2-碘噻吩并[3,2-b]吡啶 | 94191-17-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: 2-碘噻吩并[3,2-b]吡啶
• 英文名称: 2-iodothieno<3,2-b>pyridine
• 英文别名: 2-iodo-thieno[3,2-b]pyridine；2-Iodothieno[3,2-b]pyridine
• CAS: 94191-17-0
• 化学式: C₇H₄INS
• 分子量: 261.086
• InChiKey: OGKQCNIETGQNMZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  324.9±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.034±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-碘噻吩并[3,2-b]吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 三氟乙酸 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (1R,4R)-2-(2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl)-thieno[3,2-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  N-（3-吡啶基）-桥联的双环二胺的结构活性研究和镇痛效果，对烟碱乙酰胆碱受体的异常激动剂。

  摘要：

  已经研究了一系列针对神经元烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）的激动剂。桥接的双环二胺的几种N-（3-吡啶基）衍生物对α4β2亚型表现出两位数皮摩尔的结合亲和力，使它们与Epibatidine成为迄今为止描述的最有效的nAChR配体之一。结构活性研究表明，取代基（尤其是吡啶5位上的亲水基团）在神经节和中心nAChR亚型上差异调节激动剂活性，因此可以在体外证明改进的亚型选择性。在广泛的疼痛状态（包括急性热伤害感受，持续性疼痛和神经性异常性疼痛的啮齿动物模型）中已经实现了镇痛效果。很遗憾，

  DOI：

  10.1021/jm070018l
• 作为产物：
  描述：

  benzyl 2-(2-pyridyl)vinyl sulfide 在 正丁基锂 、 正己烷 、 碘 作用下， 反应 2.5h， 生成 2-碘噻吩并[3,2-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Klemm, L. H.; Louris, John N., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1984, vol. 21, p. 785 - 790

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Azabicyclic compounds are central nervous system active agents
  申请人：——

  公开号：US20040044029A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  Compounds of formula (I) 1 are novel CNS active agents that are useful for treating pain and for treating other disorders associated with the cholinergic system.

  公式(I)1的化合物是新颖的中枢神经系统活性剂，用于治疗疼痛以及治疗与胆碱能系统相关的其他疾病。
• TRICYCLIC FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20140121198A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  The present invention provides tricyclic fused thiophene derivatives, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinase (JAK) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAK including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了三环融合噻吩衍生物，以及它们的组合物和使用方法，这些衍生物调节Janus激酶（JAK）的活性，并且在治疗与JAK活性相关的疾病方面具有用处，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PROTÉINE TYROSINE KINASE
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2009026717A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The invention relates to compounds of Formula (I) and their use for inhibiting protein tyrosine kinase activity In Formula (I), the group M is thieno[3,2,b]pyridinyl as shown, and the group D is a ring or ring system, and the groups Z, Ar, and G are as defined herein The invention relates particularly to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signalling, for example, the inhibition of VEGF receptor signalling and HGF receptor signalling The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions, such as cancer, and for treating ophthalmic diseases, including age-related macular degeneration (AMD) and diabetic retinopathy (DR).

  该发明涉及式（I）化合物及其用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性。在式（I）中，基团M为所示的噻吩[3,2,b]吡啶基团，基团D是一个环或环系统，基团Z、Ar和G如本文所定义。该发明特别涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。该发明还提供用于治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法，例如癌症，并用于治疗眼科疾病，包括老年性黄斑变性（AMD）和糖尿病性视网膜病变（DR）。
• INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：Claridge Stephen William

  公开号：US20090264440A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。具体而言，本发明涉及抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的传导。更具体地，本发明涉及抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的化合物、组合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和状况的组合物和方法。
• SUBSTITUTED HETEROCYCLES AND THEIR USE AS CHK1, PDK1 AND PAK INHIBITORS
  申请人：Daly Kevin

  公开号：US20090275570A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The invention relates to novel compounds of Formula (I) and to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds possess CHK1 kinase inhibitory activity, PDK1 inhibitory activity and Pak kinase inhibitory activity and are accordingly useful in the treatment and/or prophylaxis of cancer.

  本发明涉及新的化合物（I）及其药物组成物和使用方法。这些新的化合物具有CHK1激酶抑制活性，PDK1抑制活性和Pak激酶抑制活性，因此在癌症的治疗和/或预防中有用。