1,4-bis-(3-dimethylamino-propyl)-piperazine | 13747-53-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1,4-bis-(3-dimethylamino-propyl)-piperazine
• 英文别名: N-(3-{4-[3-(dimethylamino)propyl]-1-piperazinyl}propyl)-N,N-dimethylamine；3-[4-[3-(dimethylamino)propyl]piperazin-1-yl]-N,N-dimethylpropan-1-amine
• CAS: 13747-53-0
• 化学式: C₁₄H₃₂N₄
• 分子量: 256.435
• InChiKey: XHBDHILYUGSURT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  125-127 °C
• 密度：
  0.924±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  13
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,4-双(3-氨基丙基)哌嗪 在 lithium aluminium tetrahydride 、 甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 1,4-bis-(3-dimethylamino-propyl)-piperazine
  参考文献：
  名称：

  N，N'-取代的哌嗪和高哌嗪衍生物在N-甲基-D-天冬氨酸受体上具有多胺样作用的合成。

  摘要：

  为了产生与N-甲基-D-天冬氨酸盐（NMDA）受体上的多胺调节位点相互作用的化合物，已经合成了一系列N，N′-取代的哌嗪和高哌嗪衍生物。这些新颖的化合物表现出类似多胺的作用，增强了大鼠前脑膜中[3H] MK-801与NMDA受体的结合。N，N'-双（2-氨基乙酰基）高哌嗪（15），N，N'-双（N-甲基-4-氨基丁基）-哌嗪（7）和N，N'-双（3-氨丙基）高哌嗪（11）（分别为EC50 18.0、21.3和24.4 microM）增强[3H] MK-801结合，与精胺（EC50 5.2 microM）相当。但是，在该方法中，15、7和11的功效低于精胺（分别降低约40％，32％和24％），这可能表明存在部分激动剂作用。像精胺一样 这些哌嗪和高哌嗪衍生物增强[3H] MK-801结合的能力可能会被竞争性多胺拮抗剂（arcaine）和特定的非竞争性多胺拮抗剂（conantokin-G）抑制。

  DOI：

  10.1021/jm00025a006

文献信息

• [EN] UNSATURATED DENDRIMERS COMPOSITIONS,RELATED FORMULATIONS, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS DE DENDRIMÈRES INSATURÉS, FORMULATIONS ASSOCIÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION CORRESPONDANTS
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2022169508A1

  公开（公告）日：2022-08-11

  Described herein are novel lipid compositions comprising unsaturated dendrimers and methods of synthesis of unsaturated dendrimers. The lipid composition can comprise an ionizable cationic lipid, a phospholipid, and a selective organ targeting lipid. Also described herein are pharmaceutical formulations comprising an unsaturated dendrimer, a lipid composition, and a therapeutic agent. Further described in here are methods of mRNA delivery comprising a lipid composition and a therapeutic agent. Further described herein are high-potency dosage forms of a therapeutic formulated with a lipid composition.

  本文描述了一种包含不饱和树状分子的新型脂质组合物及不饱和树状分子的合成方法。该脂质组合物可以包括可离子化阳离子脂质、磷脂和选择性器官靶向脂质。本文还描述了包含不饱和树状分子、脂质组合物和治疗剂的制药配方。本文还描述了使用脂质组合物和治疗剂进行mRNA输送的方法。本文还描述了与脂质组合物配制的治疗剂的高效剂型。
• Aminogruppen enthaltende Reaktionskomponenten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0113020A1

  公开（公告）日：1984-07-11

  Gegenstand der Erfindung ist ein wesentlich vereinfachtes Verfahren zur Herstellung von höhermolekularen Poiyaminen durch Hydrolyse von Isocyanatverbindungen, bei welchem in einer Eintopfreaktion die Ausgangskomponenten Polyisocyanate, höhermolekulare Polyhydroxylverbindungen, z.B. Polyetherpolyole, und gegebenenfalls niedermolekulare Kettenverlängerungsmittel, z.B. Diole oder Polyole, in Gegenwart von überschüssigen Mengen an Wasser und gegebenenfalls basischen Katalysatoren, gegebenenfalls in Gegenwart von zumindest zum Teil wassermischbaren Lösungsmitteln, bei -20 bis 175°C miteinander vermischt und gegebenenfalls auf 20 bis 175°C erwärmt werden. Dabei reagieren während des Verfahrens - zumindest teilweise - die Ausgangsstoffe unter Urethanverknüpfung, wobei gleichzeitig und/oder anschliessend NCO-Gruppen zu NH2-Gruppen verseift werden. Erfindungsgegenstand sind auch derart hergestellte, höhermolekulare, Aminogruppen, gegebenenfalls noch andere, gegenüber NCO reaktive Gruppen (insbesondere OH-Gruppen aus den Polyhydroxylverbindungen oder Kettenverlängerungsmitteln) und Urethanverknüpfungen aufweisende Polyaminoverbindungen, sowie ihre Verwendung als Reaktionskomponente im Polyisocyanat-Polyadditionsverfahren zur Herstellung von homogenen, zellulären oder geschäumten Polyurethanen.

  本发明的主题是一种通过水解异氰酸酯化合物生产高分子量泊伊胺的基本简化 工艺，在该工艺中，起始组分多异氰酸酯、高分子量多羟基化合物（如聚醚多元醇） 和可选的低分子量扩链剂（如二元醇或多元醇）在过量的水和可选的碱性催化剂的存在 下，可选地在至少部分水可混溶的溶剂的存在下，在-20 至 175℃下混合在一起进行 一锅反应。在过量的水和碱性催化剂（可选）以及至少部分水可混溶的溶剂存在下，在-20 至 175°C 下将二元醇或多元醇混合在一起，并加热至 20 至 175°C。在此过程中，起始原料至少部分与氨基甲酸乙酯连接发生反应，NCO 基团同时和/或随后皂化为 NH2 基团。 本发明还涉及以这种方法生产的高分子量聚氨基化合物，这些化合物具有氨基、可选的对 NCO 有反应性的其他基团（特别是来自多羟基化合物或扩链剂的 OH 基团）和氨基甲酸乙酯链节，以及它们在生产均质、蜂窝或发泡聚氨酯的多异氰酸酯加成工艺中作为反应组分的用途。
• Verfahren zur Herstellung von Urethan- und/oder Harnstoff-gruppen-haltige Polyaminohydroxyl-Verbindungen und ihre Verwendung zur Herstellung von Polyharnstoffurethanen
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0255677A1

  公开（公告）日：1988-02-10

  Die Erfindung betrifft Verbindungen, bevorzugt solche mit höheren Molekulargewichten, welche primäre, über Urethan-und/oder Harnstoffgruppen an das Molekülskelett gebundene aliphatische und/oder aromatiche Aminogruppen, bevorzugt aromatische Aminogruppen, sowie Hydroxylgruppen und gegebenenfalls NCO-inerten Gruppen besitzen. Die Erfindung betrifft ferner Verfahren zur Herstellung solcher Verbindungen, welche von NCO-Verbindungen ausgehen, die durch Umsetzung von Polyisocyanaten mit Hydroxyl-und gegebenenfalls NCO-inerte-Gruppen aufweisenden Verbindungen entstehen, wobei die Umsetzung jedoch abgebrochen wird, wenn bereits ein Teil, bevorzugt mindestens die Hälfte, jedoch nicht alle, zur Umsetzung mit den OH-Verbindungen befähigten NCO-Gruppen reagiert haben. Man erhält also NCO-Verbindungen mit Hydroxyl-und gegebenenfalls zusätzlich NCO-inerten Gruppen, die dann im Prinzip bekannten NCO-Hydrolyseverfahren unterworfen werden. Dabei entstehen Verbindungen mit über Urethangruppen und/oder Hamstoffgruppen an das Molekülskelett fixierten primären Aminogruppen, welche darüber hinaus Hydroxylgruppen und gegebenenfalls auch NCO-inerte Gruppen aufweisen. Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung der erfindungsgemäßen bzw. erfindungsgemäß zugänglichen Verbindungen zur Herstellung von Polyharnstoffurethanen.

  本发明涉及通过氨基甲酸乙酯和/或尿素基团以及羟基和可选的 NCO 惰 性基团与分子骨架结合的初级脂肪族和/或芳香族氨基基团（最好是芳香族氨基基 团）的化合物，最好是分子量较大的化合物。 本发明还涉及以 NCO 化合物为基础制备此类化合物的工艺，NCO 化合物是由多异氰酸酯与具有羟基和可选的 NCO 惰性基团的化合物反应而形成的，但当能与羟基化合物反应的 NCO 基团中的一部分（最好至少一半，但不是全部）已经发生反应时，反应即告结束。这样就得到了带有羟基和（如有必要）额外的 NCO 惰性基团的 NCO 化合物，这些化合物原则上可以进行已知的 NCO 水解过程。 这样就得到了通过氨基甲酸酯基团和/或脲基团将伯氨基固定在分子骨架上的化合物，这些化合物还带有羟基和可选的 NCO 惰性基团。 本发明还涉及根据本发明的化合物或根据本发明可获得的化合物在聚脲聚氨酯生产中的用途。
• Polyamine, Verfahren zur Herstellung von Polyaminen und deren Verwendung zur Herstellung von Polyurethanen
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0097298B1

  公开（公告）日：1986-04-30
• US4291151A
  申请人：——

  公开号：US4291151A

  公开（公告）日：1981-09-22