2-(6-Indol-1-ylmethyl-pyridin-2-ylmethyl)-isoindole-1,3-dione | 243841-07-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(6-Indol-1-ylmethyl-pyridin-2-ylmethyl)-isoindole-1,3-dione
• 英文别名: 2-[[6-(indol-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]methyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 243841-07-8
• 化学式: C₂₃H₁₇N₃O₂
• 分子量: 367.407
• InChiKey: VXOKIKOZZLLGJL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  55.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 2-(6-Indol-1-ylmethyl-pyridin-2-ylmethyl)-isoindole-1,3-dione 、 草酸氯化物 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以85%的产率得到{1-[6-(1,3-Dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl)-pyridin-2-ylmethyl]-1H-indol-3-yl}-oxo-acetic Acid 2,5-Dioxo-pyrrolidin-1-yl Ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds

  摘要：

  本发明提供了蛋白激酶C的抑制剂，化学式（I）其中：R1和R2中的一个，R2和R3或R3和R4，一起形成一个5或6元环，而不形成环的R1、R2、R3和R4两组中的两个是H；及其盐，包括该蛋白激酶C的抑制剂的配方化合物（I），其制备方法和用途在制造用于治疗炎症、免疫、支气管肺部、心血管、肿瘤或中枢神经系统退行性疾病的药物中。

  公开号：

  US06458792B1

文献信息

• NEW COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1071683A1

  公开（公告）日：2001-01-31
• US6458792B1
  申请人：——

  公开号：US6458792B1

  公开（公告）日：2002-10-01
• [EN] NEW COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO1999046264A1

  公开（公告）日：1999-09-16

  (EN) The present invention provides inhibitors of protein kinase C, of formula (I), wherein: one of: R1 and R2, R2 and R3 or R3 and R4, together form a 5 or 6 membered ring and the two groups of R1, R2, R3 and R4 not forming a ring, are H; and salts thereof, formulations comprising said inhibitors of protein kinase C of formula (I), processes for preparation thereof and use thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of inflammatory, immunological, bronchopulmonary, cardiovascular, oncological or CNS-degenerative disorders.(FR) La présente invention concerne des inhibiteurs de la protéine kinase C de formule (I), dans laquelle un des groupes R1 et R2, R2 et R3, ou R3 et R4 forment ensemble un cycle à 5 ou 6 chaînons, et dans laquelle les deux groupes de R1, R2, R3, et R4 ne formant pas de cycle représentent H. L'invention concerne également leurs sels, des formulations comprenant lesdits inhibiteurs de la protéine kinase C de formule (I), leurs procédés de préparation et leur utilisation dans la production d'un médicament destiné au traitement de troubles inflammatoires, immunologiques, broncho-pulmonaires, cardio-vasculaires ou oncologiques, ou de maladies dégénératives du SNC.
• Compounds
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US06458792B1

  公开（公告）日：2002-10-01

  The present invention provides inhibitors of protein kinase C, of formula (I) wherein: one of: R1 and R2, R2 and R3 or R3 and R4, together form a 5 or 6 membered ring and the two groups of R1, R2, R3 and R4 not forming a ring, are H; and salts thereof, formulations comprising said inhibitors of protein kinase C of formula (I), processes for preparation thereof and use thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of inflammatory, immunological, bronchopulmonary, cardiovascular, oncological or CNS-degenerative disorders.

  本发明提供了蛋白激酶C的抑制剂，化学式（I）其中：R1和R2中的一个，R2和R3或R3和R4，一起形成一个5或6元环，而不形成环的R1、R2、R3和R4两组中的两个是H；及其盐，包括该蛋白激酶C的抑制剂的配方化合物（I），其制备方法和用途在制造用于治疗炎症、免疫、支气管肺部、心血管、肿瘤或中枢神经系统退行性疾病的药物中。