2-溴-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶 | 944709-52-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2-溴-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶
• 英文名称: 2-bromo-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine
• CAS: 944709-52-8
• 化学式: C₈H₉BrN₂
• 分子量: 213.077
• InChiKey: WCQIWZONSZRNOZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  301.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.503

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶 、 氯化苄 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以89%的产率得到2-bromo-6-benzyl-5,7,8-trihydro-1,6-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  一种合成5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶-2胺的方法

  摘要：

  本发明公开了一种合成5,6,7,8‑四氢‑1,6‑萘啶‑2胺的方法，所述合成方法的具体步骤如下：(1)2‑卤代‑5,6,7,8‑四氢‑1,6‑萘啶经过氨基保护反应制得6位保护的2‑卤代‑5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶；(2)6位保护的2‑卤代‑5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶在碱性条件下与氨基甲酸酯，通过钯催化偶联反应制得双保护的5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶‑2胺；(3)双保护5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶‑2胺经过脱保护反应制得5,6,7,8‑四氢‑1,6‑萘啶‑2胺。本发明整个工艺过程都使用常规试剂，避免使用毒性和环境危害大的叠氮化物，反应条件温和，更加安全环保。

  公开号：

  CN107021965B

文献信息

• Triazine Derivatives
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20150353579A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The present invention is directed to a new class of triazine derivatives as described by formula I below in which A, X, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined herein and to the use of the compounds as PDE10 inhibitors.

  本发明涉及一种新的三嗪衍生物类，其由以下公式I所描述，在该公式中，A、X、R1、R2、R3和R4的定义如本文所述，并且涉及将该化合物用作PDE10抑制剂。
• [EN] 6-SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLES SUBSTITUÉS EN POSITION 6
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2022140325A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  The present disclosure relates generally to certain compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of making and using said compounds and pharmaceutical compositions. The compounds and compositions provided herein may be used for the treatment or prevention of an autoimmune disease and/or inflammatory condition, including systemic lupus erythematosus and cutaneous lupus erythematosus.

  本公开涉及某些化合物、包含所述化合物的制药组合物以及制备和使用所述化合物和制药组合物的方法。本文提供的化合物和组合物可用于治疗或预防自身免疫性疾病和/或炎症病状，包括全身性红斑狼疮和皮肤型红斑狼疮。
• US8933224B2
  申请人：——

  公开号：US8933224B2

  公开（公告）日：2015-01-13
• US9296761B2
  申请人：——

  公开号：US9296761B2

  公开（公告）日：2016-03-29
• 一种合成5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶-2胺的方法
  申请人：无锡捷化医药科技有限公司

  公开号：CN107021965B

  公开（公告）日：2019-08-13

  本发明公开了一种合成5,6,7,8‑四氢‑1,6‑萘啶‑2胺的方法，所述合成方法的具体步骤如下：(1)2‑卤代‑5,6,7,8‑四氢‑1,6‑萘啶经过氨基保护反应制得6位保护的2‑卤代‑5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶；(2)6位保护的2‑卤代‑5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶在碱性条件下与氨基甲酸酯，通过钯催化偶联反应制得双保护的5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶‑2胺；(3)双保护5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶‑2胺经过脱保护反应制得5,6,7,8‑四氢‑1,6‑萘啶‑2胺。本发明整个工艺过程都使用常规试剂，避免使用毒性和环境危害大的叠氮化物，反应条件温和，更加安全环保。