2-氯-6-氟H-咪唑并[1,2-a]吡啶 | 1019020-11-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 2-氯-6-氟H-咪唑并[1,2-a]吡啶
• 英文名称: 2-chloro-6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 1019020-11-1
• 化学式: C₇H₄ClFN₂
• mdl: MFCD09994271
• 分子量: 170.574
• InChiKey: HVAOCEXNEXYENR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-6-氟H-咪唑并[1,2-a]吡啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 2-chloro-6-fluoro-3-iodoimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  咪唑并吡啶基化合物作为醛固酮合酶抑制剂

  摘要：

  醛固酮合酶（CYP11B2）的抑制可能是高血压和心力衰竭等疾病的有效治疗方法。先前报道的苯并咪唑CYP11B2抑制剂引领了对CYP11B1既有效又具有选择性的生物等位咪唑并吡啶。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.12.003
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氟吡啶 在 三氯氧磷 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 生成 2-氯-6-氟H-咪唑并[1,2-a]吡啶
  参考文献：
  名称：

  咪唑并吡啶基化合物作为醛固酮合酶抑制剂

  摘要：

  醛固酮合酶（CYP11B2）的抑制可能是高血压和心力衰竭等疾病的有效治疗方法。先前报道的苯并咪唑CYP11B2抑制剂引领了对CYP11B1既有效又具有选择性的生物等位咪唑并吡啶。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.12.003

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDYL COMPOUNDS AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDYLIQUES UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013043518A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  This invention relates to imidazopyridyl compounds of the structural formula: I or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

  这项发明涉及结构式为I的咪唑吡啶基化合物或其药学上可接受的盐，其中变量在此处定义。这些创新化合物选择性地抑制醛固酮合成酶。该发明还提供了包括式I化合物或其盐的药物组合物，以及可能用于治疗、改善或预防通过抑制醛固酮合成酶可治疗的疾病的方法。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS PIKK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PIKK
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010132598A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention provides compounds that are PIKK inhibitors, more specifically, mTOR and/or PI3Kα kinase inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of kinases, specifically PI3 kinases, more specifically, mTOR and/or PI3Kα, such as cancer. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一种PIKK抑制剂化合物，更具体地说，是mTOR和/或PI3Kα激酶抑制剂，因此适用于治疗通过抑制激酶可治疗的疾病，具体而言是PI3激酶，更具体地说是mTOR和/或PI3Kα，如癌症。还提供了含有这种化合物的药物组合物和制备这种化合物的方法。
• Heteroaryl Compounds as PIKK Inhibitors
  申请人：Bode Christiane

  公开号：US20120190666A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention provides compounds that are PIKK inhibitors, more specifically, mTOR and/or PI3Kα kinase inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of kinases, specifically PI3 kinases, more specifically, mTOR and/or PI3Kα, such as cancer. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一些可用于抑制激酶治疗可被抑制激酶疾病的化合物，更具体地说，是mTOR和/或PI3Kα激酶抑制剂，例如癌症。同时还提供了含有这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的方法。
• IMIDAZOPYRIDYL COMPOUNDS AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20140235667A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  This invention relates to imidazopyridyl compounds of the structural formula: I or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

  本发明涉及结构式I的咪唑吡啶化合物或其药学上可接受的盐，其中变量在此定义。这些创新化合物能够选择性地抑制醛固酮合成酶。本发明还提供了包含式I化合物或其盐的制药组合物，以及可能用于治疗、改善或预防通过抑制醛固酮合成酶来治疗的疾病的方法。
• HETEROARYL COMPOUNDS AS PIKK INHIBITORS
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP2430013A1

  公开（公告）日：2012-03-21