4-(2-fluoro-4-iodoaniline)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid | 821790-50-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(2-fluoro-4-iodoaniline)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 4-(2-fluoro-4-iodoanilino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxylic acid；4-(2-fluoro-4-iodoanilino)-1-methyl-6-oxopyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 821790-50-5
• 化学式: C₁₃H₁₀FIN₂O₃
• 分子量: 388.137
• InChiKey: DSKCFNMBWKCOQW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  426.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.940±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-fluoro-4-iodoaniline)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 、 三氟乙酸五氟苯酯 在 吡啶 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2,3,4,5,6-pentafluorophenyl 4-(2-fluoro-4-iodoanilino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED-4-`(SUBSTITUTED PHENYL)!AMINO!-2-PYRIDONE DEVIATIVES FOR USE AS MEK INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE 4-[PHENYLAMINO (SUBSTITUE)]-2-PYRIDONE A SUBSTITUTION EN 5 EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA MEK

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的5-取代-4-(取代)苯胺基-2-吡啶酮衍生物，以及作为MEK抑制剂的药物组合物和使用方法。其中，公式（I）中W为公式（II）、公式（III）、公式（IV）或公式（V）；R1-5和Z如权利要求中所定义。

  公开号：

  WO2005000818A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4-(2-fluoro-4-iodoanilino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxylate 在 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以96%的产率得到4-(2-fluoro-4-iodoaniline)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED-4-`(SUBSTITUTED PHENYL)!AMINO!-2-PYRIDONE DEVIATIVES FOR USE AS MEK INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE 4-[PHENYLAMINO (SUBSTITUE)]-2-PYRIDONE A SUBSTITUTION EN 5 EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA MEK

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的5-取代-4-(取代)苯胺基-2-吡啶酮衍生物，以及作为MEK抑制剂的药物组合物和使用方法。其中，公式（I）中W为公式（II）、公式（III）、公式（IV）或公式（V）；R1-5和Z如权利要求中所定义。

  公开号：

  WO2005000818A1

文献信息

• 5-Substituted-4-[(substituted phenyl) amino]-2-pyridone derivatives
  申请人：Black Leigh Shannon

  公开号：US20050026964A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  The present invention relates to 5-substituted-4-(substituted)phenylamino-2-pyridone derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

  本发明涉及5-取代-4-(取代)苯基氨基-2-吡啶酮衍生物、制药组合物及其使用方法。
• 5-substituted-4-[(substituted phenyl) amino]-2-pyridone derivatives
  申请人：Warner-Lambert Company, LLC

  公开号：US07273877B2

  公开（公告）日：2007-09-25

  The present invention relates to 5-substituted-4-(substituted)phenylamino-2-pyridone derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

  本发明涉及5-取代-4-(取代)苯基氨基-2-吡啶酮衍生物、制药组合物以及使用方法。
• Methods of using MEK inhibitors
  申请人：Lamb Peter

  公开号：US20080166359A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  The present invention provides methods of treating cancer by administering a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, in combination with other cancer treatments.

  本发明提供了一种通过给予I式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂与其他癌症治疗相结合的方法来治疗癌症的方法。
• Azetidines as MEK Inhibitors for the Treatment of Proliferative Diseases
  申请人：Aay Naing

  公开号：US20100249096A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

  本发明公开了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗增生性疾病，如癌症。本发明还公开了含有这些化合物的制药组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗癌症的方法。
• MEK Inhibitors And Methods Of Their Use
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：US20150141399A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  Disclosed are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, such as cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of cancer.

  本发明公开了I式化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗增殖性疾病，如癌症。本发明还公开了含有这些化合物的制药组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗癌症的方法。