6-Hydroxy-N-(5-methylisoxazol-3-yl)-1-naphthamide | 1058137-77-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-Hydroxy-N-(5-methylisoxazol-3-yl)-1-naphthamide
• 英文别名: 6-hydroxy-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)naphthalene-1-carboxamide
• CAS: 1058137-77-1
• 化学式: C₁₅H₁₂N₂O₃
• 分子量: 268.272
• InChiKey: MVAVQGBIENIOIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-5-甲基异恶唑 、 6-acetoxy-1-naphthoic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 氯甲酸乙酯 、 甲醇 、 氢氧化钾 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.67h， 生成 6-Hydroxy-N-(5-methylisoxazol-3-yl)-1-naphthamide
  参考文献：
  名称：

  Spiro Substituted Compounds As Angiogenesis Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及Formula I的螺环（四碳）取代化合物，以及其制备方法、含有其作为活性成分的药物组合物、用于治疗与血管生成相关的疾病状态的方法，如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物在生产中用于减少温血动物（如人类）中酪氨酸激酶抑制效果的用途。

  公开号：

  US20080227812A1

文献信息

• Spiro substituted compounds as angiogenesis inhibitors
  申请人：Advenchen Laboratories, LLC

  公开号：US08163923B2

  公开（公告）日：2012-04-24

  The present invention relates to spiro (tetracarbon) substituted compound of Formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with angiogenesis, such as cancers associated with protein tyrosine kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinases reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及公式I的螺环（四碳）取代化合物，其制备方法，含有它们作为活性成分的制药组合物，用于治疗与血管生成有关的疾病状态的方法，例如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物用于在温血动物，如人类中产生抑制酪氨酸激酶减少效果的制剂。
• SPIRO SUBSTITUTED COMPOUNDS AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：CHEN Guoqing Paul

  公开号：US20120165371A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention relates to spiro (tetracarbon) substituted compound of Formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with angiogenesis, such as cancers associated with protein tyrosine kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinases reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及一种式子I的螺环（四羰基）取代化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的制药组合物，用于治疗与血管生成相关的疾病状态的方法，例如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物用于在温血动物（如人类）中产生抑制酪氨酸激酶的减少效果。
• US8163923B2
  申请人：——

  公开号：US8163923B2

  公开（公告）日：2012-04-24
• US8513283B2
  申请人：——

  公开号：US8513283B2

  公开（公告）日：2013-08-20
• [EN] SPIRO SUBSTITUTED COMPOUNDS AS ANGIOGENESIS INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE SPIRO COMME INHIBITEURS D'ANGIOGENÈSE
  申请人：ADVENCHEN LAB LLC

  公开号：WO2008112408A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  [EN] (I) The present invention relates to spiro (tetracarbon) substituted compound of Formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with angiogenesis, such as cancers associated with protein tyrosine kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinases reducing effects in warm-blooded animals such as humans.
  [FR] L'invention concerne un composé substitué de spiro (tétracarbone) de formule I, des procédés pour sa préparation, des compositions pharmaceutiques le contenant comme ingrédient actif, des procédés pour le traitement d'états maladifs associés à l'angiogenèse, tels que les cancers associés à des protéines tyrosine kinases, leur utilisation comme médicaments utilisés pour inhiber des effets réducteurs de la tyrosine kinases chez les animaux à sang chaud tels que les êtres humains.