[1-benzothiene-2-yl-(5-bromo-2-fluorophenyl)methoxy](tert-butyl)dimethylsilane | 761424-75-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: [1-benzothiene-2-yl-(5-bromo-2-fluorophenyl)methoxy](tert-butyl)dimethylsilane
• 英文别名: [1-benzothien-2-yl(5-bromo-2-fluorophenyl)methoxy](tert-butyl)dimethylsilane；[1-benzothiophen-2-yl-(5-bromo-2-fluorophenyl)methoxy]-tert-butyl-dimethylsilane
• CAS: 761424-75-3
• 化学式: C₂₁H₂₄BrFOSSi
• 分子量: 451.475
• InChiKey: JQEYTUYTMFEZKU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  474.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.272±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.91
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  37.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-内酯 、 [1-benzothiene-2-yl-(5-bromo-2-fluorophenyl)methoxy](tert-butyl)dimethylsilane 在 正丁基锂 、 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 以50.2%的产率得到1-C-[3-(1-benzothien-2-yl{tert-butyl-(dimethyl)silyloxy}methyl)-4-fluorophenyl]-2,3,4,6-tetra-O-benzyl-D-glucopyranose
  参考文献：
  名称：

  EP2105442

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  依格列净中间体 以78.0的产率得到[1-benzothiene-2-yl-(5-bromo-2-fluorophenyl)methoxy](tert-butyl)dimethylsilane
  参考文献：
  名称：

  Method for producing C-glycoside derivative and intermediate for synthesis thereof

  摘要：

  本发明提供了一种生产C-糖苷衍生物的方法，该方法可以以高产率和低成本生产符合环保要求的C-糖苷衍生物，且适用于工业应用。该C-糖苷衍生物可用于治疗和预防糖尿病，如胰岛素依赖型糖尿病（1型糖尿病）、非胰岛素依赖型糖尿病（2型糖尿病）及其他糖尿病相关疾病，包括胰岛素抵抗性疾病和肥胖症。

  公开号：

  US08198464B2

文献信息

• [EN] C-GLYCOSIDE DERIVATIVES AND SALTS THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE C-GLYCOSIDE ET SELS CORRESPONDANTS
  申请人：YAMANOUCHI PHARMA CO LTD

  公开号：WO2004080990A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  A C-glycoside derivative represented by the following general formula (I) or its salt which is a compound useful as a Na+-glucose co-transportation inhibitor in a remedy for, e.g., diabetes, in particular, insulin-independent diabetes (type 2 diabetes) and insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), as well as a remedy for insulin resistance diseases and various diseases relating to diabetes including obesity. This compound is characterized in that the ring B is bonded to the ring A via -X- and the ring A is bonded directly to a sugar residue.

  以下是一种由下述通式（I）表示的C-糖苷衍生物或其盐，该化合物在治疗糖尿病（尤其是胰岛素非依赖性糖尿病（2型糖尿病）和胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病））以及治疗胰岛素抵抗症和与糖尿病相关的各种疾病（包括肥胖症）中有用，作为Na+-葡萄糖共同转运抑制剂。该化合物的特点在于，环B通过-X-与环A连接，并且环A直接与糖残基连接。
• C-glycoside derivatives and salts thereof
  申请人：Imamura Masakazu

  公开号：US20060122126A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  The present invention provides C-glycoside derivatives and salts thereof, wherein B ring is bonded to A ring via —X— and A ring is directly bonded to the glucose residue, and it is usable as a Na + -glucose cotransporter inhibitor, especially for a therapeutic and/or preventive agent for diabetes such as insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes) and insulin-independent diabetes (type 2 diabetes), as well as diabetes related diseases such as an insulin-resistant diseases and obesity.

  本发明提供了C-糖苷衍生物及其盐，其中B环通过—X—与A环连接，并且A环直接与葡萄糖残基连接，可用作Na+-葡萄糖共转运体抑制剂，特别是用于治疗和/或预防糖尿病，如胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）和胰岛素非依赖性糖尿病（2型糖尿病），以及与糖尿病相关的疾病，如胰岛素抵抗性疾病和肥胖症。
• Method for producing C-glycoside derivative and intermediate for synthesis thereof
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US08198464B2

  公开（公告）日：2012-06-12

  The present invention provides a method for producing a C-glycoside derivative, which can produce the C-glycoside derivative at a high yield and at a low cost, which conforms to environmental protection, and which is applicable industrially. The C-glycoside derivative is useful for treating and preventing diabetes such as insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes) and the like and various diabetes-related diseases including insulin-resistant diseases and obesity.

  本发明提供了一种生产C-糖苷衍生物的方法，该方法可以以高产率和低成本生产符合环保要求的C-糖苷衍生物，且适用于工业应用。该C-糖苷衍生物可用于治疗和预防糖尿病，如胰岛素依赖型糖尿病（1型糖尿病）、非胰岛素依赖型糖尿病（2型糖尿病）及其他糖尿病相关疾病，包括胰岛素抵抗性疾病和肥胖症。
• METHOD FOR PRODUCING C-GLYCOSIDE DERIVATIVE AND INTERMEDIATE FOR SYNTHESIS THEREOF
  申请人：Komenoi Kousuke

  公开号：US20100094025A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention provides a method for producing a C-glycoside derivative, which can produce the C-glycoside derivative at a high yield and at a low cost, which conforms to environmental protection, and which is applicable industrially. The C-glycoside derivative is useful for treating and preventing diabetes such as insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes) and the like and various diabetes-related diseases including insulin-resistant diseases and obesity.

  本发明提供了一种生产C-糖苷衍生物的方法，该方法可以以高产率和低成本生产C-糖苷衍生物，符合环保要求，并适用于工业应用。C-糖苷衍生物可用于治疗和预防糖尿病，如胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）、非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病）以及各种与糖尿病相关的疾病，包括胰岛素抵抗性疾病和肥胖症。
• WO2008075736A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——