalytic Enantioselective 1,3-Dipolar Cycloaddition of Azomethine Ylides with Vinyl Sulfones
  作者：Tomás Llamas、Ramón Gómez Arrayás、Juan C. Carretero

  DOI：10.1021/ol060314c

  日期：2006.4.1

  see text] A general protocol for the enantioselective catalytic 1,3-dipolar cycloaddition of azomethine ylides with aryl vinyl sulfones is described. Nearly complete exo selectivity and enantioselectivities up to 85% ee are attained with Cu(CH(3)CN)(4)ClO(4)/Taniaphos as the catalyst system. The resulting enantioenriched 3-sulfonyl cycloadducts are versatile intermediates in the synthesis of 2,5-disubstituted

  [反应：见正文]描述了用芳基乙烯基砜对偶甲亚胺基化物进行对映选择性催化1，3-偶极环加成反应的一般方案。用Cu（CH（3）CN）（4）ClO（4）/ Taniaphos作为催化剂体系，可以达到几乎完整的exo选择性和对映体选择性，最高可达85％ee。所得的对映体富集的3-磺酰基环加合物是2，5-二取代的吡咯烷的合成中的通用中间体。
• [EN] CHEMICAL REAGENTS FOR ATTACHING AFFINITY MOLECULES ON SURFACES<br/>[FR] RÉACTIFS CHIMIQUES POUR IMMOBILISER DES MOLÉCULES D'AFFINITÉ SUR DES SURFACES
  申请人：UNIV ARIZONA STATE

  公开号：WO2015065985A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  Chemical linkage reagents, methods of making and method of using the same are provided. Chemical linkage reagents according to at least some of the embodiments of the present disclosure may be incorporated into or operatively-linked with affinity molecules for attachment to silicon oxide surfaces to, for example, measure interactions between an affinity molecule and its targeting biomolecules.

  提供化学连接试剂的翻译，制备方法和使用方法。根据本公开的至少一些实施例，化学连接试剂可以被纳入或与亲和分子操作性地连接，以附着到硅氧化物表面，例如，用于测量亲和分子与其靶向生物分子之间的相互作用。
• NOVEL DENTAL COMPOSITES SYSTEMS AND METHODS OF MAKING THE SAME AND USING SAME
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO, A BODY CORPORATE

  公开号：US20150250687A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The invention includes a composition comprising a vinyl sulfone monomer, a thiol monomer, and optionally an isocyanate monomer. The invention further includes a composition comprising a composition comprising the tetra(2-mercapto)silane (SiTSH) monomer and at least one selected from the group consisting of (a) a Michael acceptor, optionally an isocyanate monomer, and optionally at least one catalyst selected from the group consisting of a base, nucleophile, photolabile base, photolabile nucleophile, and mixtures thereof; (b) an ene monomer, and optionally a polymerization photoinitiator. In certain embodiments, once the composition is polymerized, the polymerized system is suitable for use as a dental composite system. In other embodiments, the polymerized system is stable to acidic and basic conditions. In yet other embodiments, the polymerized system forms microparticles. The invention further includes a method of generating a dental polymeric material.

  该发明涉及一种包含乙烯砜单体、巯基单体和可选的异氰酸酯单体的组合物。该发明还涉及一种包含四(2-巯基)硅烷（SiTSH）单体和至少一种选自以下组合的组合物：（a）一种米氏受体，可选的异氰酸酯单体，以及可选的选自碱、亲核试剂、光敏碱、光敏亲核试剂和它们的混合物中至少一种催化剂；（b）烯单体，以及可选的聚合光引发剂。在某些实施方式中，一旦该组合物聚合，聚合系统适合用作牙科复合系统。在其他实施方式中，聚合系统对酸性和碱性条件稳定。在另一些实施方式中，聚合系统形成微粒。该发明还涉及一种生成牙科聚合材料的方法。