6-methoxy-2-methylquinazoline | 1266119-38-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-methoxy-2-methylquinazoline
• CAS: 1266119-38-3
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O
• 分子量: 174.202
• InChiKey: FOONPDRKBRIVHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methoxy-2-methylquinazoline 在 selenium(IV) oxide 、 三溴化硼 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 54.5h， 生成 (R)-1-(6-hydroxy-quinazolin-2-ylmethyl)-pyrrolidine-3-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC ARYL SPHINGOSINE 1-PHOSPHATE ANALOGS
  [FR] ANALOGUES D’ARYLSPHINGOSINE-1-PHOSPHATE BICYCLIQUES

  摘要：

  提供具有在一个或多个SlP受体上拮抗活性的化合物。这些化合物是鞘氨醇类似物，在磷酸化后可以在SlP受体上表现为拮抗剂。

  公开号：

  WO2011017561A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲氧基-2-硝基苯甲醛 在 platinum(IV) oxide 、 氨 、 氢气 、 sodium acetate 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， -78.0~135.0 ℃ 、358.54 kPa 条件下， 反应 7.0h， 生成 6-methoxy-2-methylquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC ARYL SPHINGOSINE 1-PHOSPHATE ANALOGS
  [FR] ANALOGUES D’ARYLSPHINGOSINE-1-PHOSPHATE BICYCLIQUES

  摘要：

  提供具有在一个或多个SlP受体上拮抗活性的化合物。这些化合物是鞘氨醇类似物，在磷酸化后可以在SlP受体上表现为拮抗剂。

  公开号：

  WO2011017561A1

文献信息

• Copper-Catalyzed Sequential N-Arylation and Aerobic Oxidation: Synthesis of Quinazoline Derivatives
  作者：Hua Fu、Changmei Cheng、Qing Liu、Yufen Zhao

  DOI：10.1055/s-0033-1339800

  日期：——

  novel and efficient copper-catalyzed cascade method for the synthesis of quinazoline derivatives has been developed. The protocol uses readily available substituted (2-bromophenyl)methylamines and amidine hydrochlorides as the starting materials, inexpensive CuBr as the catalyst, and economical and environment friendly air as the oxidant, and the corresponding quinazoline derivatives were obtained in

  开发了一种新型高效的铜催化级联合成喹唑啉衍生物的方法。该方案以易得的取代（2-溴苯基）甲胺和脒盐酸盐为起始原料，以廉价的CuBr为催化剂，以经济环保的空气为氧化剂，以中等至良好的收率获得了相应的喹唑啉衍生物。该过程经历了连续的分子间 N-芳基化、分子内亲核取代和有氧氧化。
• AROYLQUINOLINE COMPOUNDS
  申请人：Liou Jing-Ping

  公开号：US20110275643A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  A serious of nitro heterocyclic derivatives including a structure of formula (I) are provided. In formula (I), P, Q and R1 to R8 are defined in the specification. The derivatives disclosed in the present invention are characterized in inhibiting tubulin polymerization, and treating cancers and other tubulin polymerization-related disorders with a suitable pharmaceutical acceptable carrier.

  提供了一系列含有结构式（I）的硝基杂环衍生物。在结构式（I）中，P、Q和R1至R8在说明书中有定义。本发明揭示的衍生物具有抑制微管聚合的特性，并可使用合适的药用载体治疗癌症和其他与微管聚合有关的疾病。
• BICYCLIC ARYL SPHINGOSINE 1-PHOSPHATE ANALOGS
  申请人：Thomas Jermaine

  公开号：US20120190649A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

  提供了在一个或多个S1P受体上具有激动剂活性的化合物。这些化合物是鞘氨醇类似物，在磷酸化后，可以在S1P受体上表现为激动剂。
• Bicyclic aryl sphingosine 1-phosphate analogs
  申请人：Thomas Jermaine

  公开号：US08802659B2

  公开（公告）日：2014-08-12

  Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

  提供具有在一个或多个S1P受体上拮抗活性的化合物。这些化合物是鞘氨醇类似物，在磷酸化后可以表现为S1P受体上的拮抗剂。
• Carbon-to-nitrogen single-atom transmutation of azaarenes
  作者：Jisoo Woo、Colin Stein、Alec H. Christian、Mark D. Levin

  DOI：10.1038/s41586-023-06613-4

  日期：2023.11.2

  enables the direct conversion of a heteroaromatic carbon atom into a nitrogen atom, turning quinolines into quinazolines. Oxidative restructuring of the parent azaarene gives a ring-opened intermediate bearing electrophilic sites primed for ring reclosure and expulsion of a carbon-based leaving group. Such a ‘sticky end’ approach subverts existing atom insertion–deletion approaches and as a result avoids

  在寻找理想的分子来填补特定的功能角色（例如，药物）时，成功与失败之间的区别通常可以归结为单个原子1。用氮原子取代芳香族碳原子将能够发现潜在的药物2，但只有间接的方法可以进行这种 C-to-N 嬗变，通常是通过平行合成3。在这里，我们报道了一种能够将杂芳烃原子直接转化为氮原子，将喹啉转化为喹唑啉的转变。母体 Azaarene 的氧化重组得到一个开环的中间携带亲电位点，为环的重新闭合和碳基离基的排出做好准备。这种“粘性末端”方法颠覆了现有的原子插入-删除方法，从而避免了逐步骨骼编辑中常见的骨架旋转和取代基-扰动陷阱。我们展示了广泛的喹啉和相关氮杂烯，所有这些都可以通过用氮原子取代 C3 碳转化为相应的喹唑啉。机理实验支持活化中间体的关键作用，并表明了开发 C-to-N 嬗变反应的更通用策略。