(+)-1-biphenyl-4-yl-ethylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (+)-1-biphenyl-4-yl-ethylamine
• 英文别名: (+)-1-Biphenyl-4-yl-aethylamin；(1S)-1-(1,1'-biphenyl-4-yl)ethanamine；(1S)-1-(4-phenylphenyl)ethanamine
• 化学式: C₁₄H₁₅N
• mdl: MFCD08057369
• 分子量: 197.28
• InChiKey: QVLZRPPCCDKMPO-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-1-biphenyl-4-yl-ethylamine 、 3-(6-chloropyrazin-2-yl)-4-isopropyloxazolidin-2-one 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 3-(6-((1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)ethyl)amino)pyrazin-2-yl)-4-isopropyloxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和生物活性的3-吡嗪-2-基-恶唑烷丁-2-酮作为新型，有效和选择性的突变体异柠檬酸脱氢酶1的抑制剂。

  摘要：

  异柠檬酸脱氢酶（IDHs）催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸（α-KG），生成二氧化碳和NADPH / NADH。有证据表明，IDH1中的特定突变对于某些肿瘤细胞（例如神经胶质瘤和急性髓细胞性白血病）的生长和繁殖至关重要，它们已成为有吸引力的抗肿瘤靶标。为了发现有效的新型突变IDH1抑制剂，我们设计，合成和评估了一系列具有3-吡嗪-2-基-恶唑烷-2--2-酮骨架的变构mIDH1抑制剂。所有测试的化合物均有效抑制了以10μM和50μM的IDH1-R132H和IDH1-R132C突变转染的细胞中D-2-羟基戊二酸（D-2-HG）的产生。重要的是，化合物3g具有与阳性药物相似的抑制活性NI-1并在两种浓度下均无明显毒性。血脑屏障（PAMPA-BBB）的平行人工膜渗透测定确定3g具有很好的穿透血脑屏障（BBB）的能力。这些发现表明3g作为治疗IDH1突变型脑癌患者的先导化合物值得进一步优化。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.10.009
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-联苯基)乙基胺 在 苹果酸 作用下， 生成 (+)-1-biphenyl-4-yl-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  SOLUBILITY RELATIONSHIPS AMONG OPTICALLY ISOMERIC SALTS. I. THE MALATES OF ALPHA-PARA-XENYLETHYLAMINE¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01340a041

文献信息

• [EN] MDM2 DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE MDM2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188948A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention relates to compounds and methods useful for the modulation of mouse double minute 2 homolog ("MDM2") protein via ubiquitination and/or degradation by compounds according to the present invention.

  本发明涉及化合物和方法，通过本发明的化合物对小鼠双分子2同源蛋白（"MDM2"）蛋白进行泛素化和/或降解的调节。
• Amide derivative
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：US10925848B2

  公开（公告）日：2021-02-23

  An object of the present invention is to find a novel pharmaceutical that has an excellent tryptophanase inhibitory effect, and suppresses worsening of renal function to preserve the kidney by reducing production of indoxyl sulfate in the blood. Provided is a pharmaceutical composition containing, as an active ingredient, a compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula (I), R1 and R2 are the same or different, and represent a C1-C6 alkyl group, a halogeno C1-C6 alkyl group or a C3-C6 cycloalkyl group; n represents 0, 1 or 2; each X represents a C1-C6 alkyl group, a C3-C6 cycloalkyl group, a halogen atom or the like; and Y represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkoxy group, a C3-C6 cycloalkoxy group or a halogeno C1-C6 alkoxy group.

  本发明的目的是找到一种新型药物，它具有极佳的色氨酸酶抑制作用，并通过减少血液中吲哚硫酸酯的产生来抑制肾功能恶化，从而保护肾脏。本发明提供了一种药物组合物，其活性成分含有式（I）代表的化合物或其药理学上可接受的盐。在式 (I) 中，R1 和 R2 相同或不同，代表 C1-C6 烷基、卤代 C1-C6 烷基或 C3-C6 环烷基；n 代表 0、1 或 2；每个 X 代表 C1-C6 烷基、C3-C6 环烷基、卤原子或类似物；Y 代表氢原子、C1-C6 烷氧基、C3-C6 环烷氧基或卤代 C1-C6 烷氧基。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR CYCLOFRUCTANS AS SEPARATION AGENTS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR DES CYCLOFRUCTANES EN TANT QU'AGENTS DE SÉPARATION
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2010148191A3

  公开（公告）日：2011-05-19
• NEW NPY ANTAGONISTS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1017672B1

  公开（公告）日：2002-11-27
• AMIDE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP3586838B1

  公开（公告）日：2021-10-27