2,3,5,6-tetrahydro-imidazo[2,1-b]oxazole | 6664-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 2,3,5,6-tetrahydro-imidazo[2,1-b]oxazole
• 英文别名: 2,3,5,6-Tetrahydro-imidazo[2,1-b]oxazol；2,3,5,6-Tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]oxazole；2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]oxazole
• CAS: 6664-32-0
• 化学式: C₅H₈N₂O
• 分子量: 112.131
• InChiKey: MFBQWGVRBMKKPM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  56.1 °C
• 沸点：
  60 °C(Press: 1.9 Torr)
• 密度：
  1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  24.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2-氯乙基)-2-咪唑啉酮 在 氢氧化钾 作用下， 生成 2,3,5,6-tetrahydro-imidazo[2,1-b]oxazole
  参考文献：
  名称：

  The activity of 14-hydroxy clarithromycin, alone and in combination with clarithromycin, against penicillin- and erythromycin-resistant Streptococcus pneumoniae

  摘要：

  目前还没有关于克拉霉素的活性代谢物 14-羟基克拉霉素对青霉素中度耐药、青霉素耐药或红霉素耐药肺炎链球菌的活性的数据。测定了克拉霉素、14-羟基克拉霉素（以下称为 "代谢物"）、阿奇霉素、红霉素和克拉霉素/代谢物（2:1 和 1:1 比率）对 24 株青霉素中型菌株和 14 株青霉素耐药菌株（包括 13 株红霉素耐药临床菌株和 1 株 ATCC 肺炎链球菌菌株）的琼脂稀释 MIC。使用琼脂棋盘试验测定了克拉霉素及其代谢物与所有分离株之间的相互作用，并对 5 株青霉素中级（对大环内酯类药物敏感）和 5 株青霉素耐药（对两种大环内酯类药物耐药）的肺炎双球菌进行了时间致死试验，在模拟血清峰值浓度下单独使用所有抗生素，克拉霉素/代谢物的比例为 2:1（生理学）。MIC 值如下：克拉霉素，0.008->64 毫克/升；代谢物，0.015->64 毫克/升；红霉素，0.015->64 毫克/升；阿奇霉素，0.125->64 毫克/升；克拉霉素/代谢物（1:1 和 2:1 组合），0.001->64 毫克/升。在测试的 28 个分离株中，克拉霉素/代谢物组合的 MIC 比克拉霉素的 MIC 低一个或多个试管稀释度。在棋盘试验中，13 株菌株（7 株对红霉素敏感，6 株对红霉素耐药）显示出协同作用，18 株显示出相加作用，7 株显示出不相干作用。在时间杀灭试验中，使用克拉霉素和代谢物的 10 种生物中有 7 种的细菌根除率低于检测限。与单用克拉霉素相比，母体和代谢物的组合对七种分离菌中的六种的杀菌速度更快（P = 0.026）。代谢物对肺炎双球菌有很强的活性，并能增强母体化合物对该病菌的活性。在对克拉霉素进行体外评估时，必须考虑代谢物的活性，以避免低估克拉霉素对肺炎球菌的活性。

  DOI：

  10.1093/jac/47.5.581

文献信息

• FISH analysis of the chromosomal status of spermatozoa from three men with 45,XY,der(13;14)(q10;q10) karyotype
  作者：F. Morel、C. Roux、J.-L. Bresson

  DOI：10.1093/molehr/7.5.483

  日期：2001.5.1

  Meiotic segregation of chromosomes 13 and 14 was studied in the ejaculated spermatozoa of three men carrying a translocation der(13;14)(q10;q10). The spermatozoa of these patients and of a donor with a normal 46,XY karyotype (control) were analysed by two-colour fluorescent in-situ hybridization (FISH) with specific chromosomal painting of chromosomes 13 and 14, by two-colour FISH detecting chromosomes 18 and 21 and by triple-colour FISH for chromosomes X, Y and 8. For patients 1, 2 and 3, respectively, 81.34, 82.60 and 88.90% of the analysed nuclei showed normal or balanced chromosomal status, resulting from the alternate segregation of the translocation. The rates of spermatozoa with an unbalanced status (disomy and nullisomy, 13 or 14) resulting from the adjacent mode of segregation were estimated respectively at 18.06, 16.32 and 10.80 (for patients 1, 2 and 3). Additional colour FISH analysis with probes specific for chromosomes X, Y, 8, 18 and 21 showed a significant increase in some disomy frequencies (8, 18, 21, X and Y for patient 1, only 18 for patient 2) in comparison with the control. These results would seem to indicate an interchromosomal effect.

  对三名携带易位der(13;14)(q10;q10)的男性的射精精子中第13和第14号染色体的减数分裂分离进行了研究。通过两色荧光原位杂交（FISH）技术，对这些患者的精子和一名正常46,XY核型捐赠者的精子（对照）进行了分析，采用了针对第13和第14号染色体的特异性染色体涂层的两色FISH，检测第18和21号染色体的两色FISH，以及针对第X、Y和8号染色体的三色FISH。对于患者1、2和3，分析的细胞核中正常或平衡染色体状态的比例分别为81.34%、82.60%和88.90%，这是由于易位的交替分离所导致。基于相邻分离模式，姊妹染色单体的失衡状态（第13或14号染色体的二体或缺失体）精子比例分别估计为18.06%、16.32%和10.80%（分别针对患者1、2和3）。采用针对第X、Y、8、18和21号染色体的特异探针进行额外的色彩FISH分析，显示与对照组相比，某些二体频率（患者1为8、18、21、X和Y，仅患者2为18）显著增高。这些结果似乎表明存在染色体间的效应。
• Increased concentrations of cathepsin D in peritoneal fluid from women with endometriosis
  作者：N. Suzumori、Y. Ozaki、M. Ogasawara、K. Suzumori

  DOI：10.1093/molehr/7.5.459

  日期：2001.5.1

  To assess the release of the proteolytic enzyme cathepsin D in endometriosis, concentrations in peritoneal fluid and serum were measured by ELISA in 54 women with (n = 33) and without (n = 21) endometriosis. Surgery was scheduled in either the proliferative or secretory phase of the menstrual cycle. The concentrations of cathepsin D in the peritoneal fluid were markedly elevated in the endometriosis patients (median 58 ng/ml, interquartile range 0–166 ng/ml) as compared to the controls (5 ng/ml, 0–86 ng/ml), especially in women with late stage disease (n = 19, stages III/IV) and in those not undergoing gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) agonist therapy (n = 15). No significant difference was determined in cathepsin D concentrations of the serum from women with and without endometriosis. We conclude that cathepsin D is an important factor that may contribute to the pathogenesis of endometriosis, possibly by promoting digestion of extracellular matrix proteins. These results have implications for the therapeutic efficacy of GnRH agonists.

  为了评估子宫内膜异位症中蛋白水解酶组织蛋白酶 D 的释放，通过 ELISA 测量了 54 名患有 (n = 33) 和不患有 (n = 21) 子宫内膜异位症的女性腹膜液和血清中的浓度。手术安排在月经周期的增殖期或分泌期。与对照组（5 ng/ml，0-86 ng/ml）相比，子宫内膜异位症患者腹腔液中组织蛋白酶 D 的浓度显着升高（中位数 58 ng/ml，四分位数范围 0-166 ng/ml） ，尤其是患有晚期疾病的女性（n = 19，III/IV 期）和未接受促性腺激素释放激素 (GnRH) 激动剂治疗的女性 (n = 15)。患有和不患有子宫内膜异位症的女性血清中的组织蛋白酶 D 浓度没有显着差异。我们得出结论，组织蛋白酶 D 是可能促进子宫内膜异位症发病机制的一个重要因素，可能是通过促进细胞外基质蛋白的消化来实现的。这些结果对 GnRH 激动剂的治疗效果具有影响。