2-溴-1-[4-(4-氯苯氧基)苯基]乙酮 | 84447-83-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-溴-1-[4-(4-氯苯氧基)苯基]乙酮
• 英文名称: α-bromo-4-(4-chlorophenoxy)acetophenone
• 英文别名: 2-bromo-1-[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]ethanone
• CAS: 84447-83-6
• 化学式: C₁₄H₁₀BrClO₂
• 分子量: 325.589
• InChiKey: ORXLVGIZIGVHGE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-1-[4-(4-氯苯氧基)苯基]乙酮 在 哌啶 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 22.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  含芳基苯基醚的新型吡唑衍生物作为潜在的抗真菌剂的合成

  摘要：

  在过去的二十年中，由机会病原体引起的侵袭性真菌感染的发生率通常以高死亡率为特征。由于诸如白血病或最近获得性免疫缺陷综合症等潜在疾病而严重导致免疫功能低下的患者，或接受癌症化学疗法或器官移植的患者特别容易发生机会性真菌感染。在治疗真菌感染中需要关注的问题是有效的抗真菌药物的数量有限。许多当前可用的药物是有毒的，由于它们是抑菌性的而不是杀真菌剂的，因此会复发，或者部分是由于延长了可用的抗真菌药物的使用时间，导致了耐药性的发展。因此，有 显然需要发现具有抗真菌特性的新结构，这可能会导致开发用于控制真菌感染和治疗全身性真菌病的新药。直到仅仅30年前，全身可用的抗真菌药的选择还是在两性霉素B和氟胞嘧啶这两种药物之间进行，这两种方法都不令人满意。然后发现一系列麦角固醇（真菌细胞膜的主要固醇）的生物合成抑制剂具有出色的抗真菌活性，提高了安全性，并且其中一些在口服或肠胃外应用后也具有活性。从咪康唑和酮康唑

  DOI：

  10.5012/jkcs.2011.55.2.153
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-氯苯氧基)苯乙酮 在 溴 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以57 %的产率得到2-溴-1-[4-(4-氯苯氧基)苯基]乙酮
  参考文献：
  名称：

  白三烯A4水解酶氨肽酶活性二芳基醚调节剂的合成与评价

  摘要：

  激活白三烯 A 水解酶 (LTAH) 的氨肽酶 (AP) 活性为解决慢性炎症提供了一种潜在的治疗策略。此前，在酶动力学测定中，ARM1 及其衍生物被发现使用丙氨酸-硝基苯胺 (Ala-NA) 作为报告基团来激活 AP 活性。作为先前工作的延伸，使用钯催化的乌尔曼偶联反应合成了新型 ARM1 衍生物，并使用相同的测定法进行筛选。 Analogue 是 ARM1 的氨基吡唑 (AMP) 类似物，被发现是一种有效的 AP 激活剂，AC 为 0.12 μM。 LTAH 与 AMP 复合物的 X 射线晶体结构精炼为 2.7 Å。尽管 AMP 具有 Ala-NA 底物的 AP 活性，但它并不影响先前提出的 LTAH 天然配体 Pro-Gly-Pro (PGP) 的水解。该结果凸显了通常用于测定的更方便监测的显色合成肽的水解与内源肽之间的差异。在体内测量了 AMP 的环氧化物水解酶 (EH) 活性，该化

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2024.116459

文献信息

• 一种抗菌增效剂及其制法和用途
  申请人：上海医药工业研究院

  公开号：CN107629022A

  公开（公告）日：2018-01-26

  本发明涉及一种抗菌增效剂及其制法和用途。具体地，本发明公开了式(I)所示的具有抗菌增效活性的化合物或其光学异构体、顺反异构体或医药学上可接受的盐，及其制备方法。本发明还公开了包含上述化合物的医用组合物及其用途。上述化合物可有效增强多粘菌素B对鲍曼不动杆菌与肺炎克雷伯菌的抗菌活性，并可应用于对多粘菌素不敏感或抑菌活性不强的病菌的抗菌治疗。
• [EN] MONO- AND BICYCLIC AZOLE DERIVATIVES THAT INHIBIT THE INTERACTION OF LIGANDS WITH RAGE<br/>[FR] DERIVES DE L'AZOLE ET DERIVES BICYCLIQUES FUSIONNES DE L'AZOLE, AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2003075921A2

  公开（公告）日：2003-09-18

  This invention provides certain compounds of formula I wherein A1 is O, S or -N(R2)-, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer’s disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

  本发明提供了一些公式I的化合物，其中A1是O，S或-N（R2）-，它们的制备方法，包括这些化合物的制药组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病方面的用途。本发明的化合物可作为高级糖基化终产物（AGEs），S100 / calgranulin / EN-RAGE，β-淀粉样蛋白和amphoterin等配体与其受体（RAGE）之间相互作用的调节剂，并用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，如增加的血管通透性，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍以及肿瘤侵袭和转移。
• Azole derivatives and fused bicyclic azole derivatives as therapeutic agents
  申请人：——

  公开号：US20040082542A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, &bgr;-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

  本发明提供了某些化合物、它们的制备方法、包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗人类或动物疾病中的应用。本发明的化合物可用作高级糖基化终产物受体（RAGE）及其配体（如高级糖基化终产物（AGEs）、S100/calgranulin/EN-RAGE、β-淀粉样蛋白和amphoterin）之间相互作用的调节剂，并用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理、治疗、控制或作为辅助治疗。这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症、糖尿病晚期并发症的发展（如增加的血管通透性、肾病、动脉粥样硬化和视网膜病变）、阿尔茨海默病的发展、勃起功能障碍以及肿瘤侵袭和转移。
• AZOLE DERIVATIVES AND FUSED BICYCLIC AZOLE DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Mjalli Adnan M.M.

  公开号：US20120088778A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

  本发明提供了某些化合物、其制备方法、包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病中的应用。该发明的化合物可用作高级糖基化终末产物（AGEs）、S100/calgranulin/EN-RAGE、β-淀粉样蛋白和amphoterin等配体与其受体——高级糖基化终末产物受体（RAGE）之间相互作用的调节剂，以及用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗。这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症、糖尿病后期并发症的发展，如增加血管通透性、肾病、动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展、勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。
• KRANZ, E.;BUECHEL, K. -H.;HABERKORN, A.
  作者：KRANZ, E.、BUECHEL, K. -H.、HABERKORN, A.

  DOI：——

  日期：——