8-bromo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine | 1361234-58-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 8-bromo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine
• CAS: 1361234-58-3
• 化学式: C₁₀H₉BrN₄
• 分子量: 265.112
• InChiKey: SIDBVACODFKQKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.47
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  53.98
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine 在 manganese(IV) oxide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 8-Bromoimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PRMT5 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5

  摘要：

  本公开描述了新颖的杂环PRMT5抑制剂以及制备它们的方法。还描述了包含这些PRMT5抑制剂的药物组合物以及用于治疗癌症、传染病和其他PRMT5相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2020243178A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-硝基苯甲醛 在 盐酸 、 铁粉 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 8-bromo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  N-氰基-2-硝基苯并甲基丙烯酸甲酯的级联还原环化反应合成2,4-二氨基喹唑啉和三环喹唑啉

  摘要：

  通过使用氰基亚氨酸酯-胺的串联缩合和铁-HCl体系中的还原环化，已开发出一种高效的N 4取代的2,4-二氨基喹唑啉路线。该方法耐受随后的分子内N-烷基化，并在一锅法中产生两个稠合的杂环。该协议是三环喹唑啉的两步合成方法，该方法可通过有效的氰基亚酰胺化作用和2-硝基苯甲醛的串联还原环化作用来实现。此外，已经从开环/闭环级联的角度研究了三环喹唑啉的形成过程。发现以高收率制备三环喹唑啉酮依赖于碱或酸体系中三环喹唑啉的选择性水解。

  DOI：

  10.1021/jo2023697

文献信息

• Synthesis of 2,4-Diaminoquinazolines and Tricyclic Quinazolines by Cascade Reductive Cyclization of Methyl <i>N</i>-Cyano-2-nitrobenzimidates
  作者：Ping Yin、Nan Liu、Yu-Xing Deng、Yue Chen、Yong Deng、Ling He

  DOI：10.1021/jo2023697

  日期：2012.3.16

  An efficient route to N4-substituted 2,4-diaminoquinazolines has been developed by employing tandem condensation of cyanoimidate–amine and reductive cyclization in iron–HCl system. This method is tolerant of a following intramolecular N-alkylation and produces two fused heterocycles in a one-pot procedure. This protocol is a facile two-step synthesis of tricyclic quinazolines, which is effected by

  通过使用氰基亚氨酸酯-胺的串联缩合和铁-HCl体系中的还原环化，已开发出一种高效的N 4取代的2,4-二氨基喹唑啉路线。该方法耐受随后的分子内N-烷基化，并在一锅法中产生两个稠合的杂环。该协议是三环喹唑啉的两步合成方法，该方法可通过有效的氰基亚酰胺化作用和2-硝基苯甲醛的串联还原环化作用来实现。此外，已经从开环/闭环级联的角度研究了三环喹唑啉的形成过程。发现以高收率制备三环喹唑啉酮依赖于碱或酸体系中三环喹唑啉的选择性水解。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：ANGEX PHARMACEUTICAL INC

  公开号：WO2020243178A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present disclosure describes novel heterocyclic PRMT5 inhibitors and methods for preparing them. The pharmaceutical compositions comprising such PRMT5 inhibitors and methods of using them for treating cancer, infectious diseases, and other PRMT5 associated disorders are also described.

  本公开描述了新颖的杂环PRMT5抑制剂以及制备它们的方法。还描述了包含这些PRMT5抑制剂的药物组合物以及用于治疗癌症、传染病和其他PRMT5相关疾病的方法。