4-(tert-butylamino)-2-methyl-2-butanol | 111525-39-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(tert-butylamino)-2-methyl-2-butanol
• 英文别名: 4-(tert-Butylamino)-2-methylbutan-2-ol
• CAS: 111525-39-4
• 化学式: C₉H₂₁NO
• 分子量: 159.272
• InChiKey: ZBDUQIYDQMUIBM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  80 °C(Press: 0.3 mmHg)
• 密度：
  0.867±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(tert-butylamino)-2-methyl-2-butanol 在 叔丁基锂 、 三乙胺 作用下， 生成 3-Tert-butyl-6,6-dimethyl-2-(1-phenylethyl)-1,3,2lambda5-oxazaphosphinane 2-oxide
  参考文献：
  名称：

  Stereoselective alkylations of chiral, phosphorus-stabilized benzylic carbanions

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00311a003
• 作为产物：
  描述：

  3-(叔丁基氨基)丙酸甲酯 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 4-(tert-butylamino)-2-methyl-2-butanol
  参考文献：
  名称：

  碳负离子加速克莱森重排：手性磷稳定阴离子的不对称诱导

  摘要：

  碳负离子加速的克莱森重排已扩展到包括磷碳负离子稳定基团。适当取代的烯丙基乙烯基醚是通过烯丙基氧化物与磷取代的丙二烯的亲核加成来合成的，磷取代的丙二烯由简单的原料一步获得。磷稳定、碳负离子加速的克莱森重排在室温下以高产率快速进行，并且重排具有高度的位点和立体选择性。描述了手性、磷、阴离子稳定基团在克莱森重排中不对称诱导的第一个例子。观察到的不对称感应高度依赖于助剂的结构和所涉及的金属反离子。内部和相对非对映选择性都很高。

  DOI：

  10.1021/jo301919e

文献信息

• Derivatives of Amphotericin B
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US20160304548A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I); C3′-substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II); C16 acyls according to Formula (III); C2′epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV); and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.

  披露了与AmB相比具有改善的治疗指数的Amphotericin B（AmB）衍生物。这些AmB衍生物包括根据公式（I）的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（II）的C3′-取代的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（III）的C16酰基；根据公式（IV）的C2′epi-C16脲、碳酸酯和酰胺；以及根据公式（V）的C16噁唑烷酮衍生物。还披露了包括这些AmB衍生物的药物组合物，以及使用这些AmB衍生物的治疗方法。
• NON-VIRAL DELIVERY AGENTS FROM POLYELECTROLYTES BASED ON CYCLOPROPENIUM IONS, THEIR SYNTHESES, AND USES THEREOF
  申请人：THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK

  公开号：US20210283273A1

  公开（公告）日：2021-09-16

  Non-viral gene delivery agents can be provided comprising a polyamine comprising a polymer containing a secondary amine, wherein the polyamine and a derivative of a cyclopropenium ion that are covalently attached. The non-viral gene delivery agents can be formed by a click reaction combining a polyamine polymer precursor backbone with a trisaminocyclopropenium polymer. The non-viral gene delivery agents can be used to deliver genetic material to cells in mammals or other organisms as part of gene therapy.

  非病毒基因传递剂可以包含聚合物的多胺，其中包含含有次级胺的聚合物，其中多胺和环丙烯阳离子的衍生物共价连接。非病毒基因传递剂可以通过点击反应将多胺聚合物前体骨架与三氨基环丙烯聚合物结合而形成。非病毒基因传递剂可用于作为基因治疗的一部分将遗传物质传递到哺乳动物或其他生物的细胞中。
• Fused-ring compounds, pharmaceutical composition and uses thereof
  申请人：SHANGHAI DE NOVO PHARMATECH CO., LTD.

  公开号：US10202388B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  This disclosure is related to a fused-ring compound of formula (I) and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the fused ring compound of formula (I) and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation methods thereof, and use thereof in modulating activity of indoleamine 2, 3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2, 3-dioxygenase (TDO). This disclosure further provides methods of treating IDO and/or TDO-associated diseases, including cancer, viral infection and autoimmune diseases.

  本公开涉及一种式(I)的熔环化合物和/或其药学上可接受的盐、一种包含式(I)的熔环化合物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物、其制备方法以及其在调节吲哚胺2，3-二氧化酶(IDO)和/或色氨酸2，3-二氧化酶(TDO)活性中的用途。本公开进一步提供了治疗IDO和/或TDO相关疾病的方法，包括癌症、病毒感染和自身免疫性疾病。
• Derivatives of amphotericin B
  申请人：Sfunga Therapeutics, Inc.

  公开号：US10882883B2

  公开（公告）日：2021-01-05

  Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I); C3′-substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II); C16 acyls according to Formula (III); C2′epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV); and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.

  本发明公开了两性霉素B（AmB）的衍生物，其特点是与AmB相比，治疗指数有所提高。AmB衍生物包括根据式（I）的C16脲、氨基甲酸酯和酰胺；根据式（II）的C3′-取代的C16脲、氨基甲酸酯和酰胺；根据式（III）的C16酰基；根据式（IV）的C2′-环-C16脲、氨基甲酸酯和酰胺；以及根据式（V）的C16噁唑烷酮衍生物。还公开了包含AmB衍生物的药物组合物，以及使用AmB衍生物的治疗方法。
• Hybrid Amphotericin B derivatives with reduced toxicity
  申请人：The Board of Trustees of the University of Illinois

  公开号：US11198705B2

  公开（公告）日：2021-12-14

  Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved clinical efficacy with reduced toxicity compared to AmB. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, therapeutic methods of using the AmB derivatives and methods of making the AmB derivatives.

  公开了两性霉素 B（AmB）的衍生物，其特点是与 AmB 相比，临床疗效提高，毒性降低。还公开了包含 AmB 衍生物的药物组合物、使用 AmB 衍生物的治疗方法和制造 AmB 衍生物的方法。