3'-amino-3,4,4',5-tetramethoxystilbene | 1356700-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 3'-amino-3,4,4',5-tetramethoxystilbene
• 英文别名: AVE-8063；2-Methoxy-5-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]aniline
• CAS: 1356700-33-8
• 化学式: C₁₈H₂₁NO₄
• 分子量: 315.369
• InChiKey: QSAMWSFELUCKOA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  62.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3'-amino-3,4,4',5-tetramethoxystilbene 、 3-甲基-3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯-1-基)丁酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.17h， 以83%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  NQO1激活的Combretastatin类前药的设计和制备方法

  摘要：

  本发明提供了NQO1激活的Combretastatin类前药的设计和制备方法，由于肿瘤细胞中高表达的NQO1，引入NQO1激活的醌酸链实现了对肿瘤细胞的靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速的释放Combretastatin类原药，达到抑制肿瘤增殖的目的。本发明合成方法简单，原料廉价易得，能够实现工业化生产。

  公开号：

  CN112500278A
• 作为产物：
  描述：

  3-硝基-4-甲氧基苯甲醛 在 正丁基锂 、 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3'-amino-3,4,4',5-tetramethoxystilbene
  参考文献：
  名称：

  5-FLUOROURACIL DERIVATIVES, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明披露了一种具有分子结构的5-氟尿嘧啶衍生物，通式为VI，其中Ra和Rb基团是具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或氟代烷氧基，并且在苯基上是单、双、三、四或五取代的；连接基L1是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或烯基，连接基L2是氧，或具有1、2、3或4个碳原子的烷基或烷氧基，或氨基酸，或含有氨基部分的具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或呋喃基，X基是O或—NH—。此外，还披露了一种制备此类衍生物的方法，以及在人类或非人类哺乳动物中治疗癌症、肿瘤疾病和由异常新血管生成引起的疾病中使用该衍生物的用途，以及包含5-氟尿嘧啶衍生物的药物或组合物。

  公开号：

  US20210230122A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, CONJUGATES, AND COMPOSITIONS OF EPIPOLYTHIODIKETOPIPERAZINES AND POLYTHIODIKETOPIPERAZINES AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS, CONJUGUÉS ET COMPOSITIONS D'ÉPIPOLYTHIODICÉTOPIPÉRAZINES ET DE POLYTHIODICÉTOPIPÉRAZINES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY

  公开号：WO2020247054A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  The present disclosure provides, e.g., compounds, compositions, kits, methods of synthesis, and methods of use, involving epipolythiodiketopiperazines and polythiodiketopiperazines.

  本公开提供了涉及epipolythiodiketopiperazines和polythiodiketopiperazines的化合物、组合物、试剂盒、合成方法和使用方法。
• SYNTHESIS AND ANTI-CANCER ACTIVITY OF COMMUNESIN ALKALOIDS
  申请人：Massachusetts Institute of Technology

  公开号：US20210000119A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  Described herein are compounds of Formula (I): and salts, tautomers, and stereoisomers thereof. Methods of making the compounds, salts, tautomers, and stereoisomers are also described. Further described herein are composition, kits, methods, and uses involving the compounds, salts, tautomers, and stereoisomers. The methods include methods of treating and preventing diseases (e.g., cancers) in subjects (e.g., humans).

  本文描述了式（I）的化合物：及其盐、互变异构体和立体异构体。还描述了制备这些化合物、盐、互变异构体和立体异构体的方法。本文还描述了涉及这些化合物、盐、互变异构体和立体异构体的组合物、试剂盒、方法和用途。这些方法包括治疗和预防疾病（例如癌症）的方法，适用于受试者（例如人类）。
• HSP90-TARGETED CARDIAC IMAGING AND THERAPY
  申请人：MEMORIAL SLOAN-KETTERING CANCER CENTER

  公开号：US20160015837A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The present invention provides new methods for cardiac imaging and related medical applications thereof. In some embodiments, the present invention provides a method for the diagnosis of cardiovascular diseases, conditions, or disorders. In some embodiments, the present invention provides a method for the treatment or prevention of cardiovascular diseases, conditions, or disorders. In some embodiments, the present invention provides methods for monitoring the effect of cancer treatment on the heart, and/or methods for monitoring a cancer treatment regimen. In some embodiments, the present invention provides a method for selecting subjects for a test or treatment. In some embodiments, the present invention provides a method for determining the dosage of a drug. In some embodiments, the present invention provides methods for determining the risk of a cardiovascular disease, for assessing risk of a cardiovascular disease, and/or for determining the risk of heart attack.

  本发明提供了心脏成像的新方法及相关的医疗应用。在某些实施例中，本发明提供了一种用于诊断心血管疾病、症状或障碍的方法。在某些实施例中，本发明提供了一种用于治疗或预防心血管疾病、症状或障碍的方法。在某些实施例中，本发明提供了用于监测癌症治疗对心脏的影响的方法，和/或用于监测癌症治疗方案的方法。在某些实施例中，本发明提供了一种用于选择测试对象或治疗的方法。在某些实施例中，本发明提供了一种确定药物剂量的方法。在某些实施例中，本发明提供了用于确定心血管疾病风险、评估心血管疾病风险和/或确定心脏病发风险的方法。
• Functionalized stilbene derivatives as improved vascular targeting agents
  申请人：——

  公开号：US20030149003A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  Novel stilbenoid compounds and their prodrug forms are disclosed, which serve as potent vascular targeting agents useful for the treatment of solid tumor cancers and other diseases associated with unwanted neovascularization. The novel stilbenoid compounds are tubulin-binding stilbenoid analogs structurally related to combretastatin A-1 and combretastatin A-4. The prodrug forms serve as potent vascular targeting agents (VTAs) useful for the treatment of solid tumor cancers and diseases associated with retinal neovascularization.

  本发明揭示了一种新型的苯乙烯类化合物及其前药形式，其作为强效的血管靶向剂，可用于治疗实体肿瘤癌和其他与不需要的新生血管化有关的疾病。这些新型的苯乙烯类化合物是微管结合的苯乙烯类类似物，其结构与康布雷他斯汀A-1和康布雷他斯汀A-4有关。前药形式作为强效的血管靶向剂（VTAs），可用于治疗实体肿瘤癌和与视网膜新生血管化有关的疾病。
• 考布他汀类似物水溶性前-前药及其制备方法
  申请人：上海大学

  公开号：CN104892668B

  公开（公告）日：2017-03-29

  本发明涉及一种考布他汀类似物的前‑前药及其制备方法。该前‑前药的结构式为：该前‑前药改善其传运性能，制成在体内具有良好传运性质、能有效地达到作用靶位的前药。